公开(公告)号：CN112824394A

公开(公告)日：2021-05-21

申请号：CN201911148610.5

申请日：2019-11-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  凯思凯迪(上海)医药科技有限公司

Inventor： 徐华强 ,  施晶晶 ,  尤二利 ,  赵关关 ,  刘明亮 ,  赵一爽 ,  杨生生 ,  杨青珍 ,  潘华玲 ,  戴金威 ,  张振伟

IPC: C07D261/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/42

Abstract: 本发明公开了一种PPARs‑FXR多靶点小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明所述的化合物具有PPARs和FXR多靶点激动作用，可潜在的用于治疗或者预防糖尿病、高血脂、非酒精性脂肪肝等糖、脂、胆汁酸相关代谢疾病，具有广阔的开发前景。

公开(公告)号：CN112824394B

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN201911148610.5

申请日：2019-11-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  凯思凯迪(上海)医药科技有限公司

Inventor： 徐华强 ,  施晶晶 ,  尤二利 ,  赵关关 ,  刘明亮 ,  赵一爽 ,  杨生生 ,  杨青珍 ,  潘华玲 ,  戴金威 ,  张振伟

IPC: C07D261/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/42

Abstract: 本发明公开了一种PPARs‑FXR多靶点小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明所述的化合物具有PPARs和FXR多靶点激动作用，可潜在的用于治疗或者预防糖尿病、高血脂、非酒精性脂肪肝等糖、脂、胆汁酸相关代谢疾病，具有广阔的开发前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110343140A

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201810284034.6

申请日：2018-04-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  温安洛研究所

Inventor： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  茹弘博 ,  赵关关 ,  高立信

IPC: C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和用途。本发明的胆酸衍生物结构如式I所示，其中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的胆酸衍生物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点。

公开(公告)号：CN109134572A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810631937.7

申请日：2018-06-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  茹弘博 ,  赵关关 ,  高立信

IPC: C07J5/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/573 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07J41/005 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07J5/0015 ,  C07J9/005 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

Abstract: 本发明公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和用途。本发明的胆酸衍生物结构如式I所示，其中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的胆酸衍生物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点。

公开(公告)号：CN108349887A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680062258.1

申请日：2016-10-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 徐华强 ,  易伟 ,  李佳 ,  李静雅 ,  施晶晶 ,  赵关关

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种N-苄基-5/6-甲酰氨基吲哚-2-羧酸衍生物及其用途，具体地，本发明公开了一种式I化合物，其光学异构体、水合物、溶剂化物、其前药或其药学上可接受的盐。本发明化合物用于治疗和/或预防受PPARγ激动剂调节的疾病，因此，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN105175309A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510719440.7

申请日：2015-10-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 徐华强 ,  易伟 ,  李佳 ,  李静雅 ,  施晶晶 ,  赵关关

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种N-苄基-5/6-甲酰氨基吲哚-2-羧酸衍生物及其用途，具体地，本发明公开了一种式I化合物，其光学异构体、水合物、溶剂化物、其前药或其药学上可接受的盐。本发明化合物用于治疗和/或预防受PPARγ激动剂调节的疾病，因此，具有广泛的应用前景。