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公开(公告)号：CN117402156A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210806770.X
申请日：2022-07-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61P31/14 , A61K31/437 , A61K31/497
Abstract: 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与PL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在PL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV等引发的疾病。
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公开(公告)号：CN111065639B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN201980001562.9
申请日：2019-08-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 公开了通式(I)所示的靶向细胞周期依赖性激酶(CDKs)降解剂的化合物和/或其药学上可接受的盐、其药物组合物以及这些衍生物作为药物活性剂，用于预防和/或治疗CDKs异常活性相关的疾病的药物中的用途。所述化合物对实体肿瘤和血液肿瘤均具有较好的抑制细胞增殖的效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自身免疫性疾病的潜力。
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公开(公告)号：CN111732548B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010530851.2
申请日：2020-06-11
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物及其医药用途。本发明提供的N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶衍生物包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经药效研究表明，所述化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，对乳腺癌细胞有中等抑制作用，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c‑KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物的通式Ia和Ib的结构如下：
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公开(公告)号：CN111646978A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010530865.4
申请日：2020-06-11
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/48 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种N2-取代烷氧芳环-2-氨基嘧啶类衍生物及应用，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经初步药效表明，本发明化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c-KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式为：
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公开(公告)号：CN111065639A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201980001562.9
申请日：2019-08-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 公开了通式(I)所示的靶向细胞周期依赖性激酶(CDKs)降解剂的化合物和/或其药学上可接受的盐、其药物组合物以及这些衍生物作为药物活性剂，用于预防和/或治疗CDKs异常活性相关的疾病的药物中的用途。所述化合物对实体肿瘤和血液肿瘤均具有较好的抑制细胞增殖的效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自身免疫性疾病的潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104710538B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201310689525.6
申请日：2013-12-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08B37/00 , A61K31/715 , A61P35/04 , A61P35/00
CPC classification number: A61K36/258 , A61K2236/00 , C08B37/0003 , C08B37/0087 , C08L5/00
Abstract: 本发明涉及一种从三七花中提取的多糖、其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。具体而言，本申请涉及一种从三七花中提取的阿拉伯半乳聚糖，所述制备方法包括：首先从三七花中提取粗多糖，醇沉、离子柱层析纯化和波谱鉴定后得一阿拉伯半乳聚糖。经体外实验证明，该多糖可显著抑制胰腺癌肿瘤细胞的生长并有效抑制血管生成，有望成为治疗肿瘤的潜在多糖药物。
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公开(公告)号：CN104177510B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201310190825.X
申请日：2013-05-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08B37/02 , A61K31/716 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种从金银花中提取的多糖、其制备方法和在制备治疗阿尔兹海默症的药物中的用途。具体而言，本申请涉及一种从金银花中提取的α‑1,4‑葡聚糖，所述制备方法包括：首先从金银花中提取粗多糖，再醇沉、脱蛋白、多种柱层析纯化得所述α‑1,4‑葡聚糖。经体外实验证明，所述α‑1,4‑葡聚糖可显著抑制阿尔兹海默症的关键发病因子Aβ42的聚集并能抑制Aβ42的聚集诱导的神经细胞毒性，有望成为治疗阿尔兹海默症的潜在多糖药物。
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公开(公告)号：CN104892786A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510299821.4
申请日：2015-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了从绿萼梅中获得的高甲酯取代均聚半乳糖醛酸LEM、其制备方法和抑菌用途。具体而言，首先从绿萼梅中提取粗多糖，经过氧化氢脱色后，通过色谱及波谱鉴定后得一高甲酯取代均聚半乳糖醛酸LEM。生物活性实验表明该多糖具有抑制金黄色葡糖球菌生长的作用，具有潜在的制备天然抑菌剂的用途。
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公开(公告)号：CN104710538A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310689525.6
申请日：2013-12-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08B37/00 , A61K31/715 , A61P35/04 , A61P35/00
CPC classification number: A61K36/258 , A61K2236/00 , C08B37/0003 , C08B37/0087 , C08L5/00
Abstract: 本发明涉及一种从三七花中提取的多糖、其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。具体而言，本申请涉及一种从三七花中提取的阿拉伯半乳聚糖，所述制备方法包括：首先从三七花中提取粗多糖，醇沉、离子柱层析纯化和波谱鉴定后得一阿拉伯半乳聚糖。经体外实验证明，该多糖可显著抑制胰腺癌肿瘤细胞的生长并有效抑制血管生成，有望成为治疗肿瘤的潜在多糖药物。
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公开(公告)号：CN119968368A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202380052511.5
申请日：2023-07-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、压异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与PL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在PL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2，SARS‑CoV、MERS‑CoV等引发的疾病。#imgabs0#
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