公开(公告)号：CN106279283A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610711385.1

申请日：2008-08-13

Applicant: 症变治疗公司

Inventor： F.田 ,  Q.党 ,  G.S.普拉萨德 ,  W.李 ,  B.C.布克塞尔 ,  N.B.拉费勒 ,  M.D.埃里安

IPC: C07F9/6558 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/38 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08

Abstract: 新颖的葡糖激酶活化剂。本发明提供了如说明书中所述的式I和II的化合物和其药学上可接受的盐和共晶体，这些具有葡糖激酶活化剂活性。本发明进一步提供了包含其的药物组合物，以及治疗疾病或病状、预防疾病或病状、延缓疾病或病状的发作时间或降低疾病或病状的发展或进展的风险的方法，所述疾病或病状是一种或多种葡糖激酶活化剂的适应症，包括1型和2型糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抵抗和高血糖症。本发明还提供了制备式I和II化合物，包括其盐和共晶体，和包含其的药物组合物的方法。

公开(公告)号：CN102361857B

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN200980147275.5

申请日：2009-09-21

Applicant: 默沙东公司 ,  症变治疗公司

Inventor： B.C.布克塞尔 ,  Q.党 ,  T.S.吉布森 ,  H.姜 ,  D.M.钟 ,  J.鲍 ,  J.姜 ,  A.凯西克 ,  A.凯克 ,  P.兰 ,  H.卢 ,  G.M.马卡拉 ,  F.A.罗梅罗 ,  I.塞巴特 ,  D.威尔逊 ,  D.沃卡

IPC: C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: 结构式（I）的新颖化合物为AMP-蛋白激酶的激活剂，并且可以用于AMPK-活化蛋白激酶介导的疾病的治疗、预防和抑制中。本发明化合物可用于2型糖尿病、高血糖症、新陈代谢综合症、肥胖病、高胆固醇血症和高血压症的治疗中。

公开(公告)号：CN102361857A

公开(公告)日：2012-02-22

申请号：CN200980147275.5

申请日：2009-09-21

Applicant: 默沙东公司 ,  症变治疗公司

Inventor： B.C.布克塞尔 ,  Q.党 ,  T.S.吉布森 ,  H.姜 ,  D.M.钟 ,  J.鲍 ,  J.姜 ,  A.凯西克 ,  A.凯克 ,  P.兰 ,  H.卢 ,  G.M.马卡拉 ,  F.A.罗梅罗 ,  I.塞巴特 ,  D.威尔逊 ,  D.沃卡

IPC: C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: 结构式（I）的新颖化合物为AMP-蛋白激酶的激活剂，并且可以用于AMPK-活化蛋白激酶介导的疾病的治疗、预防和抑制中。本发明化合物可用于2型糖尿病、高血糖症、新陈代谢综合症、肥胖病、高胆固醇血症和高血压症的治疗中。

公开(公告)号：CN102264228A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200980151972.8

申请日：2009-10-12

Applicant: 默沙东公司 ,  症变治疗公司

Inventor： B.C.布克塞尔 ,  Q.党 ,  T.S.吉布森 ,  H.姜 ,  D.M.钟 ,  鲍剑明 ,  江金龙 ,  A.凯西克 ,  A.柯科克 ,  P.兰 ,  H.卢 ,  G.M.马卡拉 ,  F.A.罗梅罗 ,  I.塞巴特 ,  D.威尔逊 ,  D.沃卡

IPC: A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D243/08

CPC classification number: C07F9/65068 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/657181

Abstract: 结构式(I)的新化合物是AMP-蛋白激酶的激活剂，并且用于治疗、预防和抑制由AMPK-激活的蛋白激酶介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。