公开(公告)号：CN115433119B

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202110623646.5

申请日：2021-06-04

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 俞初一 ,  陆甜甜 ,  李意羡 ,  贾月梅 ,  程宾 ,  加藤敦

IPC: C07D211/44 ,  C07D211/98 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明涉及糖苷酶抑制剂技术领域，公开了 药用价值。C5枝化的1‑脱氧野尻霉素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的1‑脱氧野尻霉素衍生物为具有式(I)所示结构的化合物及其药学上可接受的盐；其中，R1为C2‑C20的烷基；R2为氢或羟基；R3‑R6各自独立地为H、苄基或取代苄基，其中，苄基的取代基选自C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷基、羟基、硝基和卤素中的一种；所述化合物的5位碳

公开(公告)号：CN119039209A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411062947.5

申请日：2024-08-05

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 俞初一 ,  陆甜甜 ,  贾月梅 ,  李意羡 ,  加藤敦

IPC: C07D211/46 ,  C07D211/94 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61K31/445

Abstract: 本发明涉及糖苷酶抑制剂技术领域，具体涉及一种1‑脱氧野尻霉素衍生物及其制备方法和应用。1‑脱氧野尻霉素(DNJ)是从桑科植物、动物或微生物的次级代谢产物中分离到的天然产物，对α‑葡萄糖苷酶具有强抑制作用，DNJ及其衍生物具有重要的药用价值。在对DNJ的修饰中发现，不同取代方式得到的衍生物与不同的酶结合时，所结合的活性中心以及作用方式存在很大的不同，从而会导致其对酶的抑制活性存在较大的差异。为了克服现有技术存在的1‑脱氧野尻霉素衍生物性能难以预期、亲和力和糖苷酶抑制活性不佳的问题，本发明提供了一种具有较好亲和力和优异的糖苷酶抑制活性的1‑脱氧野尻霉素衍生物。

公开(公告)号：CN115433119A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202110623646.5

申请日：2021-06-04

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 俞初一 ,  陆甜甜 ,  李意羡 ,  贾月梅 ,  程宾 ,  加藤敦

IPC: C07D211/44 ,  C07D211/98 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明涉及糖苷酶抑制剂技术领域，公开了C5枝化的1‑脱氧野尻霉素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的1‑脱氧野尻霉素衍生物为具有式(I)所示结构的化合物及其药学上可接受的盐；其中，R1为C2‑C20的烷基；R2为氢或羟基；R3‑R6各自独立地为H、苄基或取代苄基，其中，苄基的取代基选自C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷基、羟基、硝基和卤素中的一种；所述化合物的5位碳的立体构型为R或S。本发明提供的C5枝化的DNJ衍生物具有优异的糖苷酶抑制活性，具有很高的药用价值。