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公开(公告)号：CN116217569B
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202310086836.7
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种pH响应型亚胺咔啉喹啉鎓化合物及其制备方法与应用。本发明公开的亚胺咔啉喹啉鎓化合物具有以下结构：#imgabs0#该亚胺咔啉喹啉鎓化合物可在肿瘤酸性微环境下，诱导亚胺键断裂，释放出β‑咔啉喹啉鎓荧光化合物，实现开关模式荧光，可应用于肿瘤微环境选择性荧光成像试剂或肿瘤诊断试剂的制备。
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公开(公告)号：CN118324754A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410358529.4
申请日：2024-03-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了次氯酸响应的咔唑吩噻嗪化合物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#本发明制备的次氯酸响应的咔唑吩噻嗪化合物表现出浓度敏感荧光特性，同时其能够在次氯酸的条件下选择性活化发出近红外荧光，可作为次氯酸响应的荧光探针应用于在炎症组织和细胞进行选择性成像，进而对于炎症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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![一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用](/CN/2022/1/91/images/202210458785.jpg)
公开(公告)号：CN115028572B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210458785.1
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/88 , C07D209/86 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#本发明制备的咔唑苯并[e]吲哚杂合物表现出pH敏感荧光成像特性，能够通过单光子和/或双光子激发，在肿瘤酸性微环境下激活发出荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN114835681A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210458781.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D401/06 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类咔唑喹啉杂合物荧光探针、制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：该咔唑喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明咔唑喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
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公开(公告)号：CN116440129A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310359607.8
申请日：2023-04-06
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂的新用途，具体涉及组蛋白去乙酰化酶抑制剂NCH‑51在抑制BRD4与MYC相互作用中的应用。本发明通过蛋白质结构建模获得BRD4L(aa:823‑1044)与MYC(aa:144‑163)的结构，基于老药新用的思路将CMAP数据库获得的小分子通过分子对接进行虚拟筛选，发现HDAC抑制剂NCH‑51可以稳定的结合在BRD4与MYC的结合界面，或可抑制BRD4与MYC的相互作用，挖掘HDAC抑制剂NCH‑51的新用途。本发明为BRD4靶向抑制剂的快速开发提供了新的范例。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115028625A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210458816.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉喹啉杂合物、制备方法与应用，β‑咔啉喹啉杂合物具有通式Ⅰ所示结构：该β‑咔啉喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明β‑咔啉喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
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公开(公告)号：CN115028625B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210458816.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉喹啉杂合物、制备方法与应用，β‑咔啉喹啉杂合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#该β‑咔啉喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明β‑咔啉喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
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![一类咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐及其制备方法与应用](/CN/2022/1/91/images/202210456878.jpg)
公开(公告)号：CN114835629B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210456878.0
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/90 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐及其制备方法与应用，咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#该咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。
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公开(公告)号：CN116217569A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310086836.7
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种pH响应型亚胺咔啉喹啉鎓化合物及其制备方法与应用。本发明公开的亚胺咔啉喹啉鎓化合物具有以下结构：该亚胺咔啉喹啉鎓化合物可在肿瘤酸性微环境下，诱导亚胺键断裂，释放出β‑咔啉喹啉鎓荧光化合物，实现开关模式荧光，可应用于肿瘤微环境选择性荧光成像试剂或肿瘤诊断试剂的制备。
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公开(公告)号：CN115028572A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210458785.1
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/88 , C07D209/86 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的咔唑苯并[e]吲哚杂合物表现出pH敏感荧光成像特性，能够通过单光子和/或双光子激发，在肿瘤酸性微环境下激活发出荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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