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公开(公告)号：CN111170967B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202010196453.1
申请日：2020-03-19
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D307/00 , A61K31/343 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了去芳化的异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法、具有神经退行性疾病的药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone A具有新的罕见的笼状结构，是目前最强的Cav3.1低电压门控钙离子通道激活剂，在阿尔茨海默症和脊髓小脑性共济失调42型具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN108186656A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201711434174.9
申请日：2017-12-26
Applicant: 合肥工业大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P1/16 , A23L33/105
Abstract: 本发明公开了一种升麻及其提取物的新用途。本发明发现升麻、升麻的醇提取物及升麻乙酸乙酯相萃取物具有显著的减肥降糖作用，并且明确了升麻乙酸乙酯相萃取物中的天然化合物黄肉楠碱具有减肥降糖功效。黄肉楠碱属于9,19-环阿尔廷烷型三萜皂苷类化合物。动物实验证明，黄肉楠碱不仅能够预防高脂饮食诱导肥胖的形成，而且还能治疗已经由高脂饮食诱导形成的肥胖并同时改善肥胖相关的糖不耐受、胰岛素抵抗和肝功能损伤。升麻、升麻的醇提取物、升麻乙酸乙酯相萃取物以及黄肉楠碱可用于制备减肥降糖且保肝的药物或保健品。
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公开(公告)号：CN102614208B
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201210044306.8
申请日：2012-02-25
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P35/00 , C07J71/00
Abstract: 一种从升麻中提取的化合物DA即(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-三环氧-12-乙酰氧基-9，19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙[(20R，24R)-24，25-16，23-23，27-triepoxy-12-acetoxyl-9，19-Cyclolanostanol-3-O-β-D-xylopyranoside]在制备抗肿瘤药物中的应用，特别是在制备抗乳腺癌的药物中的应用，以及化合物DA的制备方法。
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公开(公告)号：CN111233886B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010222600.8
申请日：2020-03-26
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D493/10 , A61K31/343 , A61P9/10 , A61P9/06
Abstract: 本发明提供了去芳化异戊烯基酰化间苯三酚杂萜hypulatone A和hypulatone B，其制备方法，以其为活性成分的药物组合物，其在药物中特别是在治疗心肌缺血、心绞痛、心率失常及心力衰竭等疾病的药物中的应用。本发明提供的新化合物hypulatone A和hypulatone B是具有复杂结构的倍半萜与去芳化异戊烯基酰化间苯三酚的杂萜化合物。hypulatone A和hypulatone B具有选择性显著抑制晚钠电流的活性，具有显著Nav1.5钠离子通道抑制活性，其中化合物hypulatone B是目前活性最强的天然抑制剂，其作用是阳性对照雷诺嗪的30倍，具有明显的优势和潜在的药用价值。可以用于制备预防和/或治疗心脏系统疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111056935B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202010000560.2
申请日：2020-01-02
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07C45/78 , C07C45/79 , C07C49/743 , C07C49/835 , A61K31/122 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了去芳化异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法，具有治疗癫痫、高血压、帕金森病，疼痛、肿瘤、睡眠障碍等疾病的药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone B，hyphenrone J和hyphenrone K具有显著抑制Cav3.1低电压门控钙离子通道的活性，其中化合物hyphenrone K是目前活性最强的天然抑制剂，IC50比阳性对照咪拉地尔低一个数量级，具有潜在的药用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104721180B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201510066357.4
申请日：2015-02-07
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P29/00 , A61P25/04 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种蜘蛛香环烯醚萜部位在制备N‑型钙通道抑制剂中的应用，属于药物领域。本发明提供了蜘蛛香环烯醚萜部位在N‑型钙通道抑制中的作用，并证实了蜘蛛香环烯醚萜部位中对N‑型钙通道抑制发挥作用的两种环烯醚萜成分；本发明也首次发现了环烯醚萜的酸性水解产物在N‑型钙通道的抑制效果；因此本发明提供了蜘蛛香环烯醚萜部位作为一种新的N‑型钙通道抑制剂的广阔应用前景，能应用于疼痛等相关疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101570563B
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200910094550.3
申请日：2009-06-05
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 一组新颖的环阿尔廷烷型三萜苷类化合物，它们的制备方法，含有治疗有效量的该类化合物和药学上可接受的载体的药物组合物，本发明的环阿尔廷烷型三萜苷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，特别是在制备抗肝癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN117338790A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311495241.3
申请日：2023-11-10
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本发明公开了黄杨生物碱Buxusemine H和Buxusemine L在制药中的应用。属于医药技术领域。具体提供黄杨生物碱Buxusemine H和Buxusemine L在制备治疗炎性疼痛、内脏疼痛及神经性疼痛药物中的应用，以及在制备Cav3.2低电压门控钙离子通道亚型选择性抑制剂中的应用。Buxusemine H和Buxusemine L抑制Cav3.2低电压门控钙通道的活性突出，对Cav3.2和Cav3.1低电压门控钙通道选择性分别为9和30，显著优于开展临床试验的候选分子Z944（在Cav3.1和Cav3.2中的选择性约为2）和黄杨生物碱类类似物环维黄杨星D（在Cav3.1和Cav3.2中无选择性）。Buxusemine L在Nav1.7、Nav1.8、TRPV1、TPRA1、TRPM8、ASIC3、P2X2和P2X4等参与疼痛传导的离子通道中特异性突出。同时，Buxusemine L可以显著缓解小鼠L‑半胱氨酸诱发的炎性痛，醋酸诱发的内脏痛及坐骨神经结扎诱发的神经性疼痛，作用与阳性对照Mibefradil和Z944相当。
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公开(公告)号：CN111233886A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010222600.8
申请日：2020-03-26
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D493/10 , A61K31/343 , A61P9/10 , A61P9/06
Abstract: 本发明提供了去芳化异戊烯基酰化间苯三酚杂萜hypulatone A和hypulatone B，其制备方法，以其为活性成分的药物组合物，其在药物中特别是在治疗心肌缺血、心绞痛、心率失常及心力衰竭等疾病的药物中的应用。本发明提供的新化合物hypulatone A和hypulatone B是具有复杂结构的倍半萜与去芳化异戊烯基酰化间苯三酚的杂萜化合物。hypulatone A和hypulatone B具有选择性显著抑制晚钠电流的活性，具有显著Nav1.5钠离子通道抑制活性，其中化合物hypulatone B是目前活性最强的天然抑制剂，其作用是阳性对照雷诺嗪的30倍，具有明显的优势和潜在的药用价值。可以用于制备预防和/或治疗心脏系统疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111170967A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010196453.1
申请日：2020-03-19
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D307/00 , A61K31/343 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了去芳化的异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法、具有神经退行性疾病的药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone A具有新的罕见的笼状结构，是目前最强的Cav3.1低电压门控钙离子通道激活剂，在阿尔茨海默症和脊髓小脑性共济失调42型具有潜在的药用价值。
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