公开(公告)号：CN101965187A

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200880025582.1

申请日：2008-05-20

Applicant: 东丽株式会社

Inventor： 秋元雅裕 ,  驹形俊和 ,  白木元明 ,  安藤晃裕

IPC: A61K31/485 ,  A61K9/14 ,  A61P13/10 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D489/08

CPC classification number: A61K9/1688 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/485 ,  C07D489/08

Abstract: 本发明公开了N-(17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6β-基)酞酰亚胺或其可药用盐的结晶性粒子。该结晶性粒子的结晶度为80％以上，且具有如下的粒径分布：从粒径小的粒子开始累积而达到体积50％时、即体积分布的累积频率达到50％时的粒径(D50)为1～30μm的范围内；从粒径小的粒子开始累积而达到体积90％时、即体积分布的累积频率达到90％时的粒径(D90)为90μm以下。采用该结晶性粒子，可以确保该化合物的保存稳定性，并提高原料药的生物利用度。

公开(公告)号：CN101965187B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200880025582.1

申请日：2008-05-20

Applicant: 东丽株式会社

Inventor： 秋元雅裕 ,  驹形俊和 ,  白木元明 ,  安藤晃裕

IPC: A61K31/485 ,  A61K9/14 ,  A61P13/10 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D489/08

CPC classification number: A61K9/1688 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/485 ,  C07D489/08

Abstract: 本发明公开了N-(17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6β-基)酞酰亚胺或其可药用盐的结晶性粒子。该结晶性粒子的结晶度为80％以上，且具有如下的粒径分布：从粒径小的粒子开始累积而达到体积50％时、即体积分布的累积频率达到50％时的粒径(D50)为1～30μm的范围内；从粒径小的粒子开始累积而达到体积90％时、即体积分布的累积频率达到90％时的粒径(D90)为90μm以下。采用该结晶性粒子，可以确保该化合物的保存稳定性，并提高原料药的生物利用度。