一种缬沙坦分散片及其制备方法

    公开(公告)号:CN104042580A

    公开(公告)日:2014-09-17

    申请号:CN201410269567.9

    申请日:2014-06-17

    Abstract: 本发明涉及药物领域,特别涉及一种血管紧张素II受体拮抗剂缬沙坦分散片及其制备方法。该产品处方由缬沙坦原料药、填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂、矫味剂等药学上可以接受的药用辅料组成,采取湿法制粒工艺。其中,缬沙坦原料药需经过微粉化,D90应小于75um,优选D90小于10um。缬沙坦原料药的粒度分布是影响缬沙坦分散片分散性的直接原因。缬沙坦存在多晶型现象,晶型不同,其粒度分布也不相同,制成的缬沙坦分散片的分散性也存在较大差异。本发明通过微粉化技术将缬沙坦原料药的粒度分布控制在D90小于75um,尤其是D90小于10um时,不仅能够消除不同晶型缬沙坦原料药粒度分布的差异,显著提高缬沙坦分散片的分散性,还能够提高缬沙坦分散片的药物溶出度,产品质量不仅可控,而且还得到了显著提升。

    埃索美拉唑镁三水合物的制备方法

    公开(公告)号:CN103788069A

    公开(公告)日:2014-05-14

    申请号:CN201410067251.1

    申请日:2014-02-26

    CPC classification number: C07D401/12

    Abstract: 本发明公开了一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法,包括以下步骤:1)取奥美拉唑硫醚,然后加入手性配体、催化剂和有机溶剂,加热搅拌反应,以形成奥美拉唑硫醚手性复合物;2)加入无机氧化剂进行氧化反应,将奥美拉唑硫醚氧化为埃索美拉唑;3)加入无机碱水溶液进行提取,使步骤2)得到的埃索美拉唑形成埃索美拉唑无机盐而溶解于无机碱水溶液层;4)向步骤3)得到的无机碱水溶液层加入无机镁盐,搅拌反应,然后进行离心、干燥,制得所述的埃索美拉唑镁三水合物。该制备方法具有产物纯度高、产率高,工艺简单、高效、环境友好、成本低等优点。

    厄贝沙坦的制备方法
    77.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102807564A

    公开(公告)日:2012-12-05

    申请号:CN201210315892.5

    申请日:2012-08-30

    Abstract: 本发明公开了一种厄贝沙坦的制备方法,包括以下步骤:1)以厄贝咪唑盐酸盐与2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料,在水-非质子溶剂非匀相体系中,在无机碱以及相转移催化剂的作用下,进行烃化反应,制得厄贝烃化物;2)取步骤1)制得的厄贝烃化物以及叠氮化合物,在极性溶剂中,在环合催化剂的作用下,进行环合反应,制得所述的厄贝沙坦。本发明所述的厄贝沙坦制备方法具有操作简便、原料来源易得、反应条件易实现、产率高、成本低及环保等优点,能适合工业化生产。

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