公开(公告)号：CN119019309A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202310607398.4

申请日：2023-05-26

Applicant: 南昌大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  钟永清 ,  韩方辉 ,  赵婷婷 ,  张杨龙

IPC: C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及如通式I所示的GPR40‑SSTR5双效化合物、溶剂化合物、水合物及其药学上可接受的盐。根据本发明的化合物可以有效地用于预防或治疗由GPR40和SSTR5介导的疾病，更具体可用于预防或治疗二型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、胆结石、炎症性肠病、神经退行性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116354961A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211603287.8

申请日：2022-12-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  张杨龙 ,  赵婷婷 ,  韩方辉 ,  贠盈

IPC: C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D498/10 ,  C07D205/12 ,  C07D487/10 ,  C07D211/96 ,  C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D295/26 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/438 ,  A61K31/407 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4523

Abstract: 本发明涉及一类生长抑素受体5拮抗剂及其药物组合物及用途。本发明的生长抑素受体5拮抗剂为具有如下通式I所示结构的化合物。经过药理学研究证明，本发明的化合物具有良好的SSTR5拮抗活性，可制备用于治疗由SSTR5介导的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN114315844A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202210054163.2

申请日：2022-01-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 严弘毅 ,  沈建华 ,  冷颖 ,  宁萌萌

IPC: C07D491/107 ,  C07D413/06 ,  C07D471/08 ,  C07D413/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/439

Abstract: 本发明涉及一类FXR调节剂及其制备方法和用途，具体而言涉及一种式(I)的异噁唑类化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物及其组合物在制备治疗FXR介导的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111196816A

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201811383741.7

申请日：2018-11-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  冷颖 ,  叶阳亮 ,  王凯 ,  黄素玲 ,  许惕非 ,  冯颖

IPC: C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D491/056 ,  A61P3/10 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/553

Abstract: 本发明公开了一种七元环化合物及在防治糖尿病及代谢综合征中的应用，该七元环化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的七元环化合物具有极其优异的预防或治疗糖尿病及代谢综合征效果。

公开(公告)号：CN106188063A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201510233237.9

申请日：2015-05-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  王逸平 ,  陈鑫德 ,  徐文伟

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P27/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及用作Lp-PLA2抑制剂的双环类化合物、其制备方法和医药用途，以及包含该化合物的药物组合物，所述双环类化合物的结构如通式I所示，R1、R2、R3、X、Y、Z、Ar、n的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的通式I化合物可用作Lp-PLA2抑制剂，预防和/或治疗和/或改善与Lp-PLA2酶活性有关的疾病。

公开(公告)号：CN105777653A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201410855183.5

申请日：2014-12-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  王逸平 ,  陈鑫德 ,  徐文伟 ,  王凯

IPC: C07D239/52 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D239/54 ,  C07D239/47 ,  C07D239/36 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  A61K31/541 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及用作Lp-PLA2抑制剂的嘧啶酮类化合物及其药物组合物，所述嘧啶酮类化合物的结构如通式I所示，R1、R2、R3、X、Ar、Y、n的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的通式I化合物其立体异构体或其药学上可以接受的盐，可用作Lp-PLA2抑制剂，预防和/或治疗和/或改善与Lp-PLA2酶活性有关的疾病。

公开(公告)号：CN102584741A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110002093.8

申请日：2011-01-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  冷颖 ,  张立明 ,  沈瑜

IPC: C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P5/44

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，更具体地，本发明涉及一类新的如下通式(1)所示的酰胺类化合物及其制备方法，本发明还涉及所述化合物在制备预防或治疗糖尿病、肥胖症以及代谢综合征疾病的药物中的用途，以及含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN101821243A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200780101081.2

申请日：2007-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院

Inventor： 沈建华 ,  梅长林 ,  蒋华良 ,  戴兵 ,  叶阳亮 ,  熊锡山 ,  唐靖 ,  付莉莉

IPC: C07D239/06 ,  C07D403/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了结构式I的化合物、其对映异构体、外消旋体，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，式I中各取代基的定义见说明书。本发明还提供了这类化合物的制备方法。该类化合物可作为PPARγ的激动剂，可通过激活PPAR-PXR异二聚体，与靶基因启动子区域内的特定DNA应答元件相互作用，从而有效地治疗和预防多囊肾病和癌症。

公开(公告)号：CN101195597A

公开(公告)日：2008-06-11

申请号：CN200610119319.1

申请日：2006-12-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  丁健 ,  林莉萍 ,  黄河 ,  罗小民 ,  朱维良 ,  沈建华 ,  陈凯先

IPC: C07C335/20 ,  C07D215/12 ,  C07D241/42 ,  C07D333/58 ,  C07D495/04 ,  A61K31/145 ,  A61K31/381 ,  A61K31/498 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及1－取代－4，4－二取代氨基硫脲类化合物、其制备方法以及其用途。该化合物由下列通式I所示，其中R1、R2和R3的定义如说明书中所述。本发明提供的化合物对A－549(人肺腺癌)、P388(小鼠白血病细胞株)、HT－29(人肠癌细胞株)具有抑制效果，揭示了其具有较强的抗细胞增殖作用。因此，有望开发成为新的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101130515A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN200610030357.X

申请日：2006-08-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  郑明芳 ,  郑明月 ,  罗海彬 ,  罗小民 ,  沈建华 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D209/10 ,  C07D405/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供通式(I)所示取代－1H－吲哚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，式中Ar、R1、R2、n、X和Rx的定义如说明书中所述。该类化合物对实验性炎症有较好的防治作用。该类化合物为环氧合酶和5－脂氧酶双重抑制剂，且为5－脂氧酶强效抑制剂，因此，有望开发成为安全的非甾体抗炎药和治疗哮喘、过敏等免疫性疾病的药物以及心血管疾病的治疗和/或预防的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法及其药物组合物。