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公开(公告)号:CN115315263A
公开(公告)日:2022-11-08
申请号:CN202180020578.1
申请日:2021-01-08
Applicant: 利西亚治疗公司
Abstract: 本公开提供了一类化合物,其包括特异性结合细胞表面受体的配体部分,所述受体例如甘露糖‑6‑磷酸受体(M6PR)或细胞表面脱唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)。细胞表面M6PR或ASGPR结合化合物可以触发受体以将结合的化合物内化到细胞中。本公开的配体部分可以与多种感兴趣的部分连接,而不影响与细胞表面受体例如M6PR或ASGPR的特异性结合和其功能。还提供了作为与生物分子(例如抗体)连接的配体部分的缀合物的化合物,该缀合物可以利用细胞途径以从细胞表面或从细胞外环境中去除特定的感兴趣的蛋白质。还提供了使用缀合物靶向感兴趣多肽以进行隔离和/或溶酶体降解的方法。
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公开(公告)号:CN110650966B
公开(公告)日:2022-06-21
申请号:CN201880005285.4
申请日:2018-03-29
Applicant: 合肥合源药业有限公司 , 南京合祁医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种由式(I)表示的化合物、其制备方法及其医药用途。在由式(I)表示的化合物中,乳果糖基通过糖苷键与苷元(G)中的杂原子连接,所述苷元(G)为从活性药物分子的杂原子除去一个氢原子所形成的基团,并且表示乳果糖基通过α糖苷键或β糖苷键与苷元(G)中的杂原子连接。药代试验证明根据本发明的乳果糖糖苷化合物能够通过哺乳动物胃肠道而不被胃肠道显著吸收以及不被哺乳动物宿主内源性酶显著水解,因此该乳果糖糖苷化合物能到达哺乳动物结肠部位,在结肠菌群的作用下在结肠释放出活性药物。所述乳果糖糖苷化合物具有结肠定位释药的作用,可以用于肠道疾病的预防或治疗。
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公开(公告)号:CN105026413B
公开(公告)日:2020-04-24
申请号:CN201480003725.4
申请日:2014-01-06
Applicant: 台湾浩鼎生技股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种包含与作为载体蛋白的白喉毒素(DT)结合的碳水化合物抗原的疫苗,其中碳水化合物抗原分子与载体蛋白分子的数目比高于5:1。本文亦揭示一种新颖皂素佐剂及藉由投与有效量的本文所揭示的疫苗抑制癌细胞的方法。
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公开(公告)号:CN102057049A
公开(公告)日:2011-05-11
申请号:CN200980121817.1
申请日:2009-05-22
Applicant: 赢创高施米特有限公司
Inventor: F·霍尔曼 , O·图姆 , C·特勒 , A·普罗温扎诺 , C·G·N·科雷瓦尔
IPC: C12P13/02 , C07H15/00 , A61K31/133 , A61K8/68
Abstract: 本发明涉及鞘酯的酶促合成和包含获自溶性鞘脂的鞘脂和羧酸酯的组合物,还涉及包含所述鞘酯或组合物的化妆品、皮肤病学或药物配制物。
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公开(公告)号:CN1594342B
公开(公告)日:2010-05-05
申请号:CN200410050175.X
申请日:2004-06-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07H15/26 , C07H15/00 , C07H19/044 , A61K31/7056 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及N-糖基(取代)邻苯二甲酰亚胺类化合物,该类化合物具有以下通式:其中R1各自独立是卤素,羟基,任选取代的C1-C10烷基,任选取代的C6-C10芳基,任选取代的C2-C8链烯基,任选取代的C1-C10烷氧基,任选取代的C1-C10酰基,任选取代的C1-C10酯基,任选取代的C1-C10羧酸基,硝基,氨基,单烷基氨基,二烷基氨基,氰基,磺酰基,烷基磺酰基,烷硫基,巯基,或相邻的两个R1可以连接成环,如碳环或杂环或芳环;n是0-4的整数;A是各种取代或未取代糖基残基;及其制备方法和在制备抗炎药物中的用途。
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公开(公告)号:CN101331146A
公开(公告)日:2008-12-24
申请号:CN200680047094.1
申请日:2006-10-25
Applicant: 路德维格癌症研究院
CPC classification number: C07H15/00
Abstract: 本发明公开了式I化合物及其可药用盐,其中R1代表适于占据人CDId的C’通道的疏水性部分,R2代表适于占据人CDId的A’通道的疏水性部分,从而与α-半乳糖神经酰胺的鞘氨醇链的末端nC14H29所占据的体积相比,R1在与人CDId结合时充满C’通道所占据体积的至少30%;与α-半乳糖神经酰胺的酰基链的末端nC25H51所占据的体积相比,R2在与人CDId结合时充满A’通道所占据体积的至少30%;R3代表氢或OH,Ra和Rb各自代表氢,此外,当R3代表氢时,Ra和Rb可一起形成单键,X代表-CHA(CHOH)nY或-P(=O)(O-)OCH2(CHOH)mY,其中Y代表CHB1B2,n代表1~4的整数,m代表0或1,A代表氢,B1和B2之一代表H、OH或苯基,另一个代表氢;或者B1和B2之一代表羟基,另一个代表苯基;此外,当n代表4时,则A与B1和B2之一一起形成单键,并且B1和B2中的另一个代表H、OH或OSO3H。式I化合物适用于治疗病毒、微生物感染、寄生虫、自身免疫病、癌症、变态反应或哮喘。
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公开(公告)号:CN100441588C
公开(公告)日:2008-12-10
申请号:CN200510071732.0
申请日:2005-04-22
Applicant: 莱雅公司
CPC classification number: C07H7/00 , A61K8/602 , A61Q19/00 , A61Q19/007 , A61Q19/08 , C07D309/10 , C07H17/08
Abstract: 本发明涉及具有特定绝对构型的新的C-糖苷衍生物,合成它们的方法以及含有它们的组合物。本发明还涉及这类C-糖苷化合物的化妆用途,其作为试剂用于刺激通过成纤维细胞和/或角质化细胞合成含有D-葡糖胺和/或N-乙酰基-D-葡糖胺残基的糖胺聚糖,有利地为透明质酸,和/或蛋白聚糖,有利地为含有透明质酸的蛋白聚糖。本发明还涉及用含有至少一种本发明的C-糖苷化合物的组合物处理角蛋白物质的化妆方法。
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公开(公告)号:CN100413973C
公开(公告)日:2008-08-27
申请号:CN02151254.X
申请日:2002-12-13
Applicant: 上海爱普食品工业有限公司
Inventor: 董淮海
IPC: C12P17/06 , C07D309/00 , C07H15/00 , C12R1/685
Abstract: 本发明公开了一种生产葡萄糖酸内酯的方法,采用黑曲霉M290发酵淀粉水解糖,经种子培养、发酵、除菌体、脱色、离子交换脱钙、浓缩、结晶和干燥等步骤,将淀粉水解糖,先转化为葡萄糖酸钙,再经离子交换树脂脱除钙离子,转化为葡萄糖酸,然后浓缩结晶生成葡萄糖酸内酯。本发明具有操作工艺简单,能耗低的特点。
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公开(公告)号:CN1300159C
公开(公告)日:2007-02-14
申请号:CN200510024043.4
申请日:2005-02-24
Applicant: 华东理工大学
Abstract: 本发明公开了一种布洛芬糖衍生物及其制备方法和应用。本发明利用固定化脂肪酶由未保护的α-甲基-D-葡萄糖苷直接与2-(4’-异丁基苯基)-丙酸偶联制备目标化合物,简化了操作步骤,反应条件温和,产物纯度高,使之工业化生产成为可能。本发明的布洛芬糖衍生物可用于制造治疗风湿、类风湿性关节炎的药物。其结构通式如下。
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公开(公告)号:CN1827629A
公开(公告)日:2006-09-06
申请号:CN200610042256.4
申请日:2006-02-14
Applicant: 海南天源康泽医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种N,N′-双(2-氯乙基)磷酰二胺酸-β-D-吡喃葡萄糖酯(葡膦酰胺)的结晶,其空间群为P1,晶胞参数a=5.841(1),b=7.813(1),c=18.271(2),α=95.795(1),β=93.442(1),γ=89.925(1)°。晶胞体积V=828.0(2)3,晶胞内分子数z=1。本发明也涉及使用一种溶剂或多种溶剂制备N,N′-双(2-氯乙基)磷酰二胺酸-β-D-吡喃葡萄糖酯结晶的方法。本发明的葡膦酰胺结晶易于制备,且稳定性好,适用于工业化生产和贮存。本发明也涉及了上述结晶在抗肿瘤药物方面的应用。
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