公开(公告)号：CN103319437A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310245894.6

申请日：2013-06-20

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 梁剑平 ,  尚若锋 ,  郭文柱 ,  刘宇 ,  郝保成 ,  王学红 ,  郭志庭 ,  华兰英 ,  蒲秀英 ,  幸志君

IPC: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了一种具有噻二唑骨架的截短侧耳素类衍生物及其制备方法，包括如下步骤：步骤一、22-O-（4-甲苯磺酰基）氧乙酰基姆体林的合成；步骤二、14-O-（碘乙酰基）姆体林的合成；步骤三、14-O-[(2-氨基-1,3,4,-噻二唑-5基)巯乙酰基]姆体林的合成；步骤四、终产物的合成。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在32～40%。

公开(公告)号：CN103382172A

公开(公告)日：2013-11-06

申请号：CN201310246240.5

申请日：2013-06-20

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 尚若锋 ,  梁剑平 ,  郭文柱 ,  刘宇 ,  郝保成 ,  王学红 ,  郭志廷 ,  华兰英

IPC: C07C323/52 ,  C07C319/20

Abstract: 本发明公开了一种盐酸沃尼妙林的合成方法，以截短侧耳素、二甲基半胱胺和D-缬氨酸为主要原料，经过氨基保护、截短侧耳素活化、烃基化、酰基化和脱氨基保护等反应，最终制备出盐酸沃尼妙林。该合成方法适于工业化生产，其优点主要有：①反应过程中无需过柱分离、即得到含量较高的盐酸沃尼妙林；②所用的溶剂毒性小、且可以回收利用，对环境无污染，适合于工业化生产；③反应条件温和，一般在0-70oC之间，不存在较高温和较低温的反应；④反应总收率较高，达到50%以上。