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公开(公告)号：CN1827629A
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：CN200610042256.4
申请日：2006-02-14
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种N，N′－双(2－氯乙基)磷酰二胺酸－β－D－吡喃葡萄糖酯(葡膦酰胺)的结晶，其空间群为P1，晶胞参数a＝5.841(1)，b＝7.813(1)，c＝18.271(2)，α＝95.795(1)，β＝93.442(1)，γ＝89.925(1)°。晶胞体积V＝828.0(2)3，晶胞内分子数z＝1。本发明也涉及使用一种溶剂或多种溶剂制备N，N′－双(2－氯乙基)磷酰二胺酸－β－D－吡喃葡萄糖酯结晶的方法。本发明的葡膦酰胺结晶易于制备，且稳定性好，适用于工业化生产和贮存。本发明也涉及了上述结晶在抗肿瘤药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN1827604A
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：CN200610043441.5
申请日：2006-04-06
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
IPC: C07D239/48 , C07C233/83 , C07C235/42 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及硝基化合物及其制备方法，以及在抗肿瘤药物培美曲塞制备中的应用。使用本发明的化合物制备培美曲塞，反应后处理简单，产物纯度高，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN100558747C
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：CN200610043442.X
申请日：2006-04-06
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种免疫原及其制备方法，是以白喉毒素突变体CRM197为载体蛋白，通过异型双功能交联剂ε-马来酰亚胺基己酸N-羟基琥珀酰亚胺酯(EMCS)与胃泌素G17分子相交联而得的G17CRM197。本发明所使用的载体蛋白具有回收率高，易于纯化，适合于大规模工业化生产的优点，同时交联产物交联率高，制备时间短，降低了生产成本。本发明也涉及用此方法制备的免疫原作为治疗性疫苗的有效成分，以适宜的免疫佐剂作为辅料制成的药物在肿瘤治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN100379729C
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：CN200610043441.5
申请日：2006-04-06
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
IPC: C07D239/48 , C07C233/83 , C07C235/42 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及硝基化合物及其制备方法，以及在抗肿瘤药物培美曲塞制备中的应用。使用本发明的化合物制备培美曲塞，反应后处理简单，产物纯度高，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101050236A
公开(公告)日：2007-10-10
申请号：CN200610043442.X
申请日：2006-04-06
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种免疫原及其制备方法，是以白喉毒素突变体CRM197为载体蛋白，通过异型双功能交联剂ε－马来酰亚胺基己酸N－羟基琥珀酰亚胺酯(EMCS)与胃泌素G17分子相交联而得的G17CRM197。本发明所使用的载体蛋白具有回收率高，易于纯化，适合于大规模工业化生产的优点，同时交联产物交联率高，制备时间短，降低了生产成本。本发明也涉及用此方法制备的免疫原作为治疗性疫苗的有效成分，以适宜的免疫佐剂作为辅料制成的药物在肿瘤治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN100999548A
公开(公告)日：2007-07-18
申请号：CN200610042194.7
申请日：2006-01-10
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
IPC: C07K14/005 , C12N15/31 , C12N1/21
Abstract: 白喉毒素突变体CRM197及其制备方法，属于免疫蛋白载体技术领域。白喉毒素突变体CRM197在大肠杆菌中以包涵体形式表达，目标产物序列为长度536个氨基酸，具有白喉毒素的免疫原性而不具有白喉毒素的毒性。本发明克隆了编码CRM197的基因，构建表达CRM197的重组表达质粒并转化至大肠杆菌表达宿主中以包涵体形式表达。本发明的目的蛋白在蛋白总含量中占24％以上，CRM197更易于纯化，纯度易于达到95％以上，目的蛋白回收率高。本发明的制备方法工艺简单，操作性强，制备成本低，适宜于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN100358910C
公开(公告)日：2008-01-02
申请号：CN200610042256.4
申请日：2006-02-14
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种N，N′-双(2-氯乙基)磷酰二胺酸-β-D-吡喃葡萄糖酯(葡膦酰胺)的结晶，其空间群为P1，晶胞参数a＝5.841(1)，b＝7.813(1)，c＝18.271(2)，α＝95.795(1)，β＝93.442(1)，γ＝89.925(1)°。晶胞体积V＝828.0(2)3，晶胞内分子数z＝1。本发明也涉及使用一种溶剂或多种溶剂制备N，N′-双(2-氯乙基)磷酰二胺酸-β-D-吡喃葡萄糖酯结晶的方法。本发明的葡膦酰胺结晶易于制备，且稳定性好，适用于工业化生产和贮存。本发明也涉及了上述结晶在抗肿瘤药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN101081301A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200610044324.0
申请日：2006-05-29
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
IPC: A61K47/16 , A61K31/519 , A61K9/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种药物组合物，其中含有培美曲塞；至少一种选自L－精氨酸、L－谷胱甘肽、L－蛋氨酸、L－色氨酸的抗氧剂；和药学上可接受的赋型剂。该药物制剂具有好的稳定性和可接受的保存期，适合液体非胃肠道给药。
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公开(公告)号：CN100999548B
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200610042194.7
申请日：2006-01-10
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
IPC: C07K14/005 , C12N15/31 , C12N1/21
Abstract: 白喉毒素突变体CRM197及其制备方法，属于免疫蛋白载体技术领域。白喉毒素突变体CRM197在大肠杆菌中以包涵体形式表达，目标产物序列为长度536个氨基酸，具有白喉毒素的免疫原性而不具有白喉毒素的毒性。本发明克隆了编码CRM197的基因，构建表达CRM197的重组表达质粒并转化至大肠杆菌表达宿主中以包涵体形式表达。本发明的目的蛋白在蛋白总含量中占24％以上，CRM197更易于纯化，纯度易于达到95％以上，目的蛋白回收率高。本发明的制备方法工艺简单，操作性强，制备成本低，适宜于大规模的工业化生产。
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