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公开(公告)号：CN103319437A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310245894.6
申请日：2013-06-20
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D285/135 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P31/04 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种具有噻二唑骨架的截短侧耳素类衍生物及其制备方法，包括如下步骤：步骤一、22-O-（4-甲苯磺酰基）氧乙酰基姆体林的合成；步骤二、14-O-（碘乙酰基）姆体林的合成；步骤三、14-O-[(2-氨基-1,3,4,-噻二唑-5基)巯乙酰基]姆体林的合成；步骤四、终产物的合成。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在32～40%。
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公开(公告)号：CN102924350A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210427093.7
申请日：2012-10-31
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/14 , C07D209/42 , A61K31/22 , A61K31/404 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开一类新的截短侧耳素衍生物，它具有如下结构式：（I）或（II），其中，在式（I）中，当n=0时，R1为Cl、CH3、OCH3或NH2；当n=1时，R1=H，R2=NH2。该类化合物对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、大肠杆菌和无乳链球菌具有良好的抑制作用，具有邻位或对位取代基团（如Cl、CH3、OCH3或NH2）的苯基基团的抗菌活性要优于具有间位取代基团的苯基基团的抗菌活性，部分具有对位或邻位取代的芳基的化合物对表皮球菌或无乳链球菌的抗菌活性与沃尼妙林相同，可用于制备抗菌药物。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在35～45%。
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公开(公告)号：CN103319437B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310245894.6
申请日：2013-06-20
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D285/135 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P31/04 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种具有噻二唑骨架的截短侧耳素类衍生物及其制备方法，包括如下步骤：步骤一、22-O-（4-甲苯磺酰基）氧乙酰基姆体林的合成；步骤二、14-O-（碘乙酰基）姆体林的合成；步骤三、14-O-[(2-氨基-1,3,4,-噻二唑-5基)巯乙酰基]姆体林的合成；步骤四、终产物的合成。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在32～40%。
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公开(公告)号：CN102924350B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210427093.7
申请日：2012-10-31
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/14 , C07D209/42 , A61K31/22 , A61K31/404 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开一类新的截短侧耳素衍生物，它具有如下结构式：（I）或（II），其中，在式（I）中，当n=0时，R1为Cl、CH3、OCH3或NH2；当n=1时，R1=H，R2=NH2。该类化合物对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、大肠杆菌和无乳链球菌具有良好的抑制作用，具有邻位或对位取代基团（如Cl、CH3、OCH3或NH2）的苯基基团的抗菌活性要优于具有间位取代基团的苯基基团的抗菌活性，部分具有对位或邻位取代的芳基的化合物对表皮球菌或无乳链球菌的抗菌活性与沃尼妙林相同，可用于制备抗菌药物。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在35～45%。
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