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公开(公告)号：CN101225070A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200810033294.2
申请日：2008-01-31
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/48 , C07D401/04 , A61K31/4035 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类医药化工技术领域的用于抗肿瘤的药物，即2－取代－3－羟基－2，3－二氢－异吲哚－1－酮(I)，6－取代－5－羟基－5，6－二氢吡咯并[3，4－b]吡啶－7－酮(II)，6－取代－5，6－二氢吡咯并[3，4－b]吡啶－7－酮(III)，6－取代－5，6－二氢吡咯并[3，4－d]嘧啶－7－酮(IV)，结构通式分别如上。本发明是一种具有较高蛋白质激酶抑制活性的化合物，制备方法容易，原料来源方便，易于实现工业化，能够满足临床癌症治疗药物制备的需要。
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公开(公告)号：CN1800183A
公开(公告)日：2006-07-12
申请号：CN200410099381.X
申请日：2004-12-30
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学 , 上海医药(集团)有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D239/00 , C07D209/00
Abstract: 本发明属于化工和制药领，公开了一种一步法生产培美曲塞二钠盐关键中间体4－[2－(2－氨基－4－(3H)氧代－7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－5－基)乙基]苯甲酸的生产工艺。1－硝基－4－(4－甲氧羰基苯基)－1－丁烯或1－硝基－4－(4－乙氧羰基苯基)－1－丁烯与2，6－二氨基－4－(3H)氧代嘧啶通过一步法反应工艺，直接得到制备培美曲塞二钠盐的关键中间体4－[2－(2－氨基－4－(3H)氧代－7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－5－基)乙基]苯甲酸。从而缩短了合成路线，提高了收率。
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公开(公告)号：CN1800169A
公开(公告)日：2006-07-12
申请号：CN200410099368.4
申请日：2004-12-30
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学 , 上海医药(集团)有限公司
IPC: C07D239/48 , C07D487/04
Abstract: 本发明属于化工和制药领域，涉及一种培美曲塞二钠盐关键中间体1－硝基－2－(2，6－二氨基－4－(3H)氧代嘧啶－5－基)－4－(4－羧基苯基)－1－丁烷。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及使用该中间体合成培美曲塞二钠盐的方法。应用本发明的新中间体进行培美曲塞二钠盐的合成，获得的产物收率高，并且操作工艺简单。
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公开(公告)号：CN104016898A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410246968.2
申请日：2014-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D207/333 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D207/42 , C07D207/34 , C07D207/335 , C07D401/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D207/333 , C07D207/335 , C07D207/34 , C07D207/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/14
Abstract: 一种3，4-二取代吡咯化合物，该化合物具有如下通式所示的结构：。上述3，4-二取代吡咯化合物的制备方法是通过二取代烯烃与对甲基苯磺酰甲基异氰发生Michael加成、环合和消除反应而得到。与现有技术相比，本发明涉及的一系列的3，4-二取代的吡咯类化合物具有较强的体外抗肿瘤活性，同时对正常细胞的增殖抑制活性抑制很弱，显示了优良的肿瘤细胞选择性，未来可以作为一类安全有效的抗肿瘤药物。本发明的制备方法操作简便，反应周期短，并且收率较高。
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公开(公告)号：CN101492410B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200910047052.3
申请日：2009-03-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/34 , C07D209/36 , C07D209/40 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类用于抗肿瘤药物的靛玉红类化合物，在具有抗肿瘤作用的化合物靛玉红母核结构基础上，通过对合成方法的改进，在靛玉红的4位或6位引入取代基，合成一系列具有抗肿瘤活性的全新的4-取代靛玉红衍生物及6-取代靛玉红衍生物，可以在治疗肿瘤的药物中应用。其结构通式为：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101092417A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027844.0
申请日：2006-06-19
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/551 , A61P35/00 , C07D239/00 , C07D243/00
Abstract: 本发明公开了一种下列通式(I)表示的叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐，其中R＝OH、或Cl、或NH2、或OCH3、或OCH2CH3。本发明还公开了上述的叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的叶酸类似物或其盐可以对多个肿瘤细胞具有强大的抑制生长活性。
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公开(公告)号：CN101092417B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200610027844.0
申请日：2006-06-19
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/551 , A61P35/00 , C07D239/00 , C07D243/00
Abstract: 本发明公开了一种下列通式(I)表示的叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐，其中R＝OH、或Cl、或NH2、或OCH3、或OCH2CH3。本发明还公开了上述的叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的叶酸类似物或其盐可以对多个肿瘤细胞具有强大的抑制生长活性。
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公开(公告)号：CN101816659A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200910165297.6
申请日：2008-01-31
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类医药化工技术领域的用于抗肿瘤的药物，即6-取代-5，6-二氢吡咯并[3，4-d]嘧啶-7-酮(IV)，结构通式分别如下。本发明是一种具有较高蛋白质激酶抑制活性的化合物，制备方法容易，原料来源方便，易于实现工业化，能够满足临床癌症治疗药物制备的需要。
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公开(公告)号：CN1800169B
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200410099368.4
申请日：2004-12-30
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学 , 上海医药(集团)有限公司
IPC: C07D239/48 , C07D487/04
Abstract: 本发明属于化工和制药领域，涉及一种中间体1-硝基-2-(2，6-二氨基-4-(3H)氧代嘧啶-5-基)-4-(4-羧基苯基)-1-丁烷的合成方法及由此中间体合成培美曲塞二钠盐的方法。应用本发明的方法进行培美曲塞二钠盐的合成，获得的产物收率高，并且操作工艺简单。
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公开(公告)号：CN101492448A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200910047051.9
申请日：2009-03-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类用于抗肿瘤药物的7′－氮杂靛玉红类化合物，属于医药化工技术领域。本发明在具有抗肿瘤作用的化合物靛玉红母核结构基础上，7′位引入氮原子，合成一系列具有抗肿瘤活性的全新的7′－氮杂靛玉红类化合物及其在药学上可接受的盐，可以在治疗肿瘤的药物中应用。其结构通式如上。
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