公开(公告)号：CN104649901A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201510066743.3

申请日：2015-02-09

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 邱明华 ,  万落生 ,  彭惺蓉 ,  李忠荣 ,  周琳 ,  于慕湲

IPC: C07C67/56 ,  C07C67/48 ,  C07C69/533

CPC classification number: C07C67/56 ,  C07C67/48 ,  C07C69/533 ,  C07C2603/84

Abstract: 一种治疗光化性角化病的原料药物巨大戟醇甲基丁烯酸酯的制备方法，包括下述步骤：原料提取、石油醚萃取、大孔树脂D101吸附干法拌样划段、硅胶分离、Sephadex凝胶纯化、DIOL硅胶纯化。该方法从南欧大戟全草植物分离原料药物巨大戟醇甲基丁烯酸酯，具备分离纯化快捷简单，高效高纯，成本较低等优点。

公开(公告)号：CN104829621A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201510196865.4

申请日：2015-04-23

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  香格里拉县益科生物科技有限公司

Inventor： 邱明华 ,  于慕湲 ,  王劲松 ,  万落生 ,  彭惺蓉 ,  李忠荣 ,  周琳

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 玛咖-乙内硫脲A的制备方法，该方法包括甲醇提取、石油醚萃取、硅胶分离、反相硅胶RP-C18纯化、硅胶再分离、DIOL硅胶纯化步骤。本发明的目的在于提供一种从植物玛咖中直接分离提取目标化合物玛咖-乙内硫脲A的方法。该方法首次从MACA植物分离得到保健品玛咖植物中的有效成分之一即玛咖-乙内硫脲类(maca-thiohydantoins)化合物，这是保健品功能植物玛咖活性化学成分发现的一次关键性突破。

公开(公告)号：CN117338790B

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202311495241.3

申请日：2023-11-10

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 年寅 ,  万落生 ,  恭烨 ,  阎慧 ,  董锭 ,  刘瑞

IPC: A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明公开了黄杨生物碱Buxusemine H和Buxusemine L在制药中的应用。属于医药技术领域。具体提供黄杨生物碱Buxusemine H和Buxusemine L在制备治疗炎性疼痛、内脏疼痛及神经性疼痛药物中的应用，以及在制备Cav3.2低电压门控钙离子通道亚型选择性抑制剂中的应用。Buxusemine H和Buxusemine L抑制Cav3.2低电压门控钙通道的活性突出，对Cav3.2和Cav3.1低电压门控钙通道选择性分别为9和30，显著优于开展临床试验的候选分子Z944（在Cav3.1和Cav3.2中的选择性约为2）和黄杨生物碱类类似物环维黄杨星D（在Cav3.1和Cav3.2中无选择性）。Buxusemine L在Nav1.7、Nav1.8、TRPV1、TPRA1、TRPM8、ASIC3、P2X2和P2X4等参与疼痛传导的离子通道中特异性突出。同时，Buxusemine L可以显著缓解小鼠L‑半胱氨酸诱发的炎性痛，醋酸诱发的内脏痛及坐骨神经结扎诱发的神经性疼痛，作用与阳性对照Mibefradil和Z944相当。

公开(公告)号：CN117338790A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311495241.3

申请日：2023-11-10

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 年寅 ,  万落生 ,  恭烨 ,  阎慧 ,  董锭 ,  刘瑞

IPC: A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明公开了黄杨生物碱Buxusemine H和Buxusemine L在制药中的应用。属于医药技术领域。具体提供黄杨生物碱Buxusemine H和Buxusemine L在制备治疗炎性疼痛、内脏疼痛及神经性疼痛药物中的应用，以及在制备Cav3.2低电压门控钙离子通道亚型选择性抑制剂中的应用。Buxusemine H和Buxusemine L抑制Cav3.2低电压门控钙通道的活性突出，对Cav3.2和Cav3.1低电压门控钙通道选择性分别为9和30，显著优于开展临床试验的候选分子Z944（在Cav3.1和Cav3.2中的选择性约为2）和黄杨生物碱类类似物环维黄杨星D（在Cav3.1和Cav3.2中无选择性）。Buxusemine L在Nav1.7、Nav1.8、TRPV1、TPRA1、TRPM8、ASIC3、P2X2和P2X4等参与疼痛传导的离子通道中特异性突出。同时，Buxusemine L可以显著缓解小鼠L‑半胱氨酸诱发的炎性痛，醋酸诱发的内脏痛及坐骨神经结扎诱发的神经性疼痛，作用与阳性对照Mibefradil和Z944相当。

公开(公告)号：CN104649901B

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201510066743.3

申请日：2015-02-09

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 邱明华 ,  万落生 ,  彭惺蓉 ,  李忠荣 ,  周琳 ,  于慕湲

IPC: C07C67/56 ,  C07C67/48 ,  C07C69/533

Abstract: 一种治疗光化性角化病的原料药物巨大戟醇甲基丁烯酸酯的制备方法，包括下述步骤：原料提取、石油醚萃取、大孔树脂D101吸附干法拌样划段、硅胶分离、Sephadex凝胶纯化、DIOL硅胶纯化。该方法从南欧大戟全草植物分离原料药物巨大戟醇甲基丁烯酸酯，具备分离纯化快捷简单，高效高纯，成本较低等优点。