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公开(公告)号：CN104095804A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310121515.2
申请日：2013-04-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种氟尿嘧啶的水溶性环糊精类衍生物包合物及含有其的具有生物粘附性的原位胶膜剂和制备方法。本发明用环糊精衍生物-羟丙基-β-环糊精将难溶于水的氟尿嘧啶包合，使其在水中溶解度提高且具有缓释效果，制成了原位胶膜剂，其是一种新型的腔道给药制剂，包括所述的氟尿嘧啶的羟丙基-β-环糊精包合物、温敏凝胶骨架材料和生物粘附性材料。该制剂在使用前为自由流动的溶液，使用后在腔道表面迅速形成一层胶膜，释药面积大，生物相容性好，且具有良好的凝胶强度和生物粘附力,能牢固地粘附在腔道粘膜上，延长作用时间，药物分布均匀，有利于药物的吸收和向周围组织扩散，提高药物的生物利用度和治疗效果。
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公开(公告)号：CN105616349B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201410585101.X
申请日：2014-10-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种氟尿嘧啶微乳及含有其的具有生物粘附性和温度敏感性的直肠用乳剂和制备方法。本发明将氟尿嘧啶制备成微乳，并加入温度敏感材料及生物粘附材料制成了直肠用乳剂。该制剂在室温贮存状态下为固态，提高了制剂的稳定性，使用前10℃短时间冷藏即可转变为自由流动的乳液，使用后在直肠内迅速铺展、固化，其兼顾了固体制剂与液体制剂的特点，药物与直肠表面接触面积大，生物相容性好，且具有良好的强度和生物粘附力,能牢固地粘附在直肠粘膜上，延长作用时间，其中携带的药物微乳跨粘膜吸收效率高，药物不直接接触粘膜组织，减小了药物对直肠粘膜的刺激性，提高了药物的生物利用度和治疗效果并且降低了不良反应。
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公开(公告)号：CN105616349A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410585101.X
申请日：2014-10-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种氟尿嘧啶微乳及含有其的具有生物粘附性和温度敏感性的直肠用乳剂和制备方法。本发明将氟尿嘧啶制备成微乳，并加入温度敏感材料及生物粘附材料制成了直肠用乳剂。该制剂在室温贮存状态下为固态，提高了制剂的稳定性，使用前10℃短时间冷藏即可转变为自由流动的乳液，使用后在直肠内迅速铺展、固化，其兼顾了固体制剂与液体制剂的特点，药物与直肠表面接触面积大，生物相容性好，且具有良好的强度和生物粘附力,能牢固地粘附在直肠粘膜上，延长作用时间，其中携带的药物微乳跨粘膜吸收效率高，药物不直接接触粘膜组织，减小了药物对直肠粘膜的刺激性，提高了药物的生物利用度和治疗效果并且降低了不良反应。
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