-
公开(公告)号：CN114835681A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210458781.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D401/06 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类咔唑喹啉杂合物荧光探针、制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：该咔唑喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明咔唑喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
-
公开(公告)号：CN114773245A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210432541.6
申请日：2022-04-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07C391/00
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基硒醚的制备方法，反应步骤如下：在光催化剂和碱存在下，通过使用可见光照射，芳基烯烃、CuSeCF3和溴代酸酯发生三组分反应，得到三氟甲基硒醚化合物。本发明的方法反应条件温和，在室温下即可进行；底物适用范围广、收率高和官能团兼容性好。本发明的方法使用可见光作为能量来源，具有价廉可持续和绿色环保的特点。本发明仅需一步就可以获得目标产物，得到双官能化分子，具有良好的应用潜力和研究价值。
-
公开(公告)号：CN114230524A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111625354.1
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种(5‑氟‑2‑苯胺嘧啶‑4‑基)氨基‑N‑羟基苯甲酰胺衍生物及制备方法和应用。(5‑氟‑2‑苯胺嘧啶‑4‑基)氨基‑N‑羟基苯甲酰胺衍生物的结构如通式I所示，其中，R1选自吗啉基、哌啶基、C1～6烷基取代哌嗪基、C1～6直链或支链烷基；R2选自氢、卤素、甲氧基、三氟甲基、氰基、C1～6直链或支链烷基。制备方法为：化合物和氨基苯甲酸甲酯类化合物反应的产物再与取代苯胺反应，反应产物溶于NH2OK溶液继续反应，得本发明化合物。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
-
公开(公告)号：CN112479968B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202011469792.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 南通大学
IPC: C07D207/48 , C07D209/30 , C07D221/20
Abstract: 本发明公开了一种催化氢胺化反应制备2‑甲基吡咯烷化合物的合成方法，包括以下步骤：A、敞口条件下，在反应器中依次加入化合物1、KI和KHSO4；B、在一定温度条件下进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到2‑甲基吡咯烷2。本发明制备方法以4‑戊烯磺酰胺为原料，KI和KHSO4为催化剂，以丙酮/水混合溶剂，乙腈/水混合溶剂中的一种为溶剂，反应温度为室温，高效合成出2‑甲基吡咯烷化合物，该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和，在室温下可顺利进行；原料易得，收率高；同时本方法避免了使用昂贵的过渡金属催化剂，具有经济和绿色环保等特点。
-
公开(公告)号：CN111875604B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明基于β‑咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β‑咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β‑咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111925369B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构：本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β‑咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4‑b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β‑咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β‑咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β‑咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN111333558B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010305919.7
申请日：2020-04-17
Applicant: 南通大学
IPC: C07C391/02 , C07D333/22 , C07D277/24 , C07D311/16 , C07C391/00
Abstract: 本发明公开了一种可见光促进的α‑硒基酮化合物合成方法,包括以下步骤：A、敞口条件下，在反应器中依次加入化合物1和2；B、在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到α‑硒基酮3，本发明制备方法以烯烃和二硒醚为原料，以乙腈,二氯甲烷，乙酸乙酯中的一种为溶剂，反应温度为室温，白色荧光的光源照射下，高效合成出α‑硒基酮化合物，该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和，在室温下可顺利进行；操作简单，所有操作均可在敞开体系中进行；同时本方法避免了使用昂贵的过渡金属催化剂，具有经济和绿色环保等特点。
-
公开(公告)号：CN112457234A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011318449.4
申请日：2020-11-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07D207/48 , C07D209/10 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种可见光促进的2‑硒甲基吡咯烷化合物合成方法，包括以下步骤：A、氧气参与条件下，在反应器中依次加入化合物1和化合物2；B、在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到2‑硒甲基吡咯烷3；本发明制备方法以4‑戊烯磺酰胺和二硒醚为原料，以乙腈，丙酮，乙酸乙酯中的一种为溶剂，反应温度为室温，白色荧光的光源照射下，高效合成出2‑硒甲基吡咯烷化合物；该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和，在室温下可顺利进行；原料易得，收率高；同时本方法避免了使用昂贵的过渡金属催化剂和氧化剂，具有经济和绿色环保等特点。
-
公开(公告)号：CN112047940A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010882493.1
申请日：2020-08-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含1‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑β‑咔啉单元的吡唑化合物的制备与用途。通过吡唑醛与1‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰基肼反应得到。所述含1‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑β‑咔啉单元的吡唑化合物对肿瘤细胞HGC‑27有着良好的抑制活性，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
-
公开(公告)号：CN111961049A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010868019.3
申请日：2020-08-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含1,3-二甲基-5-芳氧基吡唑的β-咔啉衍生物及其制备方法和用途。通过β-咔啉酰肼与1,3-二甲基-5-芳氧基吡唑醛缩合得到。所述含1,3-二甲基-5-芳氧基吡唑的β-咔啉衍生物对肿瘤细胞HepG2具有优异的抑制效果，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
167
records
(took 0.029 seconds)
