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公开(公告)号:CN107922405A
公开(公告)日:2018-04-17
申请号:CN201680004577.7
申请日:2016-12-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海海和药物研究开发有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有ERK激酶抑制活性的化合物、其制备方法和用途,具体地,本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐,并提供了其在制备用于预防和治疗与ERK激酶相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN109863147A
公开(公告)日:2019-06-07
申请号:CN201880001907.6
申请日:2018-09-29
Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 一种式(I)的化合物:其中各变量如说明书中所定义。所述化合物是ERK激酶、例如ERK1和/或ERK2激酶的抑制剂。还涉及所述化合物的用途和制备方法以及包含所述化合物的药物组合物。
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公开(公告)号:CN106083823A
公开(公告)日:2016-11-09
申请号:CN201610284129.9
申请日:2016-04-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海海和药物研究开发有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如通式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药、其制备方法及在药学上的应用,其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有较佳的CDK激酶抑制活性,具有较好的开发及应用前景。
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公开(公告)号:CN107556366A
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201610506631.X
申请日:2016-06-30
Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07K5/078 , C07K5/062 , C07D213/56 , A61K38/05 , A61K31/4409 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/4409 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D213/56
Abstract: 本发明提供了具有突变型异柠檬酸脱氢酶抑制活性的化合物、其制备方法及用途,具体地,本发明提供了一种式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药,其中,各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有对突变型IDH具有较高的抑制活性,因此可以用于治疗与突变型IDH相关的疾病。
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公开(公告)号:CN106928216A
公开(公告)日:2017-07-07
申请号:CN201511031186.8
申请日:2015-12-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海海和药物研究开发有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/553 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D403/14
Abstract: 本发明提供了一种具有ERK激酶抑制活性的化合物、其制备方法和用途,具体地,本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐,并提供了其在制备用于预防和治疗与ERK激酶相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN107216312A
公开(公告)日:2017-09-29
申请号:CN201610165095.1
申请日:2016-03-22
Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地,本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐,并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN106317055A
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201510387962.1
申请日:2015-07-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海海和药物研究开发有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D471/04 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种如通式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其制备方法及在药学上的应用,其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物结构新颖,具有较好的ERK抑制活性,可以用于制备治疗与ERK激酶相关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN106188038A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201610383073.2
申请日:2016-06-01
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海海和药物研究开发有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如通式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药、其制备方法及在药学上的应用,其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有较佳的CDK激酶抑制活性,具有较好的开发及应用前景。
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公开(公告)号:CN107216312B
公开(公告)日:2023-08-01
申请号:CN201610165095.1
申请日:2016-03-22
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地,本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐,并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用
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公开(公告)号:CN107778372A
公开(公告)日:2018-03-09
申请号:CN201610703219.7
申请日:2016-08-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08B37/00 , C12P19/04 , C12P19/14 , A61K47/68 , A61K39/44 , A61K31/542 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K16/28 , C07K16/24 , C07K16/10 , C07K16/22 , C07K16/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新型寡糖连接子,包含双天线N-糖链结构、末端唾液酸带有修饰基团Y-(CH2)n-X、末端乙酰葡萄糖胺包含噁唑啉环。此外,本发明还提供了所述寡糖连接子的制备方法。此外,本发明还提供了由该寡糖连接子制备的定点连接的抗体-药物偶联物。此外,本发明还提供了所述抗体-药物偶联物的制备方法。此外,本发明还提供了一种双药偶联的抗体-药物偶联物。此外,本发明还提供一种药物组合物,其包含所述抗体-药物偶联物和/或所述双药偶联的抗体-药物偶联物。此外,本发明还提供了所述抗体-药物偶联物、双药偶联的抗体-药物偶联物或所述药物组合物在制备抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、抗感染或其他免疫治疗药物中的用途。
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