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公开(公告)号:CN109593066B
公开(公告)日:2020-06-19
申请号:CN201811571251.X
申请日:2018-12-21
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D239/90 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P1/00 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及一种用于治疗肠道细菌感染的叶酸拮抗剂及其制备与应用,叶酸拮抗剂为式I化合物或式I化合物的盐,其中,R1为H、CH3、CH2CH3或CH(CH3)2,R2为芳香基团,n为1或2;制备方法包括以下步骤:1)由2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸制备得到2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮;2)制备得到2‑甲基‑6‑溴甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮;3)制备得到叶酸拮抗剂;叶酸拮抗剂用于制备治疗肠道细菌感染的药物。与现有技术相比,本发明具有能够有效抑制细菌增长,而不是强效杀菌的特点,且生物利用度低,可用于治疗肠道细菌感染,有效避免临床上使用抗生素带来的内毒素危害。
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公开(公告)号:CN102516149A
公开(公告)日:2012-06-27
申请号:CN201110351406.0
申请日:2011-11-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D207/42 , C07D207/34 , C07D207/333 , C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种1,3,4-三取代吡咯类化合物及其制备方法和应用,其特征在于,该化合物具备如下通式中的结构该化合物可作为抗肿瘤药物应用。与现有技术相比,本发明涉及的一系列的1,3,4-三取代的吡咯类化合物具有较强的体外抗肿瘤活性,以期可以作为一类新型的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN101747339B
公开(公告)日:2012-04-25
申请号:CN200910310372.3
申请日:2009-11-25
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D495/04 , C07D471/04 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 一种医药技术领域的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物、用途及其制备方法。所述化合物的结构如下式;所述化合物的制备方法包括如下步骤:将5-取代、6-取代、7-取代靛红衍生物或1-烃基-7-氮杂吲哚-2,3-二酮分别与噻吩并[2,3-b]吡啶-3-酮或苯并[b]噻吩-3(2H)-酮在碳酸钠为催化剂的条件下缩合得到R=O的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物;将R=O的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物与羟胺反应,得到R=NOH的1′-硫代氮杂靛玉红类化合物;本发明还涉及所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途;本发明还涉及所述化合物与无机酸、有机酸或氨基酸合成的在药学上可接受的盐。本发明的化合物可抑制或杀灭肿瘤细胞,具有抗肿瘤活性的特性,制备治疗肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN101843604B
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:CN201010200120.8
申请日:2010-06-13
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种外用药物技术领域的治疗心绞痛的硝酸异山梨酯贴片及其制备方法,该贴片从上到下依次为:背衬层、药物储库层、控释膜层、粘胶层和防粘层。本发明配方简明,制备工艺简单,具有更高的载药量,和更长的持续给药时间,更能适应患者长期使用的要求。
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公开(公告)号:CN100484921C
公开(公告)日:2009-05-06
申请号:CN200510023637.3
申请日:2005-01-27
Applicant: 上海交通大学 , 上海金色医药科技发展有限公司
IPC: C07D209/46
Abstract: 一种3-羟基苯骈[c]吡咯酮衍生物的合成方法,将式(II)化合物溶于适用于溴化的溶剂中,室温搅拌下加入过氧苯甲酰,NBS,缓慢加热,回流,待反应完毕后将产物进行分离纯化。本发明反应条件较为温和,合成步骤少,副产物少,同时可以提高目标产物的收率。
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公开(公告)号:CN101225070A
公开(公告)日:2008-07-23
申请号:CN200810033294.2
申请日:2008-01-31
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/48 , C07D401/04 , A61K31/4035 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类医药化工技术领域的用于抗肿瘤的药物,即2-取代-3-羟基-2,3-二氢-异吲哚-1-酮(I),6-取代-5-羟基-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮(II),6-取代-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮(III),6-取代-5,6-二氢吡咯并[3,4-d]嘧啶-7-酮(IV),结构通式分别如上。本发明是一种具有较高蛋白质激酶抑制活性的化合物,制备方法容易,原料来源方便,易于实现工业化,能够满足临床癌症治疗药物制备的需要。
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公开(公告)号:CN101073560A
公开(公告)日:2007-11-21
申请号:CN200610026570.3
申请日:2006-05-15
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及到一种经皮给药系统中控释膜的制备方法,本发明利用紫外光固化技术制备经皮给药系统的控释膜,选用的紫外光固化单体是指含有至少一个或一个以上双键的适合聚合所使用的单体,还可以是指环氧化物以及乙烯基醚等阳离子聚合所使用的单体。通过将溶解了光引发剂的单体混合液涂布到载体基底上,然后对单体混合液进行紫外光固化反应,最后将得到的固化薄膜从基底上剥离。通过对本发明制备的固化膜进行了药物通透性实验,发现固化膜能够控制药物的释放速率,由此发现通过紫外光固化得到的薄膜在经皮给药系统的控释膜方面有潜在应用。
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公开(公告)号:CN1800183A
公开(公告)日:2006-07-12
申请号:CN200410099381.X
申请日:2004-12-30
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学 , 上海医药(集团)有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D239/00 , C07D209/00
Abstract: 本发明属于化工和制药领,公开了一种一步法生产培美曲塞二钠盐关键中间体4-[2-(2-氨基-4-(3H)氧代-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的生产工艺。1-硝基-4-(4-甲氧羰基苯基)-1-丁烯或1-硝基-4-(4-乙氧羰基苯基)-1-丁烯与2,6-二氨基-4-(3H)氧代嘧啶通过一步法反应工艺,直接得到制备培美曲塞二钠盐的关键中间体4-[2-(2-氨基-4-(3H)氧代-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸。从而缩短了合成路线,提高了收率。
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公开(公告)号:CN1800169A
公开(公告)日:2006-07-12
申请号:CN200410099368.4
申请日:2004-12-30
Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 , 上海交通大学 , 上海医药(集团)有限公司
IPC: C07D239/48 , C07D487/04
Abstract: 本发明属于化工和制药领域,涉及一种培美曲塞二钠盐关键中间体1-硝基-2-(2,6-二氨基-4-(3H)氧代嘧啶-5-基)-4-(4-羧基苯基)-1-丁烷。本发明还公开了该化合物的制备方法,以及使用该中间体合成培美曲塞二钠盐的方法。应用本发明的新中间体进行培美曲塞二钠盐的合成,获得的产物收率高,并且操作工艺简单。
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