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公开(公告)号:CN110963906A
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201811163015.4
申请日:2018-09-30
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种针对Fyn-CD147信号通路靶点的抗肿瘤化合物及其制备方法和应用,所述抗肿瘤化合物具有如下结构式I表示的结构。本发明的抗肿瘤化合物通过4-甲氧基-3-羟基苯乙酮和4-联苯甲醛,在碱溶液中,于室温条件下反应生成。该抗肿瘤化合物可有效地抑制皮肤肿瘤细胞、结肠癌细胞、肝癌细胞及肺癌细胞的增殖,其中对于人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK-Mel-28的半抑制浓度为3.6μM,说明该抗肿瘤化合物抑制肿瘤的生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的能力较强,可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN110845485B
公开(公告)日:2021-05-28
申请号:CN201911213790.0
申请日:2019-12-02
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D405/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用,该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示:为含有杂环的连接基团,杂环含有至少一个N原子。该蛋白降解靶向嵌合体将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接,通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶,将活化的泛素转移至靶标蛋白上,实现了对其选择性泛素化,最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解,在用于制备治疗或预防癌症的药物中,尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。
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公开(公告)号:CN111100127A
公开(公告)日:2020-05-05
申请号:CN202010012393.3
申请日:2020-01-07
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D471/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种双功能有机化合物及其制备方法和应用,该双功能有机化合物结构如式(I):R选自烯基,炔基,取代或未取代的烷基或烷氧基中的至少一种。其中,土荆皮乙酸部分能与CD147蛋白质特异性结合,蛋白质降解剂1盐酸盐部分结构能与E3泛素连接酶结合。该双功能有机化合物是一种小分子蛋白降解靶向嵌合体,用于降解靶标CD147蛋白时,能形成靶蛋白-蛋白降解靶向嵌合体-E3泛素化酶三元复合物,进而将活化的泛素转移至靶标蛋白上,最终泛素化的靶标CD147蛋白被蛋白酶体识别并降解,从而有效地抑制肿瘤细胞生长。
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公开(公告)号:CN110960517B
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN201811163402.8
申请日:2018-09-30
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种针对Fyn‑CD147信号通路靶点的抗肿瘤化合物的制备方法和应用,所述抗肿瘤化合物具有如下结构式I表示的结构。本发明中所述的抗肿瘤化合物通过3‑羟基苯乙酮和3,4,5‑三甲氧基苯甲醛,在醇和醇钠的催化下反应生成。该抗肿瘤化合物可有效地抑制皮肤肿瘤细胞、结肠癌细胞、肝癌细胞及肺癌细胞的增殖,其中对于人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK‑Mel‑5和SK‑Mel‑28的半抑制浓度分别为1.189μM和0.9476μM,说明该抗肿瘤化合物抑制肿瘤的生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的能力较强,可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN114948110A
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202210814519.8
申请日:2022-07-11
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61B17/3211 , A61M1/00
Abstract: 本发明公开了一种针对外科感染患者的抑血开刀器械,包括柄体、刀片、吸管、波纹管、连通管、微型水泵、电池、储液腔、驱动组件和固定组件;本发明提出的针对外科感染患者的抑血开刀器械能够及时有效将血液或积液清理掉;正常使用时,吸管收入内腔中,且刀片伸出于第一端;医生手持本开刀器械并通过刀片进行开刀,若医生将患处划开后出现血液或组织积液,则通过驱动组件将吸管从第一端伸出,然后启动微型水泵,将吸管于血液或积液接触后,即可将血液或积液吸取至储液腔内,从而在较短时间内及时将血液或积液清理掉,以便于后续的手术操作,保障手术的高效进行。
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公开(公告)号:CN110894182B
公开(公告)日:2022-07-19
申请号:CN201811163345.3
申请日:2018-09-30
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07C49/84 , C07C45/74 , A61K31/122 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种针对Fyn‑CD147信号通路靶点的抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明的抗肿瘤化合物通过3‑羟基苯乙酮和4‑溴‑3,5‑二甲氧基苯甲醛,在醇和醇钠的催化下反应生成。该抗肿瘤化合物可有效地抑制皮肤肿瘤细胞、结肠癌细胞、肝癌细胞及肺癌细胞的增殖,其中对于人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK‑Mel‑5和SK‑Mel‑28的半抑制浓度分别为0.8956μM和0.8257μM,说明该抗肿瘤化合物抑制肿瘤的生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的能力较强,可应用于制备抗肿瘤药物。所述抗肿瘤化合物具有如下结构式I表示的结构:。
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公开(公告)号:CN110845485A
公开(公告)日:2020-02-28
申请号:CN201911213790.0
申请日:2019-12-02
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D405/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用,该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示:为含有杂环的连接基团,杂环含有至少一个N原子。该蛋白降解靶向嵌合体将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接,通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶,将活化的泛素转移至靶标蛋白上,实现了对其选择性泛素化,最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解,在用于制备治疗或预防癌症的药物中,尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。
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公开(公告)号:CN115068086A
公开(公告)日:2022-09-20
申请号:CN202210732545.6
申请日:2022-06-27
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明公开一种辅助静脉穿刺的穿刺设备,包括控制器、穿刺台、显形机构和辅助机构,穿刺台的其中一侧形成穿刺区域,穿刺区域用于放置人体手部;显形机构和辅助机构分别设置于穿刺台形成穿刺区域的一侧,控制器分别电连接显形机构和辅助机构,控制器用于控制显形机构,以使位于穿刺区域内的人体手部的静脉血管显形;辅助机构用于获取静脉血管显形的手部影像并发送至控制器;控制器用于对手部影像分别进行静脉路径标注和穿刺点标注。本发明提出技术方案中通过显形机构辅助人体手部静脉血管显形,在配合辅助机构对显形后的静脉路径和穿刺点进行标注,这样可以快速辅助医护人员进行静脉穿刺,降低医护人员对个人经验的依赖,提高医疗效率。
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公开(公告)号:CN110963906B
公开(公告)日:2022-07-22
申请号:CN201811163015.4
申请日:2018-09-30
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种针对Fyn‑CD147信号通路靶点的抗肿瘤化合物及其制备方法和应用,所述抗肿瘤化合物具有如下结构式I表示的结构。本发明的抗肿瘤化合物通过4‑甲氧基‑3‑羟基苯乙酮和4‑联苯甲醛,在碱溶液中,于室温条件下反应生成。该抗肿瘤化合物可有效地抑制皮肤肿瘤细胞、结肠癌细胞、肝癌细胞及肺癌细胞的增殖,其中对于人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK‑Mel‑28的半抑制浓度为3.6μM,说明该抗肿瘤化合物抑制肿瘤的生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的能力较强,可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN111100127B
公开(公告)日:2021-07-06
申请号:CN202010012393.3
申请日:2020-01-07
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D471/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种双功能有机化合物及其制备方法和应用,该双功能有机化合物结构如式(I):R选自烯基,炔基,取代或未取代的烷基或烷氧基中的至少一种。其中,土荆皮乙酸部分能与CD147蛋白质特异性结合,蛋白质降解剂1盐酸盐部分结构能与E3泛素连接酶结合。该双功能有机化合物是一种小分子蛋白降解靶向嵌合体,用于降解靶标CD147蛋白时,能形成靶蛋白‑蛋白降解靶向嵌合体‑E3泛素化酶三元复合物,进而将活化的泛素转移至靶标蛋白上,最终泛素化的靶标CD147蛋白被蛋白酶体识别并降解,从而有效地抑制肿瘤细胞生长。
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