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公开(公告)号:CN111170967A
公开(公告)日:2020-05-19
申请号:CN202010196453.1
申请日:2020-03-19
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D307/00 , A61K31/343 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了去芳化的异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法、具有神经退行性疾病的药物组合物及其应用,属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone A具有新的罕见的笼状结构,是目前最强的Cav3.1低电压门控钙离子通道激活剂,在阿尔茨海默症和脊髓小脑性共济失调42型具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号:CN116139154B
公开(公告)日:2025-04-11
申请号:CN202211579148.6
申请日:2022-12-08
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本发明提供环维黄杨星D(Cyclovirobuxinum D,CVB‑D)在制药中的应用,属于医学药物技术领域。CVB‑D具有显著抑制Cav3.2低电压门控钙通道的活性,在外周伤害感受器中参与疼痛传导的不同离子通道,如Nav1.7、Nav1.8、TRPV1、TPRA1、TRPM8、ASIC3、P2X2和P2X4中的选择性突出。此外,CVB‑D可以显著缓解卡来胶和完全弗氏佐剂诱发的炎性痛和紫杉醇诱发的神经性疼痛,作用与阳性对照Z944相当。用于制备治疗炎性疼痛及神经性疼痛的药物,以及制备Cav3.2低电压门控钙离子通道抑制剂。
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公开(公告)号:CN111056935A
公开(公告)日:2020-04-24
申请号:CN202010000560.2
申请日:2020-01-02
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07C45/78 , C07C45/79 , C07C49/743 , C07C49/835 , A61K31/122 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了去芳化异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法,具有治疗癫痫、高血压、帕金森病,疼痛、肿瘤、睡眠障碍等疾病的药物组合物及其应用,属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone B,hyphenrone J和hyphenrone K具有显著抑制Cav3.1低电压门控钙离子通道的活性,其中化合物hyphenrone K是目前活性最强的天然抑制剂,IC50比阳性对照咪拉地尔低一个数量级,具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号:CN116139154A
公开(公告)日:2023-05-23
申请号:CN202211579148.6
申请日:2022-12-08
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本发明提供环维黄杨星D(Cyclovirobuxinum D,CVB‑D)在制药中的应用,属于医学药物技术领域。CVB‑D具有显著抑制Cav3.2低电压门控钙通道的活性,在外周伤害感受器中参与疼痛传导的不同离子通道,如Nav1.7、Nav1.8、TRPV1、TPRA1、TRPM8、ASIC3、P2X2和P2X4中的选择性突出。此外,CVB‑D可以显著缓解卡来胶和完全弗氏佐剂诱发的炎性痛和紫杉醇诱发的神经性疼痛,作用与阳性对照Z944相当。用于制备治疗炎性疼痛及神经性疼痛的药物,以及制备Cav3.2低电压门控钙离子通道抑制剂。
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公开(公告)号:CN107365316B
公开(公告)日:2019-07-26
申请号:CN201710644959.2
申请日:2017-08-01
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/20 , A61P25/08 , A61P25/02
Abstract: 本发明提供一个具有6/9/5/5环系新颖骨架石松类生物碱lycoplanine A及其药用盐,其制备方法,以其为有效成分的药物组合物,它们在制备治疗或预防帕金森病,疼痛、肿瘤、睡眠障碍、癫痫等中枢或外周神经性疾病药物中的应用。Lycoplanine A是一个效果显著的T型钙离子通道抑制剂,可用于治疗或预防帕金森病,疼痛、肿瘤、睡眠障碍、癫痫等中枢或外周神经性疾病,同时具有神经保护作用。
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公开(公告)号:CN107365316A
公开(公告)日:2017-11-21
申请号:CN201710644959.2
申请日:2017-08-01
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/20 , A61P25/08 , A61P25/02
CPC classification number: C07D491/20
Abstract: 本发明提供一个具有6/9/5/5环系新颖骨架石松类生物碱lycoplanine A及其药用盐,其制备方法,以其为有效成分的药物组合物,它们在制备治疗或预防帕金森病,疼痛、肿瘤、睡眠障碍、癫痫等中枢或外周神经性疾病药物中的应用。Lycoplanine A是一个效果显著的T型钙离子通道抑制剂,可用于治疗或预防帕金森病,疼痛、肿瘤、睡眠障碍、癫痫等中枢或外周神经性疾病,同时具有神经保护作用。
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公开(公告)号:CN104721180A
公开(公告)日:2015-06-24
申请号:CN201510066357.4
申请日:2015-02-07
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P29/00 , A61P25/04 , A23L1/30
Abstract: 本发明公开了一种蜘蛛香环烯醚萜部位在制备N-型钙通道抑制剂中的应用,属于药物领域。本发明提供了蜘蛛香环烯醚萜部位在N-型钙通道抑制中的作用,并证实了蜘蛛香环烯醚萜部位中对N-型钙通道抑制发挥作用的两种环烯醚萜成分;本发明也首次发现了环烯醚萜的酸性水解产物在N-型钙通道的抑制效果;因此本发明提供了蜘蛛香环烯醚萜部位作为一种新的N-型钙通道抑制剂的广阔应用前景,能应用于疼痛等相关疾病的保健治疗。
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公开(公告)号:CN111056935B
公开(公告)日:2022-05-20
申请号:CN202010000560.2
申请日:2020-01-02
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07C45/78 , C07C45/79 , C07C49/743 , C07C49/835 , A61K31/122 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了去芳化异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法,具有治疗癫痫、高血压、帕金森病,疼痛、肿瘤、睡眠障碍等疾病的药物组合物及其应用,属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone B,hyphenrone J和hyphenrone K具有显著抑制Cav3.1低电压门控钙离子通道的活性,其中化合物hyphenrone K是目前活性最强的天然抑制剂,IC50比阳性对照咪拉地尔低一个数量级,具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号:CN104721180B
公开(公告)日:2018-08-17
申请号:CN201510066357.4
申请日:2015-02-07
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P29/00 , A61P25/04 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种蜘蛛香环烯醚萜部位在制备N‑型钙通道抑制剂中的应用,属于药物领域。本发明提供了蜘蛛香环烯醚萜部位在N‑型钙通道抑制中的作用,并证实了蜘蛛香环烯醚萜部位中对N‑型钙通道抑制发挥作用的两种环烯醚萜成分;本发明也首次发现了环烯醚萜的酸性水解产物在N‑型钙通道的抑制效果;因此本发明提供了蜘蛛香环烯醚萜部位作为一种新的N‑型钙通道抑制剂的广阔应用前景,能应用于疼痛等相关疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN111170967B
公开(公告)日:2022-12-27
申请号:CN202010196453.1
申请日:2020-03-19
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D307/00 , A61K31/343 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了去芳化的异戊烯基酰基间苯三酚类衍生物及其制备方法、具有神经退行性疾病的药物组合物及其应用,属于药物技术领域。本发明提供的化合物hypatone A具有新的罕见的笼状结构,是目前最强的Cav3.1低电压门控钙离子通道激活剂,在阿尔茨海默症和脊髓小脑性共济失调42型具有潜在的药用价值。
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