公开(公告)号：CN114213322B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202210006354.1

申请日：2022-01-05

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 高缘 ,  段致琳 ,  任俊杰

IPC: C07D215/22 ,  C07C51/43 ,  C07C65/03 ,  A61P35/00 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸仑伐替尼没食子酸共晶及其制备方法，属于医药技术领域。所述共晶由甲磺酸仑伐替尼与没食子酸按摩尔比1:2结合形成；该共晶的X‑射线粉末衍射图谱中在2θ角度为6.94°、10.37°、15.96°、20.88°、23.12°、25.08°、27.66°、30.04°处具有特征峰。本发明将甲磺酸仑伐替尼和没食子酸制备成共晶，使甲磺酸仑伐替尼单体的溶解溶出能力得到提升，引湿性大幅降低，并消除了甲磺酸仑伐替尼的凝胶化，且该共晶稳定性良好，具有良好的应用开发前景。

公开(公告)号：CN114213322A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202210006354.1

申请日：2022-01-05

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 高缘 ,  段致琳 ,  任俊杰

IPC: C07D215/22 ,  C07C51/43 ,  C07C65/03 ,  A61P35/00 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸仑伐替尼没食子酸共晶及其制备方法，属于医药技术领域。所述共晶由甲磺酸仑伐替尼与没食子酸按摩尔比1:2结合形成；该共晶的X‑射线粉末衍射图谱中在2θ角度为6.94°、10.37°、15.96°、20.88°、23.12°、25.08°、27.66°、30.04°处具有特征峰。本发明将甲磺酸仑伐替尼和没食子酸制备成共晶，使甲磺酸仑伐替尼单体的溶解溶出能力得到提升，引湿性大幅降低，并消除了甲磺酸仑伐替尼的凝胶化，且该共晶稳定性良好，具有良好的应用开发前景。

公开(公告)号：CN109053730A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811059060.5

申请日：2018-09-05

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张建军 ,  苏美玲 ,  任俊杰 ,  高缘 ,  申亚静 ,  魏元锋 ,  钱帅

IPC: C07D471/14 ,  C07D295/135

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D295/135

Abstract: 本发明涉及一种可显著同时提高难溶性药物他达拉非和瑞格列奈溶出度的他达拉非‑瑞格列奈共无定形物。该共无定形物是一种完全不同于他达拉非晶体、瑞格列奈晶体的无定形态，与他达拉非晶体和瑞格列奈晶体的粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。过饱和溶出实验表明，与原他达拉非晶体和瑞格列奈晶体相比，该共无定形物使他达拉非和瑞格列奈的溶出度提高约2‑10倍。