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公开(公告)号:CN119732913A
公开(公告)日:2025-04-01
申请号:CN202411816518.2
申请日:2024-12-11
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
Abstract: 本发明涉及药物递送技术领域,特别涉及一种脂质纳米颗粒冻干制剂及其制备方法与应用。本发明通过筛选合适的冻干制剂处方,包括冻干保护剂类型及浓度,缓冲液类型及浓度,脂质纳米颗粒处方,得到以浓度为10%‑20%w/v的蔗糖作为单组分冻干保护剂,浓度为1‑20mM的Tris缓冲液或HEPES缓冲液作为缓冲体系,且具有特定可电离脂质的脂质纳米颗粒冻干制剂,该冻干制剂制备简单,复溶后仍保持优良的理化性质及体内转染效率,在核酸药物的开发与应用领域具备良好前景。
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公开(公告)号:CN118319880B
公开(公告)日:2025-02-07
申请号:CN202410449863.0
申请日:2024-04-15
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
IPC: A61K9/51 , A61K9/72 , A61K9/12 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/14 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K31/7088 , A61K45/00 , A61K38/02 , A61P43/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明涉及药物递送技术领域,特别涉及靶向肺部高效递送核酸的脂质纳米颗粒、包含所述脂质纳米颗粒的吸入式制剂,以及上述脂质纳米颗粒及吸入式制剂在制备靶向肺部递送核酸的药物组合物中的应用。本发明通过选取特定的可电离脂质,并对可电离脂质、辅助脂质、结构脂质和PEG‑脂质进行优化筛选,制备得到的靶向肺部高效递送核酸的脂质纳米颗粒,在雾化前后纳米颗粒的粒径、包封率没有明显变化,经吸入途径向动物给药的实验结果显示脂质纳米颗粒能够突破肺部生理屏障,在肺部高效介导目标蛋白表达;包含所述靶向肺部高效递送核酸的脂质纳米颗粒的吸入式制剂,能够耐受雾化过程中产生的剪切破坏,克服多重生理屏障,将脂质纳米颗粒递送至肺部,具备较高转染效率。
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公开(公告)号:CN115956072B
公开(公告)日:2024-06-28
申请号:CN202280005633.4
申请日:2022-09-06
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
IPC: C07D295/088 , A61K47/22 , A61K9/127 , A61P43/00 , C07D295/185 , C07D295/15
Abstract: 本发明提供了一类阳离子脂质化合物及其应用,涉及生物医药领域,本发明如式I所示的阳离子脂质化合物制备得到的脂质纳米粒的转染效率高,安全性好,生物相容性高;且本发明的化合物合成步骤简单,适合生物医药产业化。
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公开(公告)号:CN116947669B
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202310862227.6
申请日:2023-07-13
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
IPC: C07C229/12 , A61K47/18 , A61K9/51
Abstract: 本发明公开了一种转染效率高的可电离脂质化合物及其应用,属于生物医药领域,可电离脂质化合物为如下结构的化合物:#imgabs0#n=0‑10;G1、G2各自独立的为亚烷基,R1、R2、R3、R4各自独立的为烷烃基、烯烃基或H,G3为亚烷基或#imgabs1#由本发明的化合物制备得到的脂质纳米粒载体,在生理环境下具有较好的细胞相容性,在胞内内涵体酸性环境中能够促进内涵体逃逸,在提高转染效果上具有意想不到的进步,安全性高,适合生物医药产业化。
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公开(公告)号:CN116406258B
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202280005602.9
申请日:2022-09-13
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
IPC: A61K9/127 , C12N15/113 , A61K47/28 , A61K9/16
Abstract: 一种雾化吸入的载药米颗粒以及用于治疗肺纤维化的siRNA序列组及其设计方法,具体地,提供了一种雾化吸入的载药纳米颗粒,其特征在于,包括:生物可降解两亲性嵌段共聚物和阳离子脂质化合物;所述两亲性嵌段共聚物和阳离子脂质化合物的摩尔比为1:0.5‑80。
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公开(公告)号:CN114890907B
公开(公告)日:2023-10-31
申请号:CN202210344395.1
申请日:2022-03-31
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司 , 上海交通大学
Inventor: 章雪晴
IPC: C07C219/06
Abstract: 本发明公开了一种阳离子脂质化合物及其制备方法及其应用,阳离子脂质化合物在头部引入羟基,同时整体结构类似于锥形,头部小,尾部大;通过结构改进的配合,使得阳离子脂质化合物制备得到的脂质纳米粒均具有更好的生物相容性以及更高的体内mRNA转染效率,具有意想不到的技术效果;本发明阳离子脂质化合物的合成路线简单易行,原料廉价易得,有利于工业化生产;通过本发明的阳离子脂质化合物制成的脂质纳米粒具有稳定的纳米结构,可在低温储存较长时间,延长药品保质期的同时降低药品的运输条件。
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公开(公告)号:CN116059182A
公开(公告)日:2023-05-05
申请号:CN202211305542.0
申请日:2022-10-24
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
Inventor: 章雪晴
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K48/00 , A61K38/20 , A61P9/10 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种纳米粒子及其制备方法和应用,包括:阳离子脂质,聚合物;聚合物包括两亲性嵌段共聚物;两亲性嵌段共聚物为疏水聚合物与亲水化合物组成的嵌段共聚物,且至少部分的两亲性嵌段共聚物偶联有靶向元件;通过本发明的纳米粒子递送药物,可以解决蛋白药物在体内不稳定,易分解的难题;本发明发现偶联靶向元件的两亲性嵌段共聚物和阳离子脂质制备得到的纳米粒子在斑块部位有较强的靶向性,在具有靶向性的同时纳米粒子还具有优秀的转染效率,所以递送和治疗效果好。
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公开(公告)号:CN114369251B
公开(公告)日:2022-09-13
申请号:CN202210082297.5
申请日:2022-01-24
Applicant: 上海交通大学 , 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
Abstract: 本发明提供了一种星型高分子聚合物及其制备方法及应用,具体地,本发明提供了一种星型高分子聚合物,所述的聚合物可在不使用任何稳定剂的条件下,以自组装的形式在水中形成单分散的纳米粒,该纳米粒粒径均一、生物相容性好,在Raw 264.7细胞上表现出良好的转染效率。此外,纳米粒的稳定性高,且能使用冻干的方法以固体粉剂的形式实现长期储存,因而可以被视为基因递送的优良载体。
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公开(公告)号:CN118255678B
公开(公告)日:2024-12-24
申请号:CN202410369147.1
申请日:2024-03-28
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C229/12 , C07C271/20 , C07C327/22 , C07C271/12 , C07C237/06 , C07C233/36 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K9/51 , A61K45/00
Abstract: 本发明涉及药物递送技术领域,特别是涉及可电离脂质化合物及其应用。本发明提供一种同时含有#imgabs0#‑(C=O)O‑或‑O(C=O)‑以及羟基片段的可电离脂质化合物,其化学结构如式(Ⅰ)所示。本发明提供的包含可电离脂质化合物的mRNA‑LNP,能够整体提高LNP的生物相容性及mRNA转染效率,同时兼具极高的安全性,具备更广泛的临床应用价值。
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公开(公告)号:CN118319880A
公开(公告)日:2024-07-12
申请号:CN202410449863.0
申请日:2024-04-15
Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司
IPC: A61K9/51 , A61K9/72 , A61K9/12 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/14 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K31/7088 , A61K45/00 , A61K38/02 , A61P43/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明涉及药物递送技术领域,特别涉及靶向肺部高效递送核酸的脂质纳米颗粒、包含所述脂质纳米颗粒的吸入式制剂,以及上述脂质纳米颗粒及吸入式制剂在制备靶向肺部递送核酸的药物组合物中的应用。本发明通过选取特定的可电离脂质,并对可电离脂质、辅助脂质、结构脂质和PEG‑脂质进行优化筛选,制备得到的靶向肺部高效递送核酸的脂质纳米颗粒,在雾化前后纳米颗粒的粒径、包封率没有明显变化,经吸入途径向动物给药的实验结果显示脂质纳米颗粒能够突破肺部生理屏障,在肺部高效介导目标蛋白表达;包含所述靶向肺部高效递送核酸的脂质纳米颗粒的吸入式制剂,能够耐受雾化过程中产生的剪切破坏,克服多重生理屏障,将脂质纳米颗粒递送至肺部,具备较高转染效率。
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