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公开(公告)号：CN102516123B
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201110429396.8
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07C255/58 , C07C253/30
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备砍地沙坦中间体的方法，该方法采用水合肼-活性炭作为还原剂，能够更简便地将苯环上的硝基还原为氨基，并且能够大幅度地降低生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102391254B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201110429397.2
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D403/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种砍地沙坦的制备方法，该方法采用乙醇代替传统工艺中的叔丁醇，对苯环上的活性N原子进行烃化，从而以“乙氧羰基”作为活性N原子上的保护基，经亲核取代反应和还原反应之后，产物可以直接进行环合反应，生成1-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸乙酯，环合反应前无需通过水解反应将活性N原子上的保护基脱去，也无需使用昂贵的原甲酸四乙酯进行环合反应，因此能够缩短生产周期，降低成本，提高终产物的产率。
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公开(公告)号：CN102408353A
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN201110429210.9
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07C255/58 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了一种砍地沙坦中间体的制备方法，该方法采用了非均相反应体系，在相转移催化剂和碱性催化剂的存在下进行亲核取代反应，其能够提高碱性催化剂在反应体系中的溶解度，减少碱性催化剂的用量，而所添加的相转移催化剂用量亦较少，且价格便宜；该反应还具有无需加热、操作简单、反应速率快、转化率高等优点，能够节约能耗、减少环境污染以及降低生产成本。
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公开(公告)号：CN102807564A
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201210315892.5
申请日：2012-08-30
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D403/10
Abstract: 本发明公开了一种厄贝沙坦的制备方法，包括以下步骤：1）以厄贝咪唑盐酸盐与2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料，在水-非质子溶剂非匀相体系中，在无机碱以及相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得厄贝烃化物；2）取步骤1）制得的厄贝烃化物以及叠氮化合物，在极性溶剂中，在环合催化剂的作用下，进行环合反应，制得所述的厄贝沙坦。本发明所述的厄贝沙坦制备方法具有操作简便、原料来源易得、反应条件易实现、产率高、成本低及环保等优点，能适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102516123A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110429396.8
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07C255/58 , C07C253/30
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备砍地沙坦中间体的方法，该方法采用水合肼-活性炭作为还原剂，能够更简便地将苯环上的硝基还原为氨基，并且能够大幅度地降低生产成本。
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公开(公告)号：CN102391254A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110429397.2
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D403/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种砍地沙坦的制备方法，该方法采用乙醇代替传统工艺中的叔丁醇，对苯环上的活性N原子进行烃化，从而以“乙氧羰基”作为活性N原子上的保护基，经亲核取代反应和还原反应之后，产物可以直接进行环合反应，生成1-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸乙酯，环合反应前无需通过水解反应将活性N原子上的保护基脱去，也无需使用昂贵的原甲酸四乙酯进行环合反应，因此能够缩短生产周期，降低成本，提高终产物的产率。
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