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公开(公告)号：CN1938028A
公开(公告)日：2007-03-28
申请号：CN200580010569.5
申请日：2005-03-30
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61P17/04 , C07D489/00 , C07D489/08
CPC classification number: C07D489/08 , A61K31/485
Abstract: 本发明公开一种有效治疗各种疾患引起的搔痒的新型止痒剂。该止痒剂是将具有特定的含氮环状取代基的吗啡喃衍生物、或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分含有，例如N－[(17－环丙基甲基)－4，5α－环氧基－3，14－二羟基－吗啡喃－6β－基]－酞酰亚胺·盐酸盐：(见图)或N－[(17－环丙基甲基)－4，5α－环氧基－3，14－二羟基－吗啡喃－6β－基]－3，4，5，6－四氢酞酰亚胺·酒石酸盐。
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公开(公告)号：CN100586434C
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200580010569.5
申请日：2005-03-30
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61P17/04 , C07D489/00 , C07D489/08
CPC classification number: C07D489/08 , A61K31/485
Abstract: 本发明公开一种有效治疗各种疾患引起的搔痒的新型止痒剂。该止痒剂是将具有特定的含氮环状取代基的吗啡喃衍生物、或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分含有，例如N-[(17-环丙基甲基)-4，5α-环氧基-3，14-二羟基-吗啡喃-6β-基]-酞酰亚胺·盐酸盐：(见右式)或N-[(17-环丙基甲基)-4，5α-环氧基-3，14-二羟基-吗啡喃-6β-基]-3，4，5，6-四氢酞酰亚胺·酒石酸盐。
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公开(公告)号：CN1374963A
公开(公告)日：2002-10-16
申请号：CN00813069.8
申请日：2000-07-19
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D489/09 , A61K31/485 , A61P13/02
CPC classification number: C07D491/20 , A61K31/485
Abstract: 含有通式(I)所示的喹啉并吗啉喃衍生物或其药理上可接受的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂。
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公开(公告)号：CN101090722B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200580045038.X
申请日：2005-11-04
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61P25/04 , C07D489/08
Abstract: 本发明公开了一种可以广泛用于由各种原因诱发的各种疼痛的镇痛剂。该镇痛剂包含如化合物1这样的6位上具有含氮环状取代基的特定的吗啡喃衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐作为有效成分。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101090722A
公开(公告)日：2007-12-19
申请号：CN200580045038.X
申请日：2005-11-04
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61P25/04 , C07D489/08
Abstract: 本发明公开了一种可以广泛用于由各种原因诱发的各种疼痛的镇痛剂。该镇痛剂包含如化合物1这样的6位上具有含氮环状取代基的特定的吗啡喃衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐作为有效成分。
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公开(公告)号：CN101965187A
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN200880025582.1
申请日：2008-05-20
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61K9/14 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/04 , C07D489/08
CPC classification number: A61K9/1688 , A61K9/2018 , A61K31/485 , C07D489/08
Abstract: 本发明公开了N-(17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6β-基)酞酰亚胺或其可药用盐的结晶性粒子。该结晶性粒子的结晶度为80％以上，且具有如下的粒径分布：从粒径小的粒子开始累积而达到体积50％时、即体积分布的累积频率达到50％时的粒径(D50)为1～30μm的范围内；从粒径小的粒子开始累积而达到体积90％时、即体积分布的累积频率达到90％时的粒径(D90)为90μm以下。采用该结晶性粒子，可以确保该化合物的保存稳定性，并提高原料药的生物利用度。
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公开(公告)号：CN1703415A
公开(公告)日：2005-11-30
申请号：CN200380100971.3
申请日：2003-10-08
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D489/00 , A61K31/485 , A61P13/00 , A61P13/02
Abstract: 本发明提供一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物，或者其药理学上允许的酸加成盐，以及以该衍生物或药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步提供用于该疾患的治疗或预防方法，用于该疾患的使用，式中，R1表示甲基、环丙基甲基等，R2及R3表示羟基、甲氧基、乙酰氧基等，Y、Z同时表示原子价键或－O(＝O)－等，－X－表示构成环结构一部分的碳数为2～7个的碳链(其中，1个碳原子可用氮、氧或硫取代)等，(R4)k为取代的或未取代的苯缩合环、羰基等，R9表示氢等，R10、R11结合表示－O－等，R6表示氢等。本发明的化合物，可作为无副作用的新型尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步用于该疾患的治疗或预防方法及在该疾患中的使用是有效的。
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公开(公告)号：CN101965187B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN200880025582.1
申请日：2008-05-20
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61K9/14 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/04 , C07D489/08
CPC classification number: A61K9/1688 , A61K9/2018 , A61K31/485 , C07D489/08
Abstract: 本发明公开了N-(17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6β-基)酞酰亚胺或其可药用盐的结晶性粒子。该结晶性粒子的结晶度为80％以上，且具有如下的粒径分布：从粒径小的粒子开始累积而达到体积50％时、即体积分布的累积频率达到50％时的粒径(D50)为1～30μm的范围内；从粒径小的粒子开始累积而达到体积90％时、即体积分布的累积频率达到90％时的粒径(D90)为90μm以下。采用该结晶性粒子，可以确保该化合物的保存稳定性，并提高原料药的生物利用度。
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公开(公告)号：CN100537573C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200380100971.3
申请日：2003-10-08
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D489/00 , A61K31/485 , A61P13/00 , A61P13/02
Abstract: 本发明提供一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物，或者其药理学上允许的酸加成盐，以及以该衍生物或药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步提供用于该疾患的治疗或预防方法，用于该疾患的使用：式中，R1表示甲基、环丙基甲基等，R2及R3表示羟基、甲氧基、乙酰氧基等，Y、Z同时表示原子价键或-O(＝O)-等，-X-表示构成环结构一部分的碳数为2～7个的碳链(其中，1个碳原子可用氮、氧或硫取代)等，(R4)k为取代的或未取代的苯缩合环、羰基等，R9表示氢等，R10、R11结合表示-O-等，R6表示氢等。本发明的化合物，可作为无副作用的新型尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步用于该疾患的治疗或预防方法及在该疾患中的使用是有效的。
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