公开(公告)号：CN103284981A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210044441.2

申请日：2012-02-24

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 殷瑜 ,  岑山 ,  杨志钧 ,  马铃 ,  杨天 ,  丁寄葳 ,  阮丽军 ,  饶敏 ,  罗敏玉

IPC: A61K31/122 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了化合物dankasterone A用于制备抗病毒药物的新用途，为dankasterone A开发了一种新的用途。

公开(公告)号：CN103284995A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210044660.0

申请日：2012-02-24

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 杨志钧 ,  岑山 ,  马铃 ,  夏兴 ,  丁寄葳 ,  戈梅 ,  康怀侠

IPC: A61K31/366 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了化合物5-氧-甲基链格孢酚用于制备抗病毒药物的新用途，为5-氧-甲基链格孢酚开发了一种新的用途。

公开(公告)号：CN103284994A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210044658.3

申请日：2012-02-24

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 杨志钧 ,  戈梅 ,  岑山 ,  马铃 ,  丁寄葳 ,  殷瑜 ,  阮林高 ,  饶敏 ,  罗敏玉

IPC: A61K31/365 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了化合物Phomopsone B用于制备抗病毒药物的新用途，为Phomopsone B开发了一种新的用途。

公开(公告)号：CN103284992A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210044406.0

申请日：2012-02-24

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 杨志钧 ,  岑山 ,  阮林高 ,  殷瑜 ,  马铃 ,  夏兴 ,  丁寄葳 ,  杨天 ,  戈梅

IPC: A61K31/352 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了化合物Phomopsone C用于制备抗病毒药物的新用途，为Phomopsone C开发了一种新的用途。

公开(公告)号：CN109879855B

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201910233853.2

申请日：2019-03-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 周金明 ,  谢永丽 ,  崔香玲 ,  丁寄葳 ,  李晓宇 ,  岑山

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D519/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种靶向肿瘤细胞表面PD‑L1分子的抑制剂及其应用。本发明利用Odyssey On/In Cell Western Blot筛选体系，发现化合物Cobimetinib(GDC‑0973,RG7420)、AT7519、Lapatinib、LY2090314以及KU‑60019在低细胞毒性的条件下，能够在不同的细胞实验中均表现出很好地抑制PD‑L1表达的效果，且这种抑制效果在两种不同类型的肿瘤细胞中均得到了验证。因此，这几种化合物(特别是KU‑60019)有望发展成为临床上抑制PD‑L1表达的小分子抑制剂，另外，其对应的激酶也成为研究PD‑1/PD‑L1信号通路的药理靶点。

公开(公告)号：CN118754843B

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411251761.4

申请日：2024-09-09

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 岑山 ,  周睿 ,  张国宁 ,  刘茜 ,  丁寄葳

IPC: C07D209/30 ,  A61K31/4045 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺的制备方法及其在制备抗寨卡病毒药物中的应用。本发明的N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺可以阻止寨卡病毒侵入细胞进而阻断感染，且毒性研究显示其具有良好的成药性，在制备抗寨卡病毒药物方面具有良好的应用前景。N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺抗寨卡病毒活性优异，抗寨卡病毒活性EC50达到60nM，明显优于对照药利巴韦林，是一种新型寨卡病毒小分子抑制剂。

公开(公告)号：CN118754843A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202411251761.4

申请日：2024-09-09

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 岑山 ,  周睿 ,  张国宁 ,  刘茜 ,  丁寄葳

IPC: C07D209/30 ,  A61K31/4045 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺的制备方法及其在制备抗寨卡病毒药物中的应用。本发明的N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺可以阻止寨卡病毒侵入细胞进而阻断感染，且毒性研究显示其具有良好的成药性，在制备抗寨卡病毒药物方面具有良好的应用前景。N,N‑双(2‑(N'‑甲基吲哚‑3‑基)‑硫‑乙酰基)‑2,6‑二氯苯胺抗寨卡病毒活性优异，抗寨卡病毒活性EC50达到60nM，明显优于对照药利巴韦林，是一种新型寨卡病毒小分子抑制剂。

公开(公告)号：CN109879855A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910233853.2

申请日：2019-03-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 周金明 ,  谢永丽 ,  崔香玲 ,  丁寄葳 ,  李晓宇 ,  岑山

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D519/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种靶向肿瘤细胞表面PD-L1分子的抑制剂及其应用。本发明利用Odyssey On/In Cell Western Blot筛选体系，发现化合物Cobimetinib(GDC-0973,RG7420)、AT7519、Lapatinib、LY2090314以及KU-60019在低细胞毒性的条件下，能够在不同的细胞实验中均表现出很好地抑制PD-L1表达的效果，且这种抑制效果在两种不同类型的肿瘤细胞中均得到了验证。因此，这几种化合物(特别是KU-60019)有望发展成为临床上抑制PD-L1表达的小分子抑制剂，另外，其对应的激酶也成为研究PD-1/PD-L1信号通路的药理靶点。