公开(公告)号：CN109836378B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN201811405438.2

申请日：2018-11-23

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  蒋青云 ,  臧成旭 ,  杨茂志 ,  郁群 ,  刘磊 ,  刘强 ,  张林丽 ,  陈海继 ,  奚丞昊 ,  葛建

IPC: C07D213/82 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/44

Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，其中X、Y、M、Z、R和Ar分别如说明书所定义。本发明还提供了包含至少一种治疗有效量的前述的通式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，以及前述的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，或者前述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗由鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病的药物的用途。本发明提供的通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，能选择性的抑制鞘磷脂合酶，体内外药效作用显著，安全性高。

公开(公告)号：CN113330008A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202080009085.3

申请日：2020-03-24

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 李云飞 ,  许忻 ,  张瑱 ,  张立明 ,  武琦梅 ,  夏小二 ,  蒋青云 ,  王龙刚 ,  郭凤英 ,  于浩 ,  周晓波 ,  刘磊 ,  张小娟 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/02 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 提供一种酰胺类化合物制备方法及其在医药领域的应用。具体地，提供了一种酰胺类小分子化合物，该类化合物为Zeste基因增强子同源物2(EZH2)的抑制剂，可用于预防和/或治疗EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN109516982A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201811083349.0

申请日：2018-09-17

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许昕 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  郭凤英 ,  蒋青云 ,  李东升 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  刘强 ,  苏晶 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC: C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P25/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供一类μ-阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于药物化学领域。所述μ-阿片受体激动剂对G蛋白信号通路的选择性显著提高，不仅能表现出优异的药效作用，而且在安全性方面也得到显著改善。

公开(公告)号：CN115403570B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202211104278.4

申请日：2018-09-17

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  郭凤英 ,  蒋青云 ,  李东升 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  刘强 ,  苏晶 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC: C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P1/12 ,  A61P25/06

Abstract: 本发明提供一类μ‑阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于药物化学领域。所述μ‑阿片受体激动剂对G蛋白信号通路的选择性显著提高，不仅能表现出优异的药效作用，而且在安全性方面也得到显著改善。

公开(公告)号：CN113631541B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202080018781.0

申请日：2020-03-24

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许忻 ,  陈嘉 ,  张瑱 ,  张立明 ,  武琦梅 ,  蒋青云 ,  郭凤英 ,  张雨云 ,  于浩 ,  王影 ,  孙康 ,  臧成旭 ,  秦成刚 ,  周晓波 ,  张小娟 ,  王艺瑾 ,  夏小二 ,  李云飞 ,  葛建

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及酰胺类化合物制备方法及其在医药领域的应用。具体地，本发明提供了一种酰胺类小分子化合物，该类化合物为Zeste基因增强子同源物2(EZH2)的抑制剂，可用于预防和/或治疗EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN115403570A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202211104278.4

申请日：2018-09-17

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  郭凤英 ,  蒋青云 ,  李东升 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  刘强 ,  苏晶 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC: C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P1/12 ,  A61P25/06

Abstract: 本发明提供一类μ‑阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于药物化学领域。所述μ‑阿片受体激动剂对G蛋白信号通路的选择性显著提高，不仅能表现出优异的药效作用，而且在安全性方面也得到显著改善。

公开(公告)号：CN113666920A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202110344120.3

申请日：2021-03-31

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许忻 ,  陈嘉 ,  张立明 ,  杨旭芹 ,  蒋青云 ,  周晓波 ,  郭凤英 ,  张小娟 ,  许艳晓 ,  张雨云 ,  王影 ,  夏小二

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种苯并恶唑类小分子化合物、该类化合物为Zeste基因增强子同源物2(EZH2)的抑制剂，可用于预防和/或治疗EZH2介导的相关疾病，如恶性肿瘤等。

公开(公告)号：CN113631541A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202080018781.0

申请日：2020-03-24

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许忻 ,  陈嘉 ,  张瑱 ,  张立明 ,  武琦梅 ,  蒋青云 ,  郭凤英 ,  张雨云 ,  于浩 ,  王影 ,  孙康 ,  臧成旭 ,  秦成刚 ,  周晓波 ,  张小娟 ,  王艺瑾 ,  夏小二 ,  李云飞 ,  葛建

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及酰胺类化合物制备方法及其在医药领域的应用。具体地，本发明提供了一种酰胺类小分子化合物，该类化合物为Zeste基因增强子同源物2(EZH2)的抑制剂，可用于预防和/或治疗EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN113330008B

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202080009085.3

申请日：2020-03-24

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许忻 ,  陈嘉 ,  张瑱 ,  张立明 ,  武琦梅 ,  蒋青云 ,  郭凤英 ,  张雨云 ,  于浩 ,  张小娟 ,  孙康 ,  周晓波 ,  臧成旭 ,  王艺瑾 ,  夏小二 ,  李云飞 ,  葛建

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/02 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 提供一种酰胺类化合物制备方法及其在医药领域的应用。具体地，提供了一种酰胺类小分子化合物，该类化合物为Zeste基因增强子同源物2(EZH2)的抑制剂，可用于预防和/或治疗EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN114650993A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202180006127.2

申请日：2021-01-21

Applicant: 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 许忻 ,  陈嘉 ,  张立明 ,  杨旭芹 ,  杨茂志 ,  张小娟 ,  许艳晓 ,  周晓波 ,  于浩 ,  张雨云 ,  王影 ,  夏小二

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/02 ,  C07D498/04 ,  C07D277/60 ,  A61K31/33 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

Abstract: 提供了作为PD‑L1抑制剂的化合物及其制备方法和用途。还提供了所述化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于预防和治疗与PD‑L1相关的疾病。