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公开(公告)号：CN116217569B
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202310086836.7
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种pH响应型亚胺咔啉喹啉鎓化合物及其制备方法与应用。本发明公开的亚胺咔啉喹啉鎓化合物具有以下结构：#imgabs0#该亚胺咔啉喹啉鎓化合物可在肿瘤酸性微环境下，诱导亚胺键断裂，释放出β‑咔啉喹啉鎓荧光化合物，实现开关模式荧光，可应用于肿瘤微环境选择性荧光成像试剂或肿瘤诊断试剂的制备。
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公开(公告)号：CN116874533B
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202310226023.3
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了联吡啶/菲啰啉钌配合物及其制备方法和应用，该联吡啶/菲啰啉钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#其中#imgabs1#选自#imgabs2##imgabs3#Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子；本发明的新型联吡啶/菲啰啉钌配合物具有线粒体靶向性，接受光照后产生高浓度的活性氧，从而杀伤肿瘤细胞，具有优异的光动力治疗效果和抗肿瘤增殖活性。
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公开(公告)号：CN116874533A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310226023.3
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了联吡啶/菲啰啉钌配合物及其制备方法和应用，该联吡啶/菲啰啉钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#其中#imgabs1#选自#imgabs2##imgabs3#Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子；本发明的新型联吡啶/菲啰啉钌配合物具有线粒体靶向性，接受光照后产生高浓度的活性氧，从而杀伤肿瘤细胞，具有优异的光动力治疗效果和抗肿瘤增殖活性。
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公开(公告)号：CN116284146B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310066416.2
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，公开了一类联喹啉‑菲啰啉类钌配合物及其制备方法与应用，该联喹啉‑菲啰啉类钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#其中,R选自#imgabs1##imgabs2#本发明的联喹啉‑菲啰啉类钌配合物具有近红外荧光特性、组织穿透性强、斯托克斯位移大、组织背景荧光干扰低、光稳定性好和单线态氧量子产率高等优点，可用于肿瘤细胞进行荧光成像，而且对多种肿瘤细胞产生显著的化学治疗和光动力治疗作用，可应用于用于诊断或治疗恶性肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN116284146A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310066416.2
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，公开了一类联喹啉‑菲啰啉类钌配合物及其制备方法与应用，该联喹啉‑菲啰啉类钌配合物具有通式I所示结构：其中,R选自本发明的联喹啉‑菲啰啉类钌配合物具有近红外荧光特性、组织穿透性强、斯托克斯位移大、组织背景荧光干扰低、光稳定性好和单线态氧量子产率高等优点，可用于肿瘤细胞进行荧光成像，而且对多种肿瘤细胞产生显著的化学治疗和光动力治疗作用，可应用于用于诊断或治疗恶性肿瘤药物的制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115304550A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210876153.7
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一种哌嗪苯基氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的哌嗪苯基氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物的结构如通式I或II所示其中，n为1,2,3,4,5,6,7。该类化合物具有一定的HDAC/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性，可应用于HDAC/FLT3抑制剂或抗肿瘤药物的制备中。
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公开(公告)号：CN115028625A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210458816.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉喹啉杂合物、制备方法与应用，β‑咔啉喹啉杂合物具有通式Ⅰ所示结构：该β‑咔啉喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明β‑咔啉喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
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![一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用](/CN/2022/1/91/images/202210458785.jpg)
公开(公告)号：CN115028572B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210458785.1
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/88 , C07D209/86 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#本发明制备的咔唑苯并[e]吲哚杂合物表现出pH敏感荧光成像特性，能够通过单光子和/或双光子激发，在肿瘤酸性微环境下激活发出荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN114835681A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210458781.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D401/06 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类咔唑喹啉杂合物荧光探针、制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：该咔唑喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明咔唑喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
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公开(公告)号：CN114230524A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111625354.1
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种(5‑氟‑2‑苯胺嘧啶‑4‑基)氨基‑N‑羟基苯甲酰胺衍生物及制备方法和应用。(5‑氟‑2‑苯胺嘧啶‑4‑基)氨基‑N‑羟基苯甲酰胺衍生物的结构如通式I所示，其中，R1选自吗啉基、哌啶基、C1～6烷基取代哌嗪基、C1～6直链或支链烷基；R2选自氢、卤素、甲氧基、三氟甲基、氰基、C1～6直链或支链烷基。制备方法为：化合物和氨基苯甲酸甲酯类化合物反应的产物再与取代苯胺反应，反应产物溶于NH2OK溶液继续反应，得本发明化合物。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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