公开(公告)号：CN105884846B

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201610381965.9

申请日：2016-06-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  黄燊 ,  邓志伟 ,  陈建 ,  孙燕华 ,  胡雨薇 ,  李雨晴 ,  许江峰 ,  刘慧

IPC: C07H19/173 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种2’‑脱氧腺苷的合成方法，将腺苷经酯化，酰化剂和缚酸剂的酰化作用，得到酰化物；所得酰化物再经过还原和纯化处理得到2’‑脱氧腺苷；其中，酯化过程中采用的酯化剂为二烷基氧化锡。本发明方法的反应选择性高、无需色谱分离、成本低、产率高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105412936A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510974522.6

申请日：2015-12-23

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  陈建 ,  李慧 ,  朱小红 ,  康源 ,  李灿 ,  胡雨薇 ,  黄燊 ,  李雨晴 ,  陈慧 ,  姜云玲 ,  王俊杰 ,  李佳雯 ,  冯楚文 ,  梁筱婕

IPC: A61K47/34 ,  A61K47/10 ,  A61K47/22 ,  A61K47/06 ,  A61K9/00 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/34 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0092 ,  A61K45/06 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/22

Abstract: 一种刺激响应型聚吡咯纳米管靶向药物载体及制备方法，以二氧化钛纳米管阵列或多孔阳极氧化铝阵列为模板通过化学气相沉积制备聚吡咯纳米管；通过β-环糊精和聚吡咯纳米管管口之间用酰腙键、二硫键等刺激响应型敏感键连接，可以将药物阻挡在纳米管内并且在弱酸性及还原性环境将药物释放出来；将聚乙二醇链一端连接叶酸靶向分子另一端连接金刚烷头基，金刚烷头基通过主客包络与β-环糊精疏水空腔衔接，叶酸分子通过受体-配体介导识别肿瘤细胞。该方法制备的刺激响应型聚吡咯纳米管肿瘤靶向药物载体，粒径大小分布均匀，形貌可控，产品稳定，合成工艺简单，成本较低，适于大量生产。

公开(公告)号：CN105412936B

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201510974522.6

申请日：2015-12-23

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  陈建 ,  李慧 ,  朱小红 ,  康源 ,  李灿 ,  胡雨薇 ,  黄燊 ,  李雨晴 ,  陈慧 ,  姜云玲 ,  王俊杰 ,  李佳雯 ,  冯楚文 ,  梁筱婕

IPC: A61K47/34 ,  A61K47/10 ,  A61K47/22 ,  A61K47/06 ,  A61K9/00 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 一种刺激响应型聚吡咯纳米管靶向药物载体及制备方法，以二氧化钛纳米管阵列或多孔阳极氧化铝阵列为模板通过化学气相沉积制备聚吡咯纳米管；通过β‑环糊精和聚吡咯纳米管管口之间用酰腙键、二硫键等刺激响应型敏感键连接，可以将药物阻挡在纳米管内并且在弱酸性及还原性环境将药物释放出来；将聚乙二醇链一端连接叶酸靶向分子另一端连接金刚烷头基，金刚烷头基通过主客包络与β‑环糊精疏水空腔衔接，叶酸分子通过受体‑配体介导识别肿瘤细胞。该方法制备的刺激响应型聚吡咯纳米管肿瘤靶向药物载体，粒径大小分布均匀，形貌可控，产品稳定，合成工艺简单，成本较低，适于大量生产。

公开(公告)号：CN106983868B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201710199113.2

申请日：2017-03-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  胡雨薇 ,  吴瀚 ,  顾皓 ,  陈建 ,  李秀芳 ,  孙燕华 ,  黄燊 ,  李雨晴 ,  刘慧 ,  许江峰 ,  李建兵 ,  任涛

IPC: A61K47/36 ,  A61K47/02 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: 一种埃洛石纳米管药物载体及埃洛石纳米管载体药物的制备方法，所述的载体是多个巯基壳寡糖‑叶酸分子链通过二硫键包裹结合在修饰有巯基的埃洛石纳米管表面。通过药物载体的结构创新，将接有多个叶酸靶向分子的巯基壳寡糖链包裹结合在埃洛石纳米管表面，抗癌药物负载在巯基化的埃洛石内腔中，由于是包裹结合不但可尽可能防止药物泄露的同时，埃洛石纳米管外结合的多个叶酸靶向分子也进一步增强了靶向的高效性。本发明可通过肿瘤细胞内还原剂谷胱甘肽断裂二硫键移除壳寡糖链从而控制药物释放。本发明组装了一种集合靶向性和刺激响应性于一体的多功能埃洛石纳米管载药体系，具有良好的降低抗癌药物严重毒副作用，靶向性识别肿瘤细胞并控制药物释放的效果。

公开(公告)号：CN105884846A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610381965.9

申请日：2016-06-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  黄燊 ,  邓志伟 ,  陈建 ,  孙燕华 ,  胡雨薇 ,  李雨晴 ,  许江峰 ,  刘慧

IPC: C07H19/173 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H19/173 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种2’?脱氧腺苷的合成方法，将腺苷经酯化，酰化剂和缚酸剂的酰化作用，得到酰化物；所得酰化物再经过还原和纯化处理得到2’?脱氧腺苷；其中，酯化过程中采用的酯化剂为二烷基氧化锡。本发明方法的反应选择性高、无需色谱分离、成本低、产率高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN106983868A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710199113.2

申请日：2017-03-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  胡雨薇 ,  吴瀚 ,  顾皓 ,  陈建 ,  李秀芳 ,  孙燕华 ,  黄燊 ,  李雨晴 ,  刘慧 ,  许江峰 ,  李建兵 ,  任涛

IPC: A61K47/36 ,  A61K47/02 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: 一种埃洛石纳米管药物载体及埃洛石纳米管载体药物的制备方法，所述的载体是多个巯基壳寡糖‑叶酸分子链通过二硫键包裹结合在修饰有巯基的埃洛石纳米管表面。通过药物载体的结构创新，将接有多个叶酸靶向分子的巯基壳寡糖链包裹结合在埃洛石纳米管表面，抗癌药物负载在巯基化的埃洛石内腔中，由于是包裹结合不但可尽可能防止药物泄露的同时，埃洛石纳米管外结合的多个叶酸靶向分子也进一步增强了靶向的高效性。本发明可通过肿瘤细胞内还原剂谷胱甘肽断裂二硫键移除壳寡糖链从而控制药物释放。本发明组装了一种集合靶向性和刺激响应性于一体的多功能埃洛石纳米管载药体系，具有良好的降低抗癌药物严重毒副作用，靶向性识别肿瘤细胞并控制药物释放的效果。