公开(公告)号：CN108484536B

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201810498463.3

申请日：2018-05-22

Applicant: 东莞理工学院

Inventor： 王晓季 ,  庞易英 ,  王继武 ,  周毅 ,  孙永丽 ,  彭莹 ,  王博 ,  欧文涛 ,  肖和盛 ,  黄双平

IPC: C07D305/12

Abstract: 本发明公开了一种合成减肥药奥利司他(orlistat)关键中间体的方法。本发明利用正十二醛为起始原料，经多步反应得到奥利司他中间体化合物(9)，最后再经过两步已知的反应，即手性羟基的脱保护反应和光延反应(Mitsunobu反应)，由此即可得到奥利司他。本发明的合成策略为典型的线性策略，路线设计简单合理，操作工艺简便，反应条件温和，步骤少，产品收率高，大幅降低生产成本，适用于工业制备。

公开(公告)号：CN109369678B

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201811255876.5

申请日：2018-10-26

Applicant: 东莞理工学院

Inventor： 王晓季 ,  王继武 ,  李琳 ,  彭莹 ,  周毅 ,  李旺 ,  黄双平

IPC: C07D498/16

Abstract: 本发明公开了一种天然产物异构体(‑)‑6‑epi‑Porantheridine的合成方法。本发明以已知式1化合物为起始原料，通过叔丁基羰基保护，路易斯酸催化的不对称加成反应，Wacker氧化反应以及关环反应等一系列反应来合成目标分子。本发明整个路线的设计独特新颖，其反应过程反应条件温和，速率快，副反应相对少，操作简便，且路线中利用的是常规的化学试剂，原料廉价易得，可大大降低合成成本。

公开(公告)号：CN110776516A

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201911177458.3

申请日：2019-11-27

Applicant: 东莞理工学院

Inventor： 王晓季 ,  肖和盛 ,  欧文涛 ,  李旺 ,  郭文彬 ,  周毅 ,  黄双平 ,  李琳

IPC: C07D491/20

Abstract: 本发明公开了一种天然产物三尖杉碱的合成方法。该技术方案旨在提供一条全新的合成路线：以环戊二烯基钠为起始原料，通过硼氢化氧化反应，碘离子诱导的N杂环的构建反应，以及钯催化的偶联关环反应等作为合成过程中的关键反应步骤，最终实现了天然产物三尖杉碱的形式化合成。本发明合成路线的设计独特新颖，其反应过程中条件温和，速率快，副反应相对较少，操作简便，且路线中利用的是常规的化学试剂，原料廉价易得，可大大降低合成成本。

公开(公告)号：CN109369678A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811255876.5

申请日：2018-10-26

Applicant: 东莞理工学院

Inventor： 王晓季 ,  王继武 ,  李琳 ,  彭莹 ,  周毅 ,  李旺 ,  黄双平

IPC: C07D498/16

Abstract: 本发明公开了一种天然产物异构体(-)-6-epi-Porantheridine的新合成方法。本发明以已知式1化合物为起始原料，通过叔丁基羰基保护，路易斯酸催化的不对称加成反应，Wacker氧化反应以及关环反应等一系列反应来合成目标分子。本发明整个路线的设计独特新颖，其反应过程反应条件温和，速率快，副反应相对少，操作简便，且路线中利用的是常规的化学试剂，原料廉价易得，可大大降低合成成本。