一种天然新骨架含硫生物碱的仿生合成方法及应用

    公开(公告)号:CN107674075A

    公开(公告)日:2018-02-09

    申请号:CN201710918496.4

    申请日:2017-09-30

    CPC classification number: C07D471/08 C07B2200/13

    Abstract: 本发明公开了一种天然新骨架含硫生物碱(±)-macahydantoin A的仿生合成方法及应用。是以该化合物的生源前体苄基异硫氰酸酯和哌啶-3羧酸为起始原料,通过“一锅法”仿生合成得到人工合成产物,其波谱信息与天然的(±)-玛咖硫脲A完全一致,其结构特点是由1,3-diazabicyclo[3.3.1]nonane母核和一个苄基取代基组成,结构式为:;仿生合成方法是以苄基异硫氰酸酯和哌啶-3-羧酸为起始原料,通过“一锅法”仿生合成,本发明阐述的(±)-玛咖硫脲A采用“一锅法”仿生合成,该方法简洁高效,可以实现该化合物的克级别制备,所得产物具有潜在的生物活性,可作为抗肿瘤药物的先导化合物,有一定的研究价值和应用前景。

    一种(±)-异玛咖硫脲B的仿生合成制备方法

    公开(公告)号:CN107474049A

    公开(公告)日:2017-12-15

    申请号:CN201710922883.5

    申请日:2017-09-30

    CPC classification number: C07D471/08

    Abstract: 本发明公开了一种(±)-异玛咖硫脲B的仿生合成制备方法。所述的(±)-异玛咖硫脲B,英文名为(±)-isomacahydantoin B,是从药用植物玛咖中发现的天然生物碱(±)- macahydantoin A的衍生物,是以生源前体苄基异硫氰酸酯和3-羟基-哌啶-3-羧酸为原料,通过“一锅法”仿生合成得到的人工合成的类天然产物,其结构特点是由1,3-diazabicyclo[3.3.1]nonane母核和一个3-羟基苄基取代基组成,化学结构为:;仿生合成制备方法是以Boc-哌啶-3-酮为反应起始原料,与碘化锌催化的三甲基氰(TMSCN)进行亲核取代反应得到Boc-2-氰基-3-羟基哌啶,然后通过浓盐酸水解后得到3-羟基-哌啶-3羧酸盐酸盐;再通过与3-甲氧基苄基异硫氰酸酯的Edman反应得到(±)-异玛咖硫脲B。本发明合成方法简洁高效,可以实现该化合物的克级别制备。

    一种黄酮类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN104761525B

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201510167519.3

    申请日:2015-04-10

    Abstract: 本发明公开了一种黄酮类化合物及其制备方法与应用,所述黄酮类化合物从云南地方晾晒烟中分离得到,该化合物命名为8?乙酰基?4'?羟基?7?甲氧基?6?甲基黄酮(8?acetyl?4'?hydroxy?7?methoxy?6?methylflavone),其分子式为C19H16O5,具有下述结构:所述黄酮类化合物的制备方法包括提取浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤,具体为:将样品粉碎、提取、过滤、浓缩,层析,洗脱,洗脱液的7:3部分用高压液相色谱分离纯化即得所述的黄酮类化合物。本发明经试验证明,对轮状病毒具有很好的抑制作用。本发明化合物结构新颖,抗毒活性较好,可作为抗轮状病毒的先导化合物。

    一种具有氧化异戊烯基的呫吨酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104610219A

    公开(公告)日:2015-05-13

    申请号:CN201510018137.4

    申请日:2015-01-14

    CPC classification number: C07D311/86 A01N43/16

    Abstract: 本发明公开了一种具有少见的氧化异戊烯基的呫吨酮类化合物及其制备方法和应用。所述的呫吨酮类化合物从龙胆科植物喉毛花属植物长梗喉毛花 (Comastoma pedunculatum)中分离得到,命名为喉毛花酮A,英文名为Comastomaxanthone A,其分子式为C22H20O7,具有下述结构:;所述呫吨酮类化合物的制备方法是以长梗喉毛花的全草为原料,经有机溶剂提取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱提取分离步骤而得到。本发明经实验证明,对烟草花叶病毒显示了一定的抑制作用。本发明化合物结构新颖,化合物具有潜在的活性,可作为抗烟草花叶病毒的先导化合物,有较好的应用前景。

    一种吲哚-四氢吡咯-2-酮类生物碱及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN104357505A

    公开(公告)日:2015-02-18

    申请号:CN201410435982.7

    申请日:2014-08-30

    Abstract: 本发明公开了一种吲哚-四氢吡咯-2-酮类生物碱及其制备方法和应用。吲哚-四氢吡咯-2-酮类生物碱是以青霉属分枝青霉组(Penicilliumramigena,YNCA0361)菌株经发酵、提取、层析、纯化后得到,其分子式为C21H24N2O7,结构式为:该化合物命名为:aspergillineD;青霉属分枝青霉组(Penicilliumramigena,YNCA0361)菌株,菌株保藏编号为CGMCCNo.4824,保藏日期为2011年5月2日。制备方法是青霉属分枝青霉组菌株的固体发酵物为原料,经有机溶剂提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤。应用为该生物碱类化合物在制备抗癌和抗烟草花叶病毒药物中的应用。本发明化合物结构新颖,化合物活性好,可作为抗癌药物和抗烟草花叶病毒的先导化合物,有较好的应用前景。

    一种异香豆素类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104292203A

    公开(公告)日:2015-01-21

    申请号:CN201410471665.0

    申请日:2014-09-16

    CPC classification number: C07D311/76 A01N43/16

    Abstract: 本发明公开了一种异香豆素类化合物及其制备方法和应用,所述的异香豆素类化合物是从樟科植物毛叶三条筋(Linderacaudata(Nees)Hook.F.)中分离得到,命名为毛叶异香豆素A,英文名为caudacoumarinA,其分子式为C16H18O5,具有下述结构:;所述的异香豆素类化合物的制备方法,是以樟科植物毛叶三条筋为原料,经浸膏提取、有机溶剂提取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤。所述的应用为该异香豆素类化合物在制备抗花叶病毒药物中的应用。经半叶法测试,毛叶异香豆素A表现出良好的抗烟草花叶病毒活性;本发明中的异香豆素类化合物结构简单,活性好,可作为抗烟草花叶病毒的先导化合物,有较好的应用前景。

    一种具有脂肪酶抑制活性黄酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117229271A

    公开(公告)日:2023-12-15

    申请号:CN202311143463.9

    申请日:2023-09-06

    Abstract: 本发明公开了一种具有脂肪酶抑制活性黄酮类化合物及其制备方法和应用,是以尖蜜拉细枝为原料,经前处理、浸膏提取、硅胶柱层析和高效液相色谱分离制备得到,化合物分子式为:C22H18O5;命名为:6,4'‑二甲氧基‑7‑(4‑甲基呋喃‑2‑基)‑黄酮,英文名为:6,4'‑dimethoxy‑7‑(4‑methylfuran‑2‑yl)‑flavone,具有下述结构式: 。所述具有脂肪酶抑制活性黄酮类化合物的制备方法,是以尖蜜拉细枝为原料,经浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到。采用比色法对胰腺脂肪酶的抑制率进行测定,本发明化合物的IC50值为22.6±2.6μM,具有显著的脂肪酶抑制作用,有望作为先导化合物开发出新型的脂肪酶抑制剂药物。

    一种次生物碱含量低的烟碱及其应用

    公开(公告)号:CN113406231B

    公开(公告)日:2023-06-09

    申请号:CN202110678375.3

    申请日:2021-06-18

    Abstract: 本发明公开了一种次生物碱含量低的烟碱及其应用,所述的次生物碱含量低的烟碱是采用烤烟采烤烟叶后新发出的杈枝为原料进行提取得到,包括原料获取、提取、纯化和后处理步骤。应用为所述的次生物碱含量低的烟碱在制备亚硝胺含量低的口含烟、电子烟和加热不燃烧烟中的应用。本发明在烟株采烤烟叶后,进行施肥,喷施植物生长调节剂,让其充分生长出杈枝,生长出的杈枝进入现蕾期,采下杈枝在田间晒干,采用氢氧化钾溶剂提取,乙酸甲酯萃取后,可得纯度为90%以上的初烟碱,粗烟碱进一步经分子蒸馏纯化,可得纯烟碱。本发明显著降低产品的烟草特有亚硝胺释放量且所述制备烟碱的方法成本低,操作简便、环保,所得烟碱质量好。

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