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公开(公告)号:CN103664840B
公开(公告)日:2016-01-13
申请号:CN201310560385.2
申请日:2013-11-12
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D307/58 , A61K31/365 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域。本发明提供了一类滇南羊耳菊内酯A及其衍生物,其化学结构如通式I所示。本发明还提供了该滇南羊耳菊内酯A及其衍生物在制备抗炎药物中的应用。本发明的化合物均强烈抑制巨噬细胞RAW264.7产生NO,并在二甲苯致耳肿胀小鼠和弗氏完全佐剂性关节炎大鼠模型中,能明显抑制实验动物的耳肿胀及足肿胀,具有较好的抗炎活性,可用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号:CN104926825A
公开(公告)日:2015-09-23
申请号:CN201510230817.2
申请日:2015-05-07
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D493/08 , C07H15/26 , C07H1/08 , A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P25/28
CPC classification number: C07D493/08 , C07H1/08 , C07H15/26
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,本发明提供了一类从八角科八角属植物滇西八角中分离制备得到的2',8:8',8-双环氧-7,7'-新木脂烷衍生物。本发明的2',8:8',8-双环氧-7,7'-新木脂烷衍生物的结构如通式(I)所示。本发明还提供了该类衍生物的制备方法,是采用乙醇对滇西八角的枝叶进行提取,提取物经多种分离方法反复纯化后得到了本发明中的2',8:8',8-双环氧-7,7'-新木脂烷衍生物,利用现代波谱技术鉴定了它们的结构。本发明经药理学研究发现,该类衍生物对神经营养因子(NGF)的活性具有促进作用,具有应用于医药品领域,作为潜在的神经营养辅助药物的作用。
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公开(公告)号:CN103664840A
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN201310560385.2
申请日:2013-11-12
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D307/58 , A61K31/365 , A61P29/00
CPC classification number: C07D307/58
Abstract: 本发明涉及医药技术领域。本发明提供了一类滇南羊耳菊内酯A及其衍生物,其化学结构如通式I所示。本发明还提供了该滇南羊耳菊内酯A及其衍生物在制备抗炎药物中的应用。本发明的化合物均强烈抑制巨噬细胞RAW264.7产生NO,并在二甲苯致耳肿胀小鼠和弗氏完全佐剂性关节炎大鼠模型中,能明显抑制实验动物的耳肿胀及足肿胀,具有较好的抗炎活性,可用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号:CN102920692A
公开(公告)日:2013-02-13
申请号:CN201210413292.2
申请日:2012-10-25
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/216 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07C69/732 , C07C67/48
Abstract: 本发明提供了(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯在制备防治类风湿关节炎的药物中的应用。所述(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯的结构式如下:本发明将(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯进行动物药效试验,结果显示(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯明显抑制CIA的发病程度和发病率,并能降低CIA大鼠血浆和关节部位LTB4水平,下调关节部位5-LOX mRNA和蛋白的表达量,减少关节部位炎症细胞的聚集和滑膜的破坏,特别是对骨损伤具有很好的保护作用。因此,可用于制备治疗类风湿关节炎的药物。本发明所述药物为以(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯作为活性成分与常规药用载体制成的药物组合物。包括片剂、分散片、含片、口崩片、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、颗粒剂、注射剂、粉针剂或气雾剂等。有较大的临床应用价值。
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公开(公告)号:CN101693028B
公开(公告)日:2012-08-22
申请号:CN200910197474.9
申请日:2009-10-21
Applicant: 华东理工大学 , 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/343 , A61P33/06
CPC classification number: Y02A50/411
Abstract: 本发明提供了一种紫草酸酯类化合物在制备治疗疟疾药物中的应用,该紫草酸酯类化合物具有以下结构通式:式中R1为甲基或正丁基;R2为氢或甲基。并提供了所述紫草酸酯类化合物活性成分和药学上可以接受的载体组成的药物组合物,活性成分在药物组合物中的重量含量为5-95%。本发明化合物紫草酸丁酯与Falcipain-2蛋白酶结合活性测定试验等,结果显示与FP-2蛋白有明显的结合、对falcipain-2有较高的抑制率。体外抗疟活性测定,结果显示紫草酸丁酯和紫草酸二甲酯均有较好的体外抗疟原虫活性。因此,紫草酸酯类化合物可用于制备治疗疟疾的药物。
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公开(公告)号:CN102499916A
公开(公告)日:2012-06-20
申请号:CN201110388307.X
申请日:2011-11-29
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/365 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: A61K31/365
Abstract: 本发明提供了1β-羟基土木香内酯在制备防治类风湿关节炎的药物中的应用。所述1β-羟基土木香内酯的结构式如下:本发明将1β-羟基土木香内酯进行动物药效试验,结果显示1β-羟基土木香内酯明显抑制了CIA的发病严重程度和发病率。并能下调脾细胞上清液中TNF-α(肿瘤坏死因子α)、IL-17(白介素17)、IFN-γ(干扰素γ),抑制促炎细胞因子TNF-α、IFN-γ和IL-17的分泌,从而对CIA疾病具有保护作用。因此,可用于制备治疗类风湿关节炎的药物。本发明所述为以1β-羟基土木香内酯作为活性成分与常规药用载体制成的药物组合物。包括片剂、分散片、含片、口崩片、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、颗粒剂、注射剂、粉针剂或气雾剂等。有较大的临床应用价值。
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公开(公告)号:CN101565445B
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN200910052376.6
申请日:2009-06-02
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
Abstract: 本发明提供了一种高纯度藜芦胺(Veratramine)和介芬胺(Jervine)的制备方法。该方法将藜芦药材原料粉碎、乙醇回流提取、大孔吸附树脂富集、洗脱(解吸附)、浓缩得到藜芦总甾体生物碱、柱色谱纯化、重结晶、干燥制得单体成品。以本方法制成的藜芦胺和介芬胺纯度可达90%以上,本发明工艺简便、产率高,宜于工业化生产。
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公开(公告)号:CN101822670B
公开(公告)日:2012-02-01
申请号:CN201010126573.0
申请日:2010-03-17
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/4375 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了小檗碱在制备防治类风湿性关节炎药物中的应用。本发明采用小檗碱进行动物药效试验,结果显示小檗碱可抑制胶原诱导的关节炎的临床发病,明显抑制了发病严重程度和发病率。并能下调脾细胞上清液中肿瘤坏死因子α、白介素17、干扰素γ,抑制促炎细胞因子TNF-α、IFN-γ和IL-17的分泌,从而制备防治类风湿性关节炎药物,有较大的临床应用价值。所述药物为小檗碱作为活性成分与常规药用辅料制成的药物组合物,包括片剂、分散片、含片、口崩片、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、颗粒剂、注射剂、粉针剂或气雾剂。
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公开(公告)号:CN101700249B
公开(公告)日:2011-11-09
申请号:CN200910195343.7
申请日:2009-09-08
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/7048 , A61K31/4375 , A61K31/473 , A61K31/352 , A61K31/194 , A61K31/216 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种防治疗类风湿关节炎的药物组合物。其中制成活性成分的中药原料组成为下列重量配比:小檗碱5.5-6.0mg,巴马汀0.3-0.4mg,药根碱1.5-2.0mg,木兰花碱1.5-1.8mg,黄柏碱0.1-0.2mg,黄连碱0.2-0.3mg,黄芩苷55-60mg,黄芩素1.5-2.0mg,汉黄芩苷5.0-7.0mg,汉黄芩素0.03-0.05mg,栀子苷20-25mg,藏红花素0.1-0.2mg,绿原酸0.25-0.3mg。经药理学实验结果显示本发明所述药物组合物可明显减轻类风湿关节炎CIA小鼠的发病严重程度,病灶部位的炎症及免疫损伤情况与对照组相比有非常明显的改善,可用于制备防治疗类风湿关节炎药物。
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公开(公告)号:CN101693036B
公开(公告)日:2011-11-09
申请号:CN200910197472.X
申请日:2009-10-21
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学 , 华东理工大学
IPC: A61K31/7048 , A61P33/06
CPC classification number: Y02A50/411
Abstract: 本发明提供了蔓生白薇苷C在制备治疗疟疾药物中的应用,蔓生白薇苷C的结构式如下:并提供了含有所述的蔓生白薇苷C和药学上可以接受的载体组成的药物组合物。所述活性成分蔓生白薇苷C在药物组合物中的重量含量为5-95%。通过蔓生白薇苷C与Falcipain-2蛋白酶结合活性测定等试验,结果证明蔓生白薇苷C与FP-2蛋白有明显的结合,对FP-2酶有较高的抑制活性。蔓生白薇苷C体外抗疟活性测定,结果显示,蔓生白薇苷C有较好的体外抗疟原虫活性。因此,可用于制备治疗疟疾的药物,有较大的临床应用价值。
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