公开(公告)号：CN104803891B

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201510257808.2

申请日：2009-08-13

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： J.E.戈麦斯-加列诺 ,  S.J.赫克 ,  Q.党 ,  M.V.雷迪 ,  Z.孙 ,  M.P.格罗特 ,  T.H.阮 ,  R.H.勒穆斯 ,  H.李

IPC: C07C309/15 ,  C07D263/57 ,  A61K31/167 ,  A61K31/423 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C309/15 ,  A61K31/185 ,  A61K31/423 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D263/57

Abstract: 本文提供具有胰高血糖素受体拮抗剂活性或相反的激动剂活性的化合物，包括其对映体纯的形式以及其药学上可接受的盐或共结晶物和前药。此外，本文提供包含所述化合物的药物组合物以及治疗、预防需要一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂的疾病或病状、延迟所述疾病或病状的发作时间或者降低所述疾病或病状的发展或进展的风险的方法，所述疾病或病状包括I型和II型糖尿病、胰岛素耐受和高血糖症。另外，本文提供制备或产生包括其对映体纯的形式以及其药学上可接受的盐或共结晶物和前药在内的本文所公开化合物的方法。

公开(公告)号：CN106279283A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610711385.1

申请日：2008-08-13

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： F.田 ,  Q.党 ,  G.S.普拉萨德 ,  W.李 ,  B.C.布克塞尔 ,  N.B.拉费勒 ,  M.D.埃里安

IPC: C07F9/6558 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/38 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08

Abstract: 新颖的葡糖激酶活化剂。本发明提供了如说明书中所述的式I和II的化合物和其药学上可接受的盐和共晶体，这些具有葡糖激酶活化剂活性。本发明进一步提供了包含其的药物组合物，以及治疗疾病或病状、预防疾病或病状、延缓疾病或病状的发作时间或降低疾病或病状的发展或进展的风险的方法，所述疾病或病状是一种或多种葡糖激酶活化剂的适应症，包括1型和2型糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抵抗和高血糖症。本发明还提供了制备式I和II化合物，包括其盐和共晶体，和包含其的药物组合物的方法。

公开(公告)号：CN103374041A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201310268311.1

申请日：2005-06-03

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： K·马丁

IPC: C07F9/6574

CPC classification number: C07F9/657181

Abstract: 本发明涉及路易斯酸介导的环状酯的合成。具体而言，本发明描述了由1,3-二醇合成环状膦酸二酯的方法，其中通过在存在路易斯酸的条件下将手性1,3-二醇和活化的膦酸进行反应来制备环状膦酸二酯。

公开(公告)号：CN101301294A

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：CN200810098112.X

申请日：2001-07-05

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： P·D·范佩尔耶 ,  M·D·埃里安 ,  藤原俊彦

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/675 ,  A61K31/64 ,  A61P5/00

CPC classification number: A61K31/426 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明公开了一种药用组合物，该组合物包括药用有效量的至少一种胰岛素促分泌素和药用有效量的至少一种FBP酶抑制剂，其中所述胰岛素促分泌素是一种二肽基肽酶－IV(DPP－IV)抑制剂；并且其中，所述FBP酶抑制剂与FBP酶的AMP位点结合，并且所述FBP酶抑制剂选自式I和IA化合物或其药学上可接受的前体药物和盐，其中式I和IA如下：本发明还公开了该药物组合物在制备治疗糖尿病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN100396283C

公开(公告)日：2008-06-25

申请号：CN01814924.3

申请日：2001-07-05

Applicant: 症变治疗公司 ,  三共株式会社

Inventor： P·D·范佩尔耶 ,  M·D·埃里安 ,  藤原俊彦

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/675 ,  A61K31/64 ,  A61P5/00

CPC classification number: A61K31/426 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明公开将至少一种FBP酶抑制剂与至少一种其他类型的抗糖尿病药物联合用于治疗。

公开(公告)号：CN101164618A

公开(公告)日：2008-04-23

申请号：CN200710162888.9

申请日：1999-12-22

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： M·D·埃里安 ,  P·范佩耶

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/675 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  C07F9/547 ,  A61K31/427

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/425 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了含有FBP酶抑制剂和胰岛素致敏剂的药物组合物，和治疗糖尿病以及能响应于提高血糖控制、改善胰岛素敏感性、降低胰岛素水平、或促进胰岛素分泌的疾病的方法。

公开(公告)号：CN100352505C

公开(公告)日：2007-12-05

申请号：CN99816356.2

申请日：1999-12-22

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： M·D·埃里安 ,  P·范佩耶

IPC: A61K45/06 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/425 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了含有FBP酶抑制剂和胰岛素致敏剂的药物组合物，和治疗糖尿病以及能响应于提高血糖控制、改善胰岛素敏感性、降低胰岛素水平、或促进胰岛素分泌的疾病的方法。

公开(公告)号：CN101037450A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200710096945.8

申请日：2000-03-03

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： M·D·埃里安 ,  K·R·雷迪 ,  S·H·波耶尔

IPC: C07F9/6584

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 本发明描述新的式(I)药物的环状氨基磷酸酯前药，它们在将药物传递给肝中的用途，它们在提高口服生物利用度中的用途，它们的制备的方法。

公开(公告)号：CN101005847A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200580028301.4

申请日：2005-08-18

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： Q·党 ,  J·J·科普丘 ,  S·J·黑克尔 ,  B·G·乌加卡

IPC: A61K31/662 ,  C07F9/6558 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07F9/65586 ,  C12N9/99

Abstract: 描述了式I化合物、它们的前体药物和盐、它们的制备和它们的应用。

公开(公告)号：CN1964967A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200580018611.8

申请日：2005-06-03

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： K·马丁

IPC: C07D471/02 ,  C07F9/06 ,  C07F9/28

CPC classification number: C07F9/657181

Abstract: 本发明描述了由1，3－二醇合成环状膦酸二酯的方法，其中通过在存在路易斯酸的条件下将手性1，3－二醇和活化的膦酸进行反应来制备环状膦酸二酯。