公开(公告)号：CN116217352B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202111472463.4

申请日：2021-12-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯陈国 ,  付建国 ,  林国强 ,  张建革 ,  李瑞翔 ,  杨茂琪 ,  王骏杰

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07F7/18 ,  C07C41/16 ,  C07C43/225 ,  C07C37/62 ,  C07C39/24 ,  C07C37/055 ,  C07C39/19

Abstract: 本发明公开了一种制备大麻萜酚及其类似物的方法，包括如下交叉偶联反应：#imgabs0#其中：R1和R2均为羟基保护基，R3为C1～C9烷基基团，X和Y均独立选自Cl、Br、I、MgCl、MgBr、MgI中的任意一种，n为1、2、3中的任意一个自然数；所述催化剂为Kumada交叉偶联反应用催化剂。本发明不仅可有效提高反应的选择性，使化合物5的产率高达92％，而且可实现在室温下高产率反应，并且操作简单、反应条件温和可控，所用催化剂具有低毒、价格低廉易得、环境友好等优势，非常有利于工业放大生产，可实现以廉价易得的橄榄醇为起始原料，以最简短的合成路线、高产率、规模化制备高纯度大麻萜酚及其类似物。

公开(公告)号：CN115716804A

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202210597825.0

申请日：2022-05-30

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯陈国 ,  季小明 ,  付建国 ,  张曙盛 ,  詹鑫辰

IPC: C07D223/22 ,  C07F7/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D223/14

Abstract: 本发明公开了一种制备10位取代的‑5H‑二苯并(b,f)氮杂卓类化合物的方法，所述方法是使式a所示化合物与式b所示化合物在有机溶剂中，并在钯催化剂、膦配体和碱性试剂的作用下，直接进行偶联反应，得到式c所示的10位取代的‑5H‑二苯并(b,f)氮杂卓类化合物，具体反应路线如下所示：其中：X为卤素；R1选自H、烷基、烷氧基、三氟甲基、卤素中的至少一种；R2选自酯基、烷基、烷氧基、硅氧基、取代或未取代的C6～C10芳基、取代或未取代的5～6元杂芳基中的至少一种；R3选自H、烷基、芳基中的至少一种；R4选自H、烷基、烷氧基、芳基、卤素中的至少一种。本发明具有底物普适性好、收率高、操作简单等诸多优点。

公开(公告)号：CN112939757A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110209662.X

申请日：2021-02-24

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯陈国 ,  李医明 ,  付建国 ,  张刘强 ,  宋祎康 ,  钱菲 ,  王骏杰

IPC: C07C45/64 ,  C07C49/747

Abstract: 本发明提供一种松香烷型二萜化合物的制备方法。所述制备方法以脱氢松香酸为手性源起始原料，经过氧化脱羧、臭氧化反应、芳环羟基化、羰基α位甲基化得到手性酮中间体，再经过烯醇互变构型翻转、羰基亚甲基化、苄位氧化及去保护基团可以得到(+)‑scrodentoidA。本发明起始原料脱氢松香酸商业易得，路线简短，产率高，反应过程中各单元反应操作简单，选择性好，反应条件温和可控，在萜类天然产物全合成和药物发现中具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN113491681A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202110919014.3

申请日：2021-08-11

Applicant: 无锡诺平医药科技有限公司 ,  上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  李瑞翔 ,  林国强 ,  陈飚 ,  冯陈国 ,  付建国 ,  丁瑞

IPC: A61K31/05 ,  A61K9/70 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂。本发明通过局部给药实验发现，不同大麻素分子对炎症性疼痛有不同的效果，进一步发现了CBG效果最优，且强于针对SNI疼痛的效果。进一步，对CBG的有效剂量(0.25～3mg/kg)和作用时间(60min～140min)进行了筛选，优选了CBG的起效剂量(1～3mg/kg)和作用时间(60～100min)。最后通过动物关节炎模型验证，发现CBG可以治疗关节炎痛。本发明的结果表明大麻素分子CBG更适合用于治疗炎症性疼痛，且可开发为外用制剂。

公开(公告)号：CN116217352A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111472463.4

申请日：2021-12-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯陈国 ,  付建国 ,  林国强 ,  张建革 ,  李瑞翔 ,  杨茂琪 ,  王骏杰

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07F7/18 ,  C07C41/16 ,  C07C43/225 ,  C07C37/62 ,  C07C39/24 ,  C07C37/055 ,  C07C39/19

Abstract: 本发明公开了一种制备大麻萜酚及其类似物的方法，包括如下交叉偶联反应：其中：R1和R2均为羟基保护基，R3为C1～C9烷基基团，X和Y均独立选自Cl、Br、I、MgCl、MgBr、MgI中的任意一种，n为1、2、3中的任意一个自然数；所述催化剂为Kumada交叉偶联反应用催化剂。本发明不仅可有效提高反应的选择性，使化合物5的产率高达92％，而且可实现在室温下高产率反应，并且操作简单、反应条件温和可控，所用催化剂具有低毒、价格低廉易得、环境友好等优势，非常有利于工业放大生产，可实现以廉价易得的橄榄醇为起始原料，以最简短的合成路线、高产率、规模化制备高纯度大麻萜酚及其类似物。