一种Tirbanibulin的制备方法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118063381A

    公开(公告)日:2024-05-24

    申请号:CN202410105757.0

    申请日:2024-01-25

    Abstract: 本发明涉及本发明涉及Tirbanibulin,具体涉及一种制备Tirbanibulin的新方法。该方法包括如下步骤:1)化合物I(化学名为:2‑(5‑溴‑2‑吡啶)乙腈)与4‑羟基苯硼酸频哪醇酯发生Suzuki偶联反应,得到中间体II;2)中间体II在碳酸钾的作用下,和4‑(2‑氯乙基)吗啉反应,得到中间体III;3)中间体III,在氢氧化钠的作用下,得到终产物Tirbanibulin。本发明提供的工艺路线的优点:路线简短,操作简便,条件温和,反应收率高,避免危险剧毒品和监管危化品的使用,环境友好,易于工业化生产。#imgabs0#

    一种KX2-361-D4苯磺酸盐的合成工艺

    公开(公告)号:CN117865880A

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202410284557.6

    申请日:2024-03-13

    Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,具体来说,涉及一种KX2‑361‑D4苯磺酸盐的合成工艺。本发明的KX2‑361‑D4苯磺酸盐的合成工艺,以化合物Ⅰ 1,4‑二溴苯‑D4为原料,在Pd2(dba)3、BINAP和叔丁醇钠存在下与吗啉偶联,得到氘代物中间体2,即4‑(4‑溴苯基‑2,3,5,6‑D4)吗啉;再依次通过Suzuki偶联、SNAr反应、氰基水解反应和酰胺缩合反应,一共五步制得KX2‑361‑D4,最后与苯磺酸成盐,得到四个氘标记的KX2‑361‑D4苯磺酸盐。本发明具有如下技术效果:KX2‑361‑D4苯磺酸盐合成方法简便,原料易得、步骤简短、易操作。

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