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公开(公告)号:CN105982885B
公开(公告)日:2019-05-24
申请号:CN201510087003.8
申请日:2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂黄酮甲醚及其类似物的用途,所述用途是指以补骨脂黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备PPARα/γ双重激动剂。本发明的研究结果显示:补骨脂黄酮甲醚及其类似物可显著提高PPARα/γ转录活性,具有PPARα/γ双重激动活性,可作为PPARα/γ双重激动剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物,具有广泛应用前景。
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公开(公告)号:CN105982884B
公开(公告)日:2019-05-24
申请号:CN201510087002.3
申请日:2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61P3/08 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/10 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途,所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示:补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性,而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性,可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物,不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围,而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效,以降低其毒副作用,实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。
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公开(公告)号:CN105982884A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510087002.3
申请日:2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61P3/08 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/10 , A23L1/30
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途,所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示:补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性,而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性,可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物,不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围,而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效,以降低其毒副作用,实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。
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公开(公告)号:CN104109144A
公开(公告)日:2014-10-22
申请号:CN201310130440.4
申请日:2013-04-16
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D311/32 , A61K31/352 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/10 , A23L1/30
CPC classification number: A61K31/353 , A23L33/10 , A23V2002/00 , C07D311/32 , A23V2200/328
Abstract: 本发明公开了一种PPARα/γ双重激动剂及其应用,所述的PPARα/γ双重激动剂是含有有效量的式I所示化合物或/和其可药用衍生物:其中:式I中的R1为烷氧基或酯基;R2为羟基或酯基。实验证明本发明所述的式I化合物可显著提高PPARα/γ转录活性及其相关靶基因的mRNA水平,具有PPARα/γ双重激动活性,可作为PPARα/γ双重激动剂的有效成分。本发明所述的PPARα/γ双重激动剂可应用于制备预防或/和治疗代谢综合症的药物和保健食品,尤其可应用于制备预防或/和治疗葡萄糖代谢异常或/和脂质代谢异常疾病的药物和保健食品,具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN102499925A
公开(公告)日:2012-06-20
申请号:CN201110321847.6
申请日:2011-10-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其活性成分为具有五环三萜结构的化合物。所述的抑制剂可用于制备治疗或预防以中性粒细胞弹性蛋白酶为作用途径的疾病的药物或保健食品。所述的以中性粒细胞弹性蛋白酶为作用途径的疾病包括:急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、全身性炎症反应综合征及囊性纤维化疾病。本发明提供的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的活性成分-具有五环三萜结构的化合物,可以是从天然产物中提取分离获得,也可以是对天然产物经过化学合成获得,具有来源广泛,安全有效的优点。
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公开(公告)号:CN105982885A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510087003.8
申请日:2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂黄酮甲醚及其类似物的用途,所述用途是指以补骨脂黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备PPARα/γ双重激动剂。本发明的研究结果显示:补骨脂黄酮甲醚及其类似物可显著提高PPARα/γ转录活性,具有PPARα/γ双重激动活性,可作为PPARα/γ双重激动剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物,具有广泛应用前景。
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公开(公告)号:CN102499925B
公开(公告)日:2015-11-11
申请号:CN201110321847.6
申请日:2011-10-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其活性成分为具有五环三萜结构的化合物。所述的抑制剂可用于制备治疗或预防以中性粒细胞弹性蛋白酶为作用途径的疾病的药物或保健食品。所述的以中性粒细胞弹性蛋白酶为作用途径的疾病包括:急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、全身性炎症反应综合征及囊性纤维化疾病。本发明提供的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的活性成分-具有五环三萜结构的化合物,可以是从天然产物中提取分离获得,也可以是对天然产物经过化学合成获得,具有来源广泛,安全有效的优点。
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公开(公告)号:CN104109144B
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201310130440.4
申请日:2013-04-16
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D311/32 , A61K31/352 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/10 , A23L1/30
CPC classification number: A61K31/353 , A23L33/10 , A23V2002/00 , C07D311/32 , A23V2200/328
Abstract: 本发明公开了一种PPARα/γ双重激动剂及其应用,所述的PPARα/γ双重激动剂是含有有效量的式I所示化合物或/和其可药用衍生物:其中:式I中的R1为烷氧基或酯基;R2为羟基或酯基。实验证明本发明所述的式I化合物可显著提高PPARα/γ转录活性及其相关靶基因的mRNA水平,具有PPARα/γ双重激动活性,可作为PPARα/γ双重激动剂的有效成分。本发明所述的PPARα/γ双重激动剂可应用于制备预防或/和治疗代谢综合症的药物和保健食品,尤其可应用于制备预防或/和治疗葡萄糖代谢异常或/和脂质代谢异常疾病的药物和保健食品,具有广泛的应用前景。
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