作为CDK抑制剂的化合物
    9.
    发明授权

    公开(公告)号:CN111566106B

    公开(公告)日:2023-03-10

    申请号:CN201880074480.2

    申请日:2018-09-20

    Abstract: 本发明总体上涉及治疗化合物领域。更具体地,本发明涉及某些4‑[[(7‑氨基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑5‑基)氨基]甲基]哌啶‑3‑醇化合物(在本文中称为“APPAMP化合物”),其尤其抑制(例如选择性抑制)CDK(例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11、CDK12、CDK13等)。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物,以及此类化合物和组合物在体外和体内抑制CDK方面的用途以及在治疗包括以下的病症方面的用途:与CDK相关联的病症;因细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)活性异常引起的病症;与CDK突变相关联的病症;与CDK过度表达相关联的病症;与CDK上游途径激活相关联的病症;通过抑制CDK而改善的病症;增殖性病症;癌症;病毒感染(包括HIV);神经变性病症(包括阿尔茨海默氏病和帕金森氏病);缺血;肾脏疾病;心血管病症(包括动脉硬化症);以及自身免疫性病症(包括类风湿性关节炎)。任选地,所述治疗进一步包括用进一步的活性剂进行的治疗(例如,同时治疗或依序治疗),所述进一步的活性剂是例如芳香酶抑制剂、抗雌激素剂、Her2阻断剂、细胞毒性化疗剂等。

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