公开(公告)号：CN112110824B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202010977276.0

申请日：2020-09-17

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  庞强

IPC: C07C211/52 ,  C07C209/36

Abstract: 本发明公开了一种制备2‑溴‑5‑氟苯胺的方法，属于有机化学合成领域。本发明制备方法步骤如下：采用4‑氟苯胺为原料，与乙酸酐反应生成4‑氟乙酰苯胺；硝化；再用溴替换乙酰氨基；再将硝基还原。制备出收率高、纯度高的2‑溴‑5‑氟苯胺。本发明产品收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111548279A

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN202010463363.4

申请日：2020-05-27

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德

IPC: C07C213/04 ,  C07C217/34 ,  C07D303/23 ,  C07D301/02

Abstract: 本发明公开了一种2-(二甲氨基)-3-(2-(3-甲氧基苯乙基)苯氧基)丙-1-醇的合成方法，属于有机化学合成领域。本发明方法以2-((2-(3-甲氧基苯乙基)苯氧基)甲基)环氧乙烷为原料，采用开环、成环，再开环反应制备出2-(二甲氨基)-3-(2-(3-甲氧基苯乙基)苯氧基)丙-1-醇。本发明方法反应条件温和、易操作、收率高，经过简单纯化即可得到符合质量标准的产品，有效的降低了研发成本。

公开(公告)号：CN112266349B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202011285039.4

申请日：2020-11-17

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  夏仕坠 ,  庞强

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明公开了一种制备2‑氨基‑4‑甲基‑1‑丙基‑1H‑吡咯‑3‑甲腈的方法，属于有机合成技术领域。本发明制备方法步骤如下：采用环氧丙烷与正丙胺为原料；保护氮原子上的氢后，经氧化、脱保护基，再与丙二腈成环制得2‑氨基‑4‑甲基‑1‑丙基‑1H‑吡咯‑3‑甲腈。本发明产品收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111533747A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN202010481802.4

申请日：2020-05-27

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  匡逸

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺的方法，属于有机化学合成领域。本发明方法采用一锅法，用吡咯为原料，使用氯磺酸异氰酸酯为氰基化试剂，O-[4-硝基-2-(三氟甲基)苯基]羟胺为氨基化试剂，醋酸甲脒为环基化试剂，制备出收率高、纯度高的吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺。本发明方法操作简单、产品收率高、纯度高、反应条件温和，并且能耗少、污染少，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112321494B

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN202011283467.3

申请日：2020-11-17

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  李健新 ,  庞强

IPC: C07D213/61

Abstract: 本发明公开了一种制备2‑氯‑4‑异丙基吡啶的方法，属于有机合成技术领域。本发明制备方法步骤如下：采用2‑氯异烟酸甲酯为原料，与格式试剂反应生成4‑(2‑羟基异丙基)‑2‑氯吡啶；再与还原剂反应。制备出收率高、纯度高的2‑氯‑4‑异丙基吡啶。本发明产品收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111533747B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202010481802.4

申请日：2020-05-27

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  匡逸

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺的方法，属于有机化学合成领域。本发明方法采用一锅法，用吡咯为原料，使用氯磺酸异氰酸酯为氰基化试剂，O‑[4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯基]羟胺为氨基化试剂，醋酸甲脒为环基化试剂，制备出收率高、纯度高的吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺。本发明方法操作简单、产品收率高、纯度高、反应条件温和，并且能耗少、污染少，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112266349A

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：CN202011285039.4

申请日：2020-11-17

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  夏仕坠 ,  庞强

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明公开了一种制备2‑氨基‑4‑甲基‑1‑丙基‑1H‑吡咯‑3‑甲腈的方法，属于有机合成技术领域。本发明制备方法步骤如下：采用环氧丙烷与正丙胺为原料；保护氮原子上的氢后，经氧化、脱保护基，再与丙二腈成环制得2‑氨基‑4‑甲基‑1‑丙基‑1H‑吡咯‑3‑甲腈。本发明产品收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN112110824A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN202010977276.0

申请日：2020-09-17

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  庞强

IPC: C07C211/52 ,  C07C209/36

Abstract: 本发明公开了一种制备2‑溴‑5‑氟苯胺的方法，属于有机化学合成领域。本发明制备方法步骤如下：采用4‑氟苯胺为原料，与乙酸酐反应生成4‑氟乙酰苯胺；硝化；再用溴替换乙酰氨基；再将硝基还原。制备出收率高、纯度高的2‑溴‑5‑氟苯胺。本发明产品收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN113896678A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202111325680.0

申请日：2021-11-10

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  夏仕坠 ,  李浙东 ,  庞强

IPC: C07D213/61

Abstract: 本发明提供了一种一种制备2‑氯‑4‑新戊基吡啶的方法，属于有机合成技术领域本发明方法涉及到2‑氯‑4‑新戊基吡啶及其中间体的合成和纯化，步骤如下：采用4‑吡啶甲醛为原料，与格式试剂反应生成4‑(2‑羟基新戊基)吡啶；再与还原剂反应生成4‑新戊基吡啶；再与氧化剂反应生成4‑新戊基吡啶氧化物；最后与氯代试剂反应，制备出收率高、纯度高的2‑氯‑4‑新戊基吡啶。本发明制备方法收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN112321494A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011283467.3

申请日：2020-11-17

Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司

Inventor： 陆茜 ,  崔赛德 ,  李健新 ,  庞强

IPC: C07D213/61

Abstract: 本发明公开了一种制备2‑氯‑4‑异丙基吡啶的方法，属于有机合成技术领域。本发明制备方法步骤如下：采用2‑氯异烟酸甲酯为原料，与格式试剂反应生成4‑(2‑羟基异丙基)‑2‑氯吡啶；再与还原剂反应。制备出收率高、纯度高的2‑氯‑4‑异丙基吡啶。本发明产品收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。