公开(公告)号：CN108976231B

公开(公告)日：2019-12-24

申请号：CN201811255880.1

申请日：2018-10-26

Applicant: 东莞理工学院

Inventor： 王晓季 ,  刘丽霞 ,  李琳 ,  黄双平 ,  张雪松 ,  杨陈阳 ,  李旺 ,  王建新

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明公开了一种新合成恩替卡韦的方法。本发明以已知式9化合物为起始原料，通过Morita‑Baylis‑Hillman反应，Sharpless不对称环氧化反应，TBSCl对羟基保护，开环氧反应，TBSCl对羟基保护，羰基还原为双键，SeO2一步氧化双键α位H成酮反应，三乙基硼氢化锂将酮还原为羟基等一系列反应来合成目标分子。本发明整个路线的设计独特新颖，其反应过程反应条件温和，速率快，副反应相对少，操作简便，且路线中利用的是常规的化学试剂，原料廉价易得，可大大降低合成成本。

公开(公告)号：CN109336920A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811427976.1

申请日：2018-11-27

Applicant: 东莞理工学院

Inventor： 王晓季 ,  黄双平 ,  刘丽霞 ,  李琳 ,  张雪松 ,  杨陈阳 ,  李旺 ,  王建新

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明公开了一种合成治疗乙型肝炎药物恩替卡韦关键中间体的新方法。本发明以已知式12化合物为起始原料，通过埃文斯(Evans)羟醛反应，叔丁基二甲基氯硅烷(叔丁基二甲基氯硅烷)对羟基保护，二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原脱除手性助剂基团成醛，醛与格氏试剂加成，再用叔丁基二甲基硅保护新生成的羟基，双键的环氧化反应，自由基关环反应，对甲氧基苄基对羟基保护等一系列反应来合成目标分子。本发明整个路线的设计独特新颖，其反应过程反应条件温和，速率快，副反应相对少，操作简便，且路线中利用的是常规的化学试剂，原料廉价易得，可大大降低合成成本。

公开(公告)号：CN108976231A

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201811255880.1

申请日：2018-10-26

Applicant: 东莞理工学院

Inventor： 王晓季 ,  刘丽霞 ,  李琳 ,  黄双平 ,  张雪松 ,  杨陈阳 ,  李旺 ,  王建新

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明公开了一种新合成恩替卡韦的方法。本发明以已知式9化合物为起始原料，通过Morita-Baylis-Hillman反应，Sharpless不对称环氧化反应，TBSCl对羟基保护，开环氧反应，TBSCl对羟基保护，羰基还原为双键，SeO2一步氧化双键α位H成酮反应，三乙基硼氢化锂将酮还原为羟基等一系列反应来合成目标分子。本发明整个路线的设计独特新颖，其反应过程反应条件温和，速率快，副反应相对少，操作简便，且路线中利用的是常规的化学试剂，原料廉价易得，可大大降低合成成本。