公开(公告)号：CN119569811A

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202311145399.8

申请日：2023-09-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨春皓 ,  左建平 ,  袁佳琪 ,  何世君 ,  张小飞 ,  林泽民 ,  袁文龙 ,  喻园园

IPC: C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类吡唑并齐墩果酸还原醇衍生物，其制备方法及用途。所述吡唑并齐墩果酸还原醇化合物具有下式I所示的结构。本发明的化合物具有确切的抗炎活性和抑制破骨细胞分化活性，因此具备开发成用于治疗炎症及破骨细胞活性异常相关疾病的药物的前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113527170A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010291135.3

申请日：2020-04-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 谢山山 ,  杨春皓 ,  张小飞 ,  谭村

IPC: C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一种吡咯霉素衍生物的制备方法及其中间体。具体地，本发明方法使用来源广泛的2,4‑二氯苯酚和4‑溴‑1H‑吡咯‑2‑甲醛为原料，通过取代、氧化、脱保护等化学反应得到目标化合物。该方法具有成本低，总收率高，易于分离纯化，反应条件易于重现等，有利于实验室操作和放大生产。

公开(公告)号：CN110869371A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201880042091.1

申请日：2018-06-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨春皓 ,  蒙凌华 ,  向皞月 ,  李京 ,  张希 ,  王祥 ,  谭村 ,  贺茜 ,  丁健 ,  陈奕

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉7-位取代吡咯[2,1-f][1,2,4]并三嗪类化合物或其药学上可用的盐，及其制备方法和用途。该类化合物显示较好的PI3K抑制活性，能有效地抑制PI3K激酶活性，并且由于7-位基团的引入，生物利用度等药代动力学性质有较大提高和改善；此外，本发明中的化合物表现出了对PI3Kδ不可预期的高选择性和强抑制活性，因此这些化合物能用来治疗与PI3K通道相关的疾病，尤其是用来抗癌或者治疗肿瘤、白血病及自身免疫性疾病。经过进一步的优化和筛选后，有望研发成为新型的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN107298648B

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201710418920.9

申请日：2017-06-06

Applicant: 上海市伤骨科研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 江敏 ,  徐醒 ,  邓廉夫 ,  姜波 ,  杨春皓

IPC: C07C327/48 ,  C07D213/75 ,  C07D333/36 ,  C07D211/58 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/02 ,  A61P19/08 ,  A61P3/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

公开(公告)号：CN109134409A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710449281.2

申请日：2017-06-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨春皓 ,  缪泽鸿 ,  谭村 ,  宦霞娟 ,  丁健 ,  陈奕

IPC: C07D307/81 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及盐酸美呋哌瑞多晶型物及其制备方法与应用。具体地，本发明公开了2‑[4‑(甲胺基甲基)苯基]‑5‑氟‑苯并呋喃‑7‑甲酰胺盐酸盐(式I)的A、B、C三种晶型、三种晶型的制备方法及其这三种晶型在制备药物中的用途。

公开(公告)号：CN102558185B

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201010581702.5

申请日：2010-12-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王嘉 ,  蒙凌华 ,  杨春皓 ,  王祥 ,  丁健 ,  谢毓元

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种磷脂酰肌醇-3激酶和雷帕霉素靶蛋白的新型的双重抑制剂，其制备方法和用途，具体而言，涉及一种具有通式I所示结构的吡啶并吡咯三嗪化合物，该化合物的制备方法，及其作为磷脂酰肌醇-3激酶和雷帕霉素靶蛋白的双重抑制剂在制备治疗磷脂酰肌醇-3激酶相关疾病如肿瘤的药物中的应用。

公开(公告)号：CN102827142A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201110164858.8

申请日：2011-06-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王猛 ,  贺茜 ,  杨春皓 ,  李晓华 ,  陈奕 ,  缪泽鸿

IPC: C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的喹啉-8-甲酰胺类化合物，其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途。

公开(公告)号：CN102584679A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110006814.2

申请日：2011-01-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王玉勤 ,  贺茜 ,  杨春皓 ,  缪泽鸿 ,  陈奕 ,  丁健

IPC: C07D209/88 ,  C07C59/265 ,  C07C51/41 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一类通式(I)所示的11H-苯并[a]咔唑-5-甲酰胺类化合物、其制备方法以及作为抗肿瘤药物的用途。

公开(公告)号：CN101906128A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200910052508.5

申请日：2009-06-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈冬冬 ,  杨春皓 ,  严雪铭 ,  谢毓元

IPC: C07J43/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/567 ,  A61P5/30 ,  A61P19/10 ,  A61P15/12

Abstract: 本发明涉及一种新型的雌酚酮类化合物、该类化合物的制备方法，以及该类化合物作为选择性雌激素受体调节剂在制备治疗和/或预防骨质疏松、改善女性更年期综合症等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN101906072A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200910052509.X

申请日：2009-06-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈冬冬 ,  杨春皓 ,  严雪铭 ,  谢毓元

IPC: C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/55 ,  A61P19/10 ,  A61P15/12

Abstract: 本发明公开了3-苯基喹啉类化合物、其制备方法和用途。更具体地，涉及通过2-氯-3-苯基喹啉与胺基化合物进行取代侧链反应制得该类相应的化合物，经药理试验证明该类化合物可用作选择性雌激素受体调节剂，该调节剂可以在制备治疗和/或预防骨质疏松、改善女性更年期综合症等相关疾病的药物中应用。