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公开(公告)号：CN101469008B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN200710173863.9
申请日：2007-12-29
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07H19/06 , C07H19/067
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一种结构式如下的卡培他滨羟基衍生物及其制备方法和在制备过程中的中间体，本发明还公开了所述卡培他滨羟基衍生物经水解可以制得卡培他滨的用途。所述的卡培他滨羟基衍生物提供一种合适的保护基团，可以在较弱的酸性或碱性条件下经水解将其保护基团脱去，得到卡培他滨。该步反应的工艺可控性强，粗品的纯度高，不需要繁琐的纯化处理，所得到的卡培他滨即可以达到美国药典的标准。
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公开(公告)号：CN102123981A
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：CN200980128354.1
申请日：2009-10-23
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C211/51 , C07D215/56
CPC classification number: C07C229/64 , C07C237/30 , C07C255/30 , C07D215/56
Abstract: 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。
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公开(公告)号：CN101723854A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200810201758.6
申请日：2008-10-24
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C255/30 , C07C253/30 , C07C233/07 , C07D215/54 , C07D215/56
CPC classification number: C07C229/64 , C07C237/30 , C07C255/30 , C07D215/56
Abstract: 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，用化合物(I)制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。
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公开(公告)号：CN101429166A
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200710047915.8
申请日：2007-11-07
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/91 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61P15/10
CPC classification number: C07D295/26 , C07C237/44 , C07C255/57 , C07C275/42 , C07C279/18 , C07C309/73 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/48 , C07C335/22 , C07C335/32 , C07D207/09 , C07D213/42 , C07D239/91 , C07D295/13 , C07D295/192 , C07D295/215 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。本发明公开了一种具有如结构通式(I)喹唑啉酮化合物，或者其药学上可以接受的盐。这些化合物中多数具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性。因此本发明提供的化合物可望在临床上表现出更佳的安全性和有效性，临床应用前景广阔。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101429166B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN200710047915.8
申请日：2007-11-07
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/91 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61P15/10
CPC classification number: C07D295/26 , C07C237/44 , C07C255/57 , C07C275/42 , C07C279/18 , C07C309/73 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/48 , C07C335/22 , C07C335/32 , C07D207/09 , C07D213/42 , C07D239/91 , C07D295/13 , C07D295/192 , C07D295/215 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。本发明公开了一种具有如结构通式(I)喹唑啉酮化合物，或者其药学上可以接受的盐。这些化合物中多数具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性。因此本发明提供的化合物可望在临床上表现出更佳的安全性和有效性，临床应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN102123981B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN200980128354.1
申请日：2009-10-23
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C211/51 , C07D215/56
CPC classification number: C07C229/64 , C07C237/30 , C07C255/30 , C07D215/56
Abstract: 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。
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公开(公告)号：CN101965348B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN200780100539.2
申请日：2007-09-06
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及伐地那非的制备方法及其中间体。本发明提供一种制备伐地那非的新方法，本发明还提供制备伐地那非的新中间体及其制备方法。本发明制备伐地那非的方法减少了现有某些方法中及其他步骤中的副反应，提高了反应的收率，反应条件也容易控制，具有很强的工业实用性。
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公开(公告)号：CN101469008A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173863.9
申请日：2007-12-29
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07H19/06 , C07H19/067
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一种结构式如右的卡培他滨羟基衍生物及其制备方法和在制备过程中的中间体，本发明还公开了所述卡培他滨羟基衍生物经水解可以制得卡培他滨的用途。所述的卡培他滨羟基衍生物提供一种合适的保护基团，可以在较弱的酸性或碱性条件下经水解将其保护基团脱去，得到卡培他滨。该步反应的工艺可控性强，粗品的纯度高，不需要繁琐的纯化处理，所得到的卡培他滨即可以达到美国药典的标准。
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公开(公告)号：CN101965348A
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN200780100539.2
申请日：2007-09-06
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及伐地那非的制备方法及其中间体。本发明提供一种制备伐地那非的新方法，本发明还提供制备伐地那非的新中间体及其制备方法。本发明制备伐地那非的方法减少了现有某些方法中及其他步骤中的副反应，提高了反应的收率，反应条件也容易控制，具有很强的工业实用性。
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