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公开(公告)号：CN115572252A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202211044004.0
申请日：2016-09-29
Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司 , 癌症研究技术有限公司
Inventor： G·切萨里 , S·霍华德 , I·M·布克 , B·D·康斯 , C·N·约翰逊 , R·S·霍维 , D·C·里斯 , J·D·圣丹尼斯 , E·塔玛尼尼 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , C·F·卡诺 , D·C·米勒 , S·卡利 , M·E·M·诺布尔 , R·J·格里芬 , J·D·奥斯本 , J·皮奇 , A·里维斯 , K·L·赫斯特 , B·P·惠特克 , D·W·沃森 , D·R·米切尔
IPC: C07D209/48 , C07D405/12 , C07F7/08 , C07D403/06 , C07D401/06 , A61K31/4035 , A61K31/695 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4178 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式(I)的化合物：(I)或其互变异构体或溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各种取代基如权利要求书中所定义。还提供了含有所述式(I)的化合物的药物组合物、用于制备所述化合物的方法以及所述化合物的医学用途。
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公开(公告)号：CN108473464B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201680056888.8
申请日：2016-09-29
Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司 , 癌症研究技术有限公司
Inventor： G·切萨里 , S·霍华德 , I·M·布克 , B·D·康斯 , C·N·约翰逊 , R·S·霍维 , D·C·里斯 , J·D·圣丹尼斯 , E·塔玛尼尼 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , C·F·卡诺 , D·C·米勒 , M·E·M·诺布尔 , R·J·格里芬 , J·D·奥斯本 , J·皮奇 , A·里维斯 , K·L·赫斯特 , B·P·惠特克 , D·W·沃森 , D·R·米切尔
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07B59/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , A61K35/00 , A61K31/454 , A61K31/506
Abstract: 本发明提供了一种式(I)的化合物：(I)或其互变异构体或溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各种取代基如权利要求书中所定义。还提供了含有所述式(I)的化合物的药物组合物、用于制备所述化合物的方法以及所述化合物的医学用途。
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公开(公告)号：CN110678462A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201880022720.4
申请日：2018-03-28
Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司 , 癌症研究技术有限公司
Inventor： S·霍华德 , B·D·康斯 , J·D·圣丹尼斯 , C·M·格里菲斯-琼斯 , S·D·西斯科克 , R·S·霍维 , A·R·伯恩斯 , D·卡森 , H·L·德克斯特 , G·F·帕拉 , J·P·沃茨 , R·朱维尔 , J·A·斯托克韦尔 , K·L·赫斯特 , I·A·勒马松 , D·J·纳什 , J·D·奥斯本 , J·C·普列德 , N·P·理查兹 , A·M·杜马斯 , B·C·毕舍普 , D·帕瑞-琼斯 , J·P·斯科特 , M·S·肖恩穆安 , P·R·穆伦斯 , D·C·拉思伯里 , D·J·迪克逊 , M·J·冈特
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明涉及用于制备异吲哚啉-1-酮衍生物的方法，且确切地说，用于制备(2S，3S)-3-(4-氯苯基)-3-[(1R)-1-(4-氯苯基)-7-氟-5-[(1S)-1-羟基-1-(噁烷-4-基)丙基]-1-甲氧基-3-氧代-2，3-二氢-1H-异吲哚-2-基]-2-甲基丙酸的方法。本发明还涉及所述化合物(2S，3S)-3-(4-氯苯基)-3-[(1R)-1-(4-氯苯基)-7-氟-5-[(1S)-1-羟基-1-(噁烷-4-基)丙基]-1-甲氧基-3-氧代-2，3-二氢-1H-异吲哚-2-基]-2-甲基丙酸和其盐的结晶形式。
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公开(公告)号：CN101594871B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN200780019357.2
申请日：2007-05-24
Applicant: 诺瓦提斯公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D487/04
CPC classification number: A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , C07D487/04
Abstract: 本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物，具体而言，描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN101146791B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200680009244.X
申请日：2006-01-20
Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: C07D401/12 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了4-(2，6-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酸哌啶-4-基酰胺的酸加成盐和其晶体，所述盐是与选自甲磺酸和乙酸及其混合物的酸形成的。还提供了4-(2，6-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酸哌啶-4-基酰胺的盐的新用途、制备4-(2，6-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酸哌啶-4-基酰胺和其盐的方法及新的化学中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101594871A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200780019357.2
申请日：2007-05-24
Applicant: 诺瓦提斯公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D487/04
CPC classification number: A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , C07D487/04
Abstract: 本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物，具体而言，描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN101484439A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200780025277.8
申请日：2007-05-04
Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/4155
Abstract: 本发明提供基本呈结晶形式的式(I)化合物4－(2，6－二氯－苯甲酰氨基)－1H－吡唑－3－甲酸(1－甲磺酰基－哌啶－4－基)－酰胺其治疗用途和包含此结晶化合物的药物组合物。本发明还提供包含4－(2，6－二氯－苯甲酰氨基)－1H－吡唑－3－甲酸(1－甲磺酰基－哌啶－4－基)－酰胺的新药物制剂和制备此化合物的新方法。
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公开(公告)号：CN101146532A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200680009180.3
申请日：2006-01-20
Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P35/00 , A61K33/24 , A61K31/70 , A61K31/047 , A61K31/505 , A61K31/337 , A61K38/01 , A61K39/395 , A61K31/4745 , A61K31/475
CPC classification number: A61K33/24 , A61K31/047 , A61K31/337 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4745 , A61K31/505 , A61K31/70 , A61K31/7068 , A61K38/01 , A61K39/395 , A61K45/06 , A61K47/545 , A61K47/6805 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了细胞毒化合物或信号抑制剂和式(0)化合物或其盐或互变异构体或N－氧化物或溶剂化物的组合；其中X是基团R1－A－NR4－或者5或6元碳环或杂环；A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1－4烷氧基取代的C1－4烃基；Y是键或长度为1、2或3个碳原子的亚烷基链；R1是氢；具有3至12个环原子的碳环或杂环基团；或任选被一个或多个选自卤素(例如氟)、羟基、C1－4烃基氧基、氨基、单或二－C1－4烃基氨基和具有3至12个环原子的碳环或杂环的取代基取代的C1－8烃基，并且其中烃基的1或2个碳原子可以任选被选自O、S、NH、SO、SO2的原子或基团代替；R2是氢；卤素；C1－4烷氧基(例如甲氧基)或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1－4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1－4烃基；R3选自氢和具有3至12个环原子的碳环和杂环基团；并且R4是氢或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1－4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1－4烃基。
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![作为治疗性化合物的咪唑并[4,5－B]吡啶－2－酮和唑并[4,5－B]吡啶－2－酮化合物及其类似物](/CN/2005/8/8/images/200580043991.jpg)
公开(公告)号：CN101084217A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200580043991.0
申请日：2005-10-21
Applicant: 癌症研究技术有限公司 , 癌症研究协会:皇家癌症医院 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D498/04 , A61K31/4353 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及某些咪唑并[4，5－b]吡啶－2－酮和唑并[4，5－b]吡啶－2－酮化合物及其类似物，其尤其抑制RAF(如B－RAF)活性、抑制细胞增殖、治疗癌症等，更确切而言，涉及式(I)化合物及其可药用的盐、溶剂化物、酰胺、酯、醚、N－氧化物、化学被保护形式和前药，其中：J独立地是－O－或－NRN1－；RN1如果存在的话，则独立地是－H或取代基；RN2独立地是－H或取代基；Y独立地是－CH＝或－N＝；Q独立地是－(CH2)j－M－(CH2)k－，其中：j独立地是0、1或2；k独立地是0、1或2；j+k是0、1或2；M独立地是－O－、－S－、－NH－、－NMe－或－CH2－；RP1、RP2、RP3和RP4各自独立地是－H或取代基；另外，RP1和RP2一起可以是－CH＝CH－CH＝CH－；L独立地是：由2、3或4个连接部分的链所构成的连接基团；连接部分各自独立地是－CH2－、－NRN－、－C(＝X)－或－S(＝O)2－；恰好一个连接部分是－NRN－，或者：恰好两个连接部分是－NRN－；恰好一个连接部分是－C(＝X)－，且没有连接部分是－S(＝O)2－；或者：恰好一个连接部分是－S(＝O)2－，且没有连接部分是－C(＝X)－；没有两个相邻的连接部分是－NRN－；X独立地是＝O或＝S；RN各自独立地是－H或取代基；A独立地是：C6－14碳芳基，C5－14杂芳基，C3－12碳环基，C3－12杂环基；并且独立地是未取代或取代的。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，以及这类化合物和组合物体外和体内抑制RAF(如B－RAF)活性、抑制受体酪氨酸激酶(RTK)活性、抑制细胞增殖和治疗通过抑制RAF、RTK等而改善的疾病和病症、增殖性病症如癌症(例如结肠直肠癌、黑素瘤)等中的用途。
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公开(公告)号：CN102186856B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN200980141314.0
申请日：2009-08-20
Applicant: 诺华股份有限公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
Inventor： G·贝松 , C·T·布雷恩 , C·A·布鲁克斯 , M·S·康格莱夫 , C·达格斯汀 , G·何 , Y·侯 , S·霍华德 , Y·李 , Y·陆 , P·莫藤森 , T·史密斯 , M·孙 , S·伍德海德 , W·罗纳
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D487/08
Abstract: 公开的化合物涉及蛋白激酶相关障碍的治疗和疗法。对这些化合物也有用于癌症、移植排异和自身免疫性疾病的一种或多种症状的治疗或预防或改善的需要。另外，有使用本文提供的化合物用于调控蛋白激酶例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9活性的方法的需要。
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