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公开(公告)号:CN117177969A
公开(公告)日:2023-12-05
申请号:CN202380011034.8
申请日:2023-03-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D405/14
Abstract: 本发明公开了一种具有苄氧基芳基醚结构的化合物其制备方法和用途,所述具有苄氧基芳基醚结构的化合物结构如式(I)所示,式中各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可用于制备PD1/PD‑L1相互作用的小分子抑制剂,用于预防和/或治疗与PD1/PD‑L1相互作用相关的疾病,尤其是癌症。
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公开(公告)号:CN116283701A
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202111571938.5
申请日:2021-12-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4709 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/4025 , A61K31/40 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/455 , A61K31/4155 , A61K31/517 , A61K31/502 , A61K31/416 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/4045
Abstract: 本发明涉及一类MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂,具体涉及一类具有4‑(取代氨甲基)‑5‑新戊基‑N‑取代基吡咯烷‑2‑甲酰胺结构及其类似结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂,或预防和/或治疗与MDM2、MDMX相关疾病,尤其是抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN110818683B
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN201910716810.X
申请日:2019-08-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D473/34 , C07D405/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/55 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61K31/5355 , A61K31/4725 , A61K31/536 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K31/5513 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及2‑吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用。具体地,本发明公开了式(I)所述的化合物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物,或其药学上可接受的盐、水合物及溶剂合物及其制备方法和在制备ASK1小分子抑制剂,或预防和/或治疗与ASK1相关疾病,尤其是肝脏疾病、肺部疾病、心血管疾病、肾脏疾病和代谢性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN111662232B
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN202010135402.8
申请日:2020-03-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D401/06 , A61P35/00 , A61K31/4439 , A61K31/416 , A61K31/4709 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377
Abstract: 本发明涉及具有2H‑吲唑结构小分子化合物及其合成和应用。具体地,本发明公开了式(I)所述的化合物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物,或其药学上可接受的盐、水合物及溶剂合物及其制备方法和在制备kRAS小分子抑制剂,或预防和/或治疗与kRAS相关疾病,尤其是肿瘤疾病的药物中的用途,式中,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。
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公开(公告)号:CN112028870B
公开(公告)日:2021-11-05
申请号:CN202010491651.0
申请日:2020-06-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D319/18 , C07F9/655 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07C255/54 , C07D213/69 , C07D213/85 , C07D405/14 , A61K31/357 , A61K31/665 , A61K31/497 , A61K31/4433 , A61K31/277 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种通式(I)所示的苄氧基芳环结构的化合物,其立体异构体、对映体或其药学上可接受的盐,其制备方法,包含其的药物组合物及其用途。所述通式(I)所示的化合物可用于制备PD1/PD‑L1相互作用的小分子抑制剂,其可用于预防和/或治疗与PD1/PD‑L1相互作用相关的疾病,尤其是癌症,例如,尤其是非小细胞肺癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、头颈癌、肾癌、膀胱癌、局部晚期或转移性尿路上皮癌、乳腺癌、宫颈癌、转移性默克尔细胞癌、前列腺癌、肝癌、肠癌、胃癌、多发性骨髓瘤、套细胞淋巴癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤肝癌、霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、鳞状细胞癌等癌症。
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公开(公告)号:CN112028870A
公开(公告)日:2020-12-04
申请号:CN202010491651.0
申请日:2020-06-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D319/18 , C07F9/655 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07C255/54 , C07D213/69 , C07D213/85 , C07D405/14 , A61K31/357 , A61K31/665 , A61K31/497 , A61K31/4433 , A61K31/277 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种通式(I)所示的苄氧基芳环结构的化合物,其立体异构体、对映体或其药学上可接受的盐,其制备方法,包含其的药物组合物及其用途。所述通式(I)所示的化合物可用于制备PD1/PD-L1相互作用的小分子抑制剂,其可用于预防和/或治疗与PD1/PD-L1相互作用相关的疾病,尤其是癌症,例如,尤其是非小细胞肺癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、头颈癌、肾癌、膀胱癌、局部晚期或转移性尿路上皮癌、乳腺癌、宫颈癌、转移性默克尔细胞癌、前列腺癌、肝癌、肠癌、胃癌、多发性骨髓瘤、套细胞淋巴癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤肝癌、霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、鳞状细胞癌等癌症。
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公开(公告)号:CN110818683A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201910716810.X
申请日:2019-08-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D473/34 , C07D405/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/55 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61K31/5355 , A61K31/4725 , A61K31/536 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K31/5513 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及2-吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用。具体地,本发明公开了式(I)所述的化合物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物,或其药学上可接受的盐、水合物及溶剂合物及其制备方法和在制备ASK1小分子抑制剂,或预防和/或治疗与ASK1相关疾病,尤其是肝脏疾病、肺部疾病、心血管疾病、肾脏疾病和代谢性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN110506044A
公开(公告)日:2019-11-26
申请号:CN201880024931.1
申请日:2018-04-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂,具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂,或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病,尤其是癌症,的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN108069939A
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201711105956.8
申请日:2017-11-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D405/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含有共轭联烯酰胺结构的化合物、其制备方法、药物组合物和用途,具体而言,涉及下面通式(I)表示的含有共轭联烯酰胺结构的化合物、其制备方法、药物组合物和在制备上皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,或预防和/或治疗与EGFR相关的疾病,尤其是癌症,的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN110506044B
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:CN201880024931.1
申请日:2018-04-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂,具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂,或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病,尤其是癌症,的药物中的用途。
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