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公开(公告)号：CN103965120B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410036231.8
申请日：2014-01-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D215/54 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C07F9/6512
Abstract: 本发明公开了喹啉及喹唑啉衍生物I、制备方法、中间体C、组合物及应用。该制备方法包括：方法一：①溶剂中，在碱1的作用下，将化合物A与化合物B进行反应，得到化合物C；②溶剂中，在碱2的作用下，将步骤①得到的产物C与化合物D进行反应；方法二：溶剂中，在碱1的作用下，将化合物A与化合物E进行反应。本发明还提供了上述式I化合物或上述药物组合物在制备EGFR酪氨酸激酶抑制剂、A431或H1975细胞增殖抑制剂、或者预防或治疗肿瘤疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物具有较佳的抗肿瘤活性。。
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公开(公告)号：CN102898386A
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201210279708.6
申请日：2012-07-27
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的喹唑啉衍生物、其药学上可接受的盐，或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、消旋体、溶剂化物、代谢前体或前药。本发明还公开了其制备方法、中间体、含其的药物组合物及应用。本发明的喹唑啉衍生物具有较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN102898386B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210279708.6
申请日：2012-07-27
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的喹唑啉衍生物、其药学上可接受的盐，或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、消旋体、溶剂化物、代谢前体或前药。本发明还公开了其制备方法、中间体、含其的药物组合物及应用。本发明的喹唑啉衍生物具有较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN103965120A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410036231.8
申请日：2014-01-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D215/54 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C07F9/6512
CPC classification number: C07D239/94 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07F9/60 , C07F9/65128 , C07F9/65583 , C07F9/65586
Abstract: 本发明公开了喹啉及喹唑啉衍生物I、制备方法、中间体C、组合物及应用。该制备方法包括：方法一：①溶剂中，在碱1的作用下，将化合物A与化合物B进行反应，得到化合物C；②溶剂中，在碱2的作用下，将步骤①得到的产物C与化合物D进行反应；方法二：溶剂中，在碱1的作用下，将化合物A与化合物E进行反应。本发明还提供了上述式I化合物或上述药物组合物在制备EGFR酪氨酸激酶抑制剂、A431或H1975细胞增殖抑制剂、或者预防或治疗肿瘤疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物具有较佳的抗肿瘤活性。。
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公开(公告)号：CN119330976A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202410983950.4
申请日：2024-07-22
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D231/12 , A61K47/64 , A61K47/54 , A61K47/68
Abstract: 本发明提供了一种喜树碱类化合物、抗体药物偶联物及其制备方法和应用。具体提供了一种如式K所示的喜树碱类化合物或其药学上可接受的盐。本发明提供的喜树碱类化合物、其抗体药物偶联物具有很好的细胞毒活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117164601A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202310651279.9
申请日：2023-06-02
Applicant: 华东师范大学 , 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K47/68 , A61K47/64 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D215/18 , C07D491/056
Abstract: 本发明公开了一种高喜树碱类小分子及其应用。本发明具体公开了一种如式I所示的高喜树碱类小分子或其药学上可接受的盐，及其抗体药物偶联物，能够抑制肿瘤细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN111039941B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201910939814.4
申请日：2019-09-30
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D487/10 , C07F9/6584 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D417/04 , C07C211/40 , C07C211/60 , C07D211/26 , C07D295/135 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、其制备方法及应用。该化合物如式I所示，其在分子水平对CDK不同的亚型具有较高的抑制活性高，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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公开(公告)号：CN115260158A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210476547.3
申请日：2022-04-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D487/08 , C07D471/08 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K5/062 , C07K5/083
Abstract: 本发明公开了一种靶向蛋白调节剂的化合物及其应用。该化合物为如式Ia、Ib或Ic所示的化合物。本发明的化合物对KRAS_G12D突变体具有良好的抑制作用和蛋白降解作用。
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公开(公告)号：CN107141293B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN201710118352.0
申请日：2017-03-01
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、中间体、制备方法、组合物和应用。本发明的含氮杂环化合物如式I所示。该化合物对ErbB2酪氨酸激酶的抑制活性高、对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞BT‑474及人胃癌细胞NCI‑N87等具有较好的抑制活性，同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱，即是一个选择性较好的针对ErbB2靶点的小分子抑制剂，故其安全性高，可有效增大药物服用过程中的安全窗口。
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