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公开(公告)号：CN118994068A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310569892.6
申请日：2023-05-19
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/84 , C07D307/80 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P11/02 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/08 , A61P17/02 , A61P17/14 , A61P35/02 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P21/00 , A61K31/343
Abstract: 本发明涉及一类磷酸二酯酶4抑制剂、其药物组合物及其应用。所述磷酸二酯酶4抑制剂具有下式I所示的结构。经研究证实，本申请的式I的化合物可有效地抑制磷酸二酯酶4活性，增加细胞内cAMP的堆积，同时能显著抑制人外周血单核细胞中炎症因子TNF‑α的分泌，有望作为活性成分用于制备预防和/或治疗磷酸二酯酶4相关疾病的药物或用于制备改善皮肤敏感的化妆品，尤其有望用于制备预防和/或治疗银屑病与特应性皮炎的药物，因此，本申请的化合物具有显著的药用价值和广泛的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115715774A
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110974743.9
申请日：2021-08-24
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/7048 , A61K8/49 , A61K8/60 , A61P17/00 , A61Q5/12 , A61Q19/00
Abstract: 本发明公开了一种8‑异戊烯基‑4’‑甲氧基黄酮醇类化合物的用途，所述用途是指以8‑异戊烯基‑4’‑甲氧基黄酮醇类化合物作为活性成分用于制备预防或/和治疗色素脱失性疾病的药物或化妆品。本发明的研究结果表明：本发明所述的8‑异戊烯基‑4’‑甲氧基黄酮醇类化合物能显著提高小鼠B16F10细胞黑素的生成能力和酪氨酸酶的活性；尤其是，其中的化合物B能够明显促进C57BL/6小鼠毛发中的黑素生成能力；因此，本发明所述的8‑异戊烯基‑4’‑甲氧基黄酮醇类化合物可望作为活性成分用于制备预防或/和治疗色素脱失性疾病的药物制剂或化妆品，对色素脱失性疾病的预防和治疗具有重要价值。
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公开(公告)号：CN109734759B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN201910024390.9
申请日：2019-01-10
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明属于医药及化工的技术领域，公开了一类天然梓醇衍生物和一类来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物，本发明同时提供上述衍生物的制备方法以及在作为制备抗炎药物上的应用。本发明中涉及到的天然梓醇衍生物的结构如式(I)或式(II)所示，来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物的结构如式(III)或式(IV)所示。实验证明本发明所述的式(I)、式(II)、式(III)和式(IV)化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物对8‑羟基鸟嘌呤DNA糖基化酶1(8‑hydroxytridine DNA glycosylase 1,OGG1)具有显著的抑制抑制，在制备抗炎药物和抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN113754593A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010484222.0
申请日：2020-06-01
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D239/91 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种BRD4蛋白抑制剂及其应用，所述的BRD4蛋白抑制剂是具有式I所示化合物或/和其药学上可接受的盐：其中：R1为烷氧基；R2为羟基或4‑甲基哌嗪羧酸酯基；R3为氢或羟基；R4为异戊烯基或饱和烷基。实验证明：本发明所述的BRD4蛋白抑制剂可显著抑制BRD4蛋白活性，可望应用于制备预防或/和治疗癌症的药物，尤其可应用于制备预防或/和治疗非小细胞肺癌的药物，具有显著药用前景。
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公开(公告)号：CN109419787B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201710727168.6
申请日：2017-08-23
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/122 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P11/06 , C07C49/747 , C07C45/78 , C07C45/79 , C07C45/80
Abstract: 本发明公开了一种松香烷型二萜类化合物的用途，所述的松香烷型二萜类化合物是具有式Ⅰ所示化学结构：的化合物，所述用途是指以式Ⅰ所示化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抑制肥大细胞脱颗粒的药物或保健食品。实验表明：式Ⅰ所示化合物具有显著抑制肥大细胞脱颗粒的作用，可望作为活性成分用于制备抑制肥大细胞脱颗粒的药物或保健食品，进而可望作为活性成分用于制备肥大细胞稳定剂及用于制备预防或/和治疗因肥大细胞脱颗粒引起的过敏性疾病的药物和保健食品。
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公开(公告)号：CN110215454A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810170514.X
申请日：2018-03-01
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/4375 , A61K31/353 , A61P3/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一种具有降糖降脂作用的组合物及其应用，所述组合物是由桂皮低聚原花青素提取物与黄连素按质量比1：(0.1～100)组合而成。实验表明，本发明所述组合物在降糖降脂方面的作用，比单一桂皮低聚原花青素提取物和单一黄连素均显著增强，两组分之间产生了显著的协同增效作用，可作为活性成分用于制备治疗和/或预防糖尿病、高血糖及高血脂中的至少一种疾病的药物或保健品，具有明显药用前景；另外，本发明所述组合物中的桂皮低聚原花青素提取物与黄连素均具有来源广泛、安全低毒、成本低廉等优点，非常适合规模化推广应用。
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公开(公告)号：CN105326850A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201410384922.7
申请日：2014-08-07
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/7048 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了环烯醚萜苷类化合物的一种药物用途，所述的药物用途是指以环烯醚萜苷类化合物或/和其可药用衍生物作为活性成分用于制备NF-κB抑制剂及作为活性成分用于制备预防、缓解和/或治疗由NF-κB活化所引起的疾病的药物。实验结果表明：环烯醚萜苷类化合物，尤其是具有式I所示结构的化合物，可显著抑制NF-κB的活性及其相关靶基因的mRNA水平，且可明显降低相关炎症因子的表达；因此，环烯醚萜苷类化合物，尤其是具有式I所示结构的化合物可作为NF-κB抑制剂的有效成分及作为活性成分用于制备预防、缓解和/或治疗由NF-κB活化所引起的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102499925B
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201110321847.6
申请日：2011-10-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，其活性成分为具有五环三萜结构的化合物。所述的抑制剂可用于制备治疗或预防以中性粒细胞弹性蛋白酶为作用途径的疾病的药物或保健食品。所述的以中性粒细胞弹性蛋白酶为作用途径的疾病包括：急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、全身性炎症反应综合征及囊性纤维化疾病。本发明提供的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的活性成分-具有五环三萜结构的化合物，可以是从天然产物中提取分离获得，也可以是对天然产物经过化学合成获得，具有来源广泛，安全有效的优点。
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公开(公告)号：CN101785802A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN200910045912.X
申请日：2009-01-22
Applicant: 上海中医药大学 , 中国人民解放军第二军医大学
Abstract: 本发明公开了一种天竺桂多酚类化合物，以及制备方法和医药用途。天竺桂多酚类化合物是以中药天竺桂为原料制备而来的，其的制备方法为：(1)天竺桂样品液的制备：取天竺桂粗粉，以水或醇水溶液或丙酮水溶液提取，提取液合并过滤，滤液减压回收乙醇或丙酮至无醇味或无丙酮味，加水适量，静置，滤过，得天竺桂样品液；(2)天竺桂多酚类化合物的制备：精密量取天竺桂样品液，上大孔树脂柱，预吸附，水洗脱，弃去水洗脱液，然后用30％以下的稀醇洗脱，收集稀醇洗脱液，回收溶剂，制成干浸膏。该类化合物通过胰岛素增敏的途径发挥了降血糖作用，可作为治疗糖尿病的药物或保健食品的原料。
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