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公开(公告)号：CN115677579B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202211364154.X
申请日：2022-11-02
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
IPC: C07D217/20
Abstract: 本发明公开了一种四氢罂粟碱及其中间体的制备方法。本发明提供了一种如式2所示化合物的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，将式1所示化合物与溴化试剂N‑溴代琥珀酰亚胺进行如下所示的溴代反应，得到所述的式2所示化合物即可。本发明的反应收率高、操作简单、易消旋、生产成本低，并具有反应条件温和，所用的试剂对环境友好的特点；同时实现了对顺苯磺酸阿曲库铵主要中间体R‑四氢罂粟碱‑N‑乙酰‑L‑亮氨酸盐在制备过程中生成的副产物的回收及循环利用，大大地降低了生产成本，尤其适用于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117705986A
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202311742503.1
申请日：2023-12-18
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
Abstract: 本发明公开了一种复方氨甲环酸制剂全成分含量的检测方法和应用，属于药物分析技术领域。该方法采用高效液相色谱法进行检测，包括以下步骤：将复方氨甲环酸供试品溶液进样至高效液相色谱仪，记录色谱图，以外标法计算氨甲环酸、维生素C、谷胱甘肽、L‑半胱氨酸和泛酸钙的含量。该检测方法可以同时检测复方氨甲环酸片中的5种成分。且该检测方法得到的各成分主峰峰型对称性、分离度、稳定性和含量准确度均良好。
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公开(公告)号：CN116143676B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202310223968.X
申请日：2023-03-09
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
IPC: C07D207/08
Abstract: 本发明公开了一种吡咯烷‑2‑基(羟基)甲基类化合物的制备方法，本发明提供了一种式III所示化合物的制备方法，其包括如下步骤，式I所示化合物与式II所示化合物和DABCO在无溶剂的条件下进行如下所示的反应得到所述的式III所示的化合物即可。该制备方法反应条件简单，反应时间短，有利于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN117024410A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202311026820.3
申请日：2023-08-15
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
IPC: C07D401/10 , C07D213/74 , C07C255/58
Abstract: 本发明公开了一种艾乐替尼中间体的制备方法，以及一种如式VI所示艾乐替尼中间体。本发明提供了一种如式VII所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：在碱和溶剂的存在下，将式VI化合物进行如下所示的成环反应，得到所述式VII化合物。本发明提供的艾乐替尼合成路线步骤少，成本低，合成产物的纯度高且不引入毒性物质。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115137666B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202210912021.5
申请日：2022-07-29
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
IPC: A61K8/64 , A61K8/02 , A61K8/68 , A61K8/34 , A61K8/60 , A61K8/92 , A61K8/55 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , A61Q19/02
Abstract: 本发明提供了一种还原型谷胱甘肽冻干粉及其制备方法和应用。具体提供了一种还原型谷胱甘肽冻干粉，其原料包含以下组分：1.0～10％还原型谷胱甘肽、0.1～2.0％神经酰胺E、2.0～10％丁二醇、3.0～8.0％保护剂、3.0％～9％的表面活性剂、2.0～10％甘油、0.01～0.1％抗氧化剂、pH调节剂和60～88％水；所述百分比为各组分的质量百分比。所述还原型谷胱甘肽冻干粉制备简单，产品稳定，溶解性好，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN115850115B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202211494630.X
申请日：2022-11-25
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司 , 南京药坦生物科技有限公司
IPC: C07C255/31 , C07C253/34 , C07C253/30 , C07C67/08 , C07C69/74 , C07C231/12 , C07C233/47
Abstract: 本发明公开了一种鲁索利替尼中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式VI所示的化合物、如式V所示的化合物或者二者的非对映异构体混合物，及其制备方法。通过该制备方法和相应的中间体高效地制备ee值98％以上的化合物I；所涉及的制备方法，收率高，相应中间体稳定、化合物可多次回收利用，重复拆分，达到物料利用最优化。
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公开(公告)号：CN116223657A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211728370.8
申请日：2022-12-30
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
Abstract: 本发明公开了一种蔗糖铁制品中有机酸的检测方法。本发明提供的蔗糖铁制品中有机酸的检测方法包括下述步骤：(1)对所述蔗糖铁制品进行预处理，其包括以下步骤：将蔗糖铁制品水溶液与处理液进行混合，移取上清液，即可得供试品溶液；所述处理液为酸的水溶液；(2)采用高效液相色谱法对供试品溶液进行检测，色谱条件包括：流动相A为乙腈；流动相B为磷酸水溶液与乙腈的混合溶液。本发明的检测方法能够消除供试品溶液的基质干扰，得到的各有机酸峰的分离度符合检测要求，色谱峰峰型对称良好，且该检测方法检测各有机酸含量的准确度高、重复性好、稳定性好。
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公开(公告)号：CN113735777B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202110951281.9
申请日：2021-08-18
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
IPC: C07D233/84
Abstract: 本发明公开了一种制备环硫脲化合物的方法，将金属氢化物悬于无水THF中搅拌，在搅拌过程中滴加环硫脲，加完后在室温下搅拌，然后加入二碘苯，继续在室温下搅拌，TLC监测反应完成。反应完成后，加入冰水和四氢呋喃淬灭反应，乙酸乙酯萃取，合并有机层，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，旋干溶剂，加入适量硅胶粉拌样，快速柱层析分离，得到产品环硫脲化合物。本发明开发的无金属催化、原料廉价、非空气敏感的反应系统制备环硫脲化合物是非常有意义的。
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公开(公告)号：CN115887395A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211449254.2
申请日：2022-11-18
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/4166 , A61K47/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种恩杂鲁胺固体分散体制剂及其制备方法和应用。本发明的恩杂鲁胺固体分散体制剂含有恩杂鲁胺固体分散体和药学上可接受的赋型剂，其中，所述恩杂鲁胺固体分散体包含恩杂鲁胺、载体和表面活性剂，所述恩杂鲁胺与所述载体的质量比为1∶1.0～3.0；所述载体为醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯和/或聚甲基丙烯酸酯。该制剂溶出度高、溶出速度快、稳定性好、载体用量较低，且制备工艺简单、有机溶剂可回收利用、生产成本低。
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公开(公告)号：CN115322144A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202211046698.1
申请日：2022-08-30
Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司
IPC: C07D213/50
Abstract: 本发明公开了一种2‑(2‑氨基‑5‑溴‑苯甲酰基)吡啶的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在有机强碱存在下，将2‑氨基‑5‑溴苯甲腈和2‑溴吡啶反应后，在无机酸存在下，反应液继续反应，得到2‑(2‑氨基‑5‑溴‑苯甲酰基)吡啶。本发明的制备方法具有工艺操作简单、成本低、收率高、产品的纯度高和适合商业化生产中的一个或多个优势。
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