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公开(公告)号：CN103360358B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310300116.2
申请日：2013-07-17
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC: C07D311/00 , C07D493/10 , C07D493/08 , C07D327/10 , C07D295/116 , C07D295/205 , C07D333/38 , C07D221/22 , C07D491/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07C62/38 , C07C51/373 , C07C69/18 , C07C69/16 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C67/293 , C07C69/63 , C07C67/28 , C07C67/08 , C07F7/18 , A61K31/366 , A61K31/5377 , A61K31/352 , A61K31/39 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/122 , A61K31/255 , A61K31/5375 , A61K31/381 , A61K31/439 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
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公开(公告)号：CN103193754A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310137548.6
申请日：2013-04-19
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 , 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院
IPC: C07D311/94 , C07D407/12 , C07D409/12 , A61K31/366 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 提供7-酰基-15-氧代绣线菊内酯衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法与其在制备抗丙肝病毒药物中的应用，以及在制备抗病毒药物中的应用。本发明在研究植物抗肿瘤天然产物的过程中发现7-酰基-15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯（1）。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
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公开(公告)号：CN103360358A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201310300116.2
申请日：2013-07-17
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC: C07D311/00 , C07D493/10 , C07D493/08 , C07D327/10 , C07D295/116 , C07D295/205 , C07D333/38 , C07D221/22 , C07D491/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07C62/38 , C07C51/373 , C07C69/18 , C07C69/16 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C67/293 , C07C69/63 , C07C67/28 , C07C67/08 , C07F7/18 , A61K31/366 , A61K31/5377 , A61K31/352 , A61K31/39 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/122 , A61K31/255 , A61K31/5375 , A61K31/381 , A61K31/439 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
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公开(公告)号：CN106619600B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201610183289.4
申请日：2016-03-28
Applicant: 中国科学院遗传与发育生物学研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
Abstract: 本发明公开了一种巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用。该应用具体为HEP14或其衍生物在如下任一中的应用：诱导溶酶体生成；制备用于诱导溶酶体生成的药物；制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物。HEP14能激活PKCα和PKCδ，进而通过两平行信号途径一方面激活转录因子TFEB，另一方面使转录抑制因子失活，最终作为“分子开关”控制溶酶体生成。PKC的激活导致GSK3β失活，进而引起TFEB去磷酸化向细胞核转移，同时活化状态的PKC还会激活MAPK激酶JNK2和p38，磷酸化ZKSCAN3，使ZKSCAN3从细胞核转移到细胞质。HEP14不影响mTORC1活性，因而不干扰细胞代谢平衡，可能是治疗溶酶体相关疾病的理想药物。
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公开(公告)号：CN106619600A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610183289.4
申请日：2016-03-28
Applicant: 中国科学院遗传与发育生物学研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
Abstract: 本发明公开了一种巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用。该应用具体为HEP14或其衍生物在如下任一中的应用：诱导溶酶体生成；制备用于诱导溶酶体生成的药物；制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物。HEP14能激活PKCα和PKCδ，进而通过两平行信号途径一方面激活转录因子TFEB，另一方面使转录抑制因子失活，最终作为“分子开关”控制溶酶体生成。PKC的激活导致GSK3β失活，进而引起TFEB去磷酸化向细胞核转移，同时活化状态的PKC还会激活MAPK激酶JNK2和p38，磷酸化ZKSCAN3，使ZKSCAN3从细胞核转移到细胞质。HEP14不影响mTORC1活性，因而不干扰细胞代谢平衡，可能是治疗溶酶体相关疾病的理想药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107595839A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610546330.X
申请日：2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/366 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生命科学中化学生物学研究领域，具体涉及15-氧代绣线菊内酯的作用靶点CARF的发现及其在经典Wnt信号通路中的功能。本发明揭示了经典Wnt信号通路小分子抑制剂15-氧代绣线菊内酯的作用靶点CARF的发现及CARF在经典Wnt信号转导途径中的新功能。首次公开了（1）15-氧代绣线菊内酯抑制Wnt信号通路的蛋白作用靶点是CARF；（2）CARF调控经典Wnt信号通路的作用机理；（3）CARF在斑马鱼中通过经典Wnt信号通路所产生的生物学功能。为靶向治疗Wnt信号通路异常活化或异常失活相关的疾病提供了全新的思路及潜在的药靶。
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公开(公告)号：CN107596386A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610545645.2
申请日：2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本发明属于生命科学中化学生物学研究领域，具体涉及CARF在经典Wnt信号通路中的功能。本发明首次揭示了CARF调控经典Wnt信号通路的作用机理以及CARF在斑马鱼中通过经典Wnt信号通路所产生的生物学功能。为靶向治疗Wnt信号通路异常失活或异常激活相关的疾病提供了全新的思路及潜在的药靶。
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公开(公告)号：CN114469923B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202210315479.2
申请日：2022-03-28
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) , 安顺市人民医院
IPC: A61K31/235 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及一种双(2‑乙基己基)苯‑1,2‑二羧酸酯在制备肝损伤药物方面的应用。本发明团队采用NaAsO2构建体内肝损伤模型小鼠，将从薄荷属植物中分离的到双(2‑乙基己基)苯‑1,2‑二羧酸酯对小鼠进行灌胃干预，观察其对肝损伤小鼠的防治效果。动物体内实验结果证明，该提取物对亚砷酸钠所致肝损伤具有预防和治疗作用，并且预防作用优于治疗作用。
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公开(公告)号：CN113582878B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202111017238.1
申请日：2021-08-31
Applicant: 安顺市人民医院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) , 贵州省西来顺药业有限公司
IPC: C07C255/47 , C07C253/00 , A61K31/277 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种天然产物对映‑贝壳杉烷型二萜SGP‑17的衍生物SGP‑17‑52，其制备包括以下步骤：以SGP‑17为起始原料，用噻吩酰氯对15位羟基保护生成SGP‑17‑1，SGP‑17‑1通过与甲酸乙酯和甲醇钠反应，生成SGP‑17‑2，SGP‑17‑2再通过与羟胺盐酸盐反应生成具有异恶唑环的衍生物SGP‑17‑3，化合物SGP‑17‑3通过在甲醇钠条件下被开环生成SGP‑17‑4,化合物SGP‑17‑4经过DDQ脱氢一步就生成了SGP‑17‑52。该衍生物SGP‑17‑52经过抗肿瘤活性测试，发现其具有显著的抗肿瘤活性。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备，该衍生物可作为治疗肿瘤药物的先导性化合物。
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公开(公告)号：CN113582878A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202111017238.1
申请日：2021-08-31
Applicant: 安顺市人民医院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) , 贵州省西来顺药业有限公司
IPC: C07C255/47 , C07C253/00 , A61K31/277 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种天然产物对映‑贝壳杉烷型二萜SGP‑17的衍生物SGP‑17‑52，其制备包括以下步骤：以SGP‑17为起始原料，用噻吩酰氯对15位羟基保护生成SGP‑17‑1，SGP‑17‑1通过与甲酸乙酯和甲醇钠反应，生成SGP‑17‑2，SGP‑17‑2再通过与羟胺盐酸盐反应生成具有异恶唑环的衍生物SGP‑17‑3，化合物SGP‑17‑3通过在甲醇钠条件下被开环生成SGP‑17‑4,化合物SGP‑17‑4经过DDQ脱氢一步就生成了SGP‑17‑52。该衍生物SGP‑17‑52经过抗肿瘤活性测试，发现其具有显著的抗肿瘤活性。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备，该衍生物可作为治疗肿瘤药物的先导性化合物。
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