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公开(公告)号：CN115850348B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310012882.2
申请日：2023-01-05
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种具有联喹啉/联吡啶类钌配合物及其制备方法与应用，该类联喹啉/联吡啶类钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#其中，R选自#imgabs1##imgabs2#该联喹啉/联吡啶类钌配合物不仅具有线粒体靶向性的荧光成像，而且具有一定的细胞毒治疗作用，接受光照后可产生高浓度的活性氧，可进一步杀伤肿瘤细胞，具有优异的光‑化学协同治疗效果。
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公开(公告)号：CN118994153A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411099645.5
申请日：2024-08-12
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/437
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一类β‑咔啉萘醌衍生物及其制备方法和医药用途。将β‑咔啉芳杂环与1,2‑萘醌‑4‑磺酸钠进行偶联，从而设计并合成出具有醌结构的新型β‑咔啉类衍生物，结构式如通式1所示。本发明提供的β‑咔啉萘醌衍生物选择性地对肝癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌等多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，而对正常细胞损伤较小，可作为活性成分应用于治疗和/或预防恶性肿瘤的药物的制备。
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公开(公告)号：CN118812475A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410959651.7
申请日：2024-07-17
Applicant: 南通大学
IPC: C07D311/16 , C09K11/06
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域，具体涉及一种含硒原子的荧光探针的合成方法，包括以下步骤：步骤一：将4‑(二乙基氨基)苯酚和肉桂酸缩合反应得到肉桂酸酯；步骤二：将步骤一得到的肉桂酸酯和二硒醚在光照条件下经环化反应，得到荧光探针3‑硒基二氢香豆素。本发明的合成方法步骤简单、条件温和、生产成本低等。本发明利用硒原子与次氯酸根离子作用，脱去苯硒基，产生荧光变化，其制备得到的含硒原子的荧光探针，具有高灵敏度和高选择性。
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公开(公告)号：CN118324754A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410358529.4
申请日：2024-03-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了次氯酸响应的咔唑吩噻嗪化合物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#本发明制备的次氯酸响应的咔唑吩噻嗪化合物表现出浓度敏感荧光特性，同时其能够在次氯酸的条件下选择性活化发出近红外荧光，可作为次氯酸响应的荧光探针应用于在炎症组织和细胞进行选择性成像，进而对于炎症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN115141150B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202210876172.X
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，涉及一种2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物的结构如通式I所示#imgabs0#其中，n选自1,2,3,4,5,6,7；R1选自氢、卤素、三氟甲基和甲基中的一种。该类2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物具有一定的HDAC和/或FLT3双重抑制活性，可应用于抗癌药物的制备。
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![一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用](/CN/2022/1/91/images/202210458785.jpg)
公开(公告)号：CN115028572B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210458785.1
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/88 , C07D209/86 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#本发明制备的咔唑苯并[e]吲哚杂合物表现出pH敏感荧光成像特性，能够通过单光子和/或双光子激发，在肿瘤酸性微环境下激活发出荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN117304132A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311193688.5
申请日：2023-09-15
Applicant: 南通大学
IPC: C07D277/10 , C07D417/04
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域，具体为一种可见光促进硒基噻唑啉化合物的合成方法。本发明中的N‑烯丙基硫代酰胺和二硒醚在可见光照射下发生硒环化反应得到硒基噻唑啉。本发明不需要额外投加过渡金属、氧化剂和光催化剂，具有绿色环保等优势；本发明还具有反应条件温和，后处理操作简单的优点，为硒基噻唑啉化合物开拓了新的合成方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号：CN116162113A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202310149925.1
申请日：2023-02-22
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种具有光动力治疗作用的联吡啶类钌配合物及其制备方法与应用。本发明公开了具有光动力治疗(PDT)作用的联吡啶类钌配合物及其制备方法和用途，该类配合物具有通式I所示结构：其中R选自或Y‑代表卤负离子或六氟磷酸根负离子；本发明的联吡啶类钌配合物不仅具有线粒体靶向性的荧光成像，而且光照后产生高浓度的活性氧，从而杀伤肿瘤细胞，具有优异的光动力治疗效果来发挥抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111084755B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202010024307.0
申请日：2020-01-10
Applicant: 南通大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P25/08 , A61N1/30
Abstract: 本发明提供了一种抗热性惊厥药物组合物及其专属的基于透皮离子导入技术的递送系统。一种抗热性惊厥药物组合物，包括苯二氮卓类前体药物和可药用辅料，所述苯二氮卓类前体药物为具备3‑羟基的生理pH值下不解离的水难溶性的苯二氮卓类化合物经化学修饰后制得的水溶性可离子化的前体衍生物；一种抗热性惊厥的苯二氮卓类药物组合物的智能透皮递送系统，利用直流电将人为“离子化”了的3‑羟基苯二氮卓类化合物衍生物快速、剂量可控地透皮给药，并能在短时间内达到有效血药治疗浓度，并有效干预热性惊厥。
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公开(公告)号：CN111892561B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202010765625.2
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D307/68 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y40/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化技术领域，具体涉及一种缺氧响应型偶氮化合物合成方法及纳米囊泡的制备方法，本发明通过紫外‑可见吸收光谱法，荧光光谱法研究了其在缺氧环境下的响应情况以及其与柱[6]芳烃不同配比下形成纳米囊泡的粒径变化。结果表明该偶氮化合物能够与柱[6]芳烃以4:1的摩尔比自组装形成粒径约123.32nm的纳米囊泡，方法简单，粒径适宜，长期稳定性好。该纳米囊泡能够在缺氧环境下被肿瘤细胞内过表达的偶氮还原酶还原裂解释放出荧光，实现对缺氧肿瘤细胞的诊断与检测。
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