公开(公告)号：CN113321667A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110577524.7

申请日：2021-05-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张建军 ,  高欣 ,  乔旗洋 ,  钱帅 ,  魏元锋 ,  陈慧

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种氯诺昔康钠螯合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所述氯诺昔康钠螯合物的结构式如式Ⅰ所示：其分子式为C13H9O4N3S2ClNa·H2O。本发明采用氯诺昔康与氢氧化钠形成氯诺昔康钠螯合物，相比氯诺昔康原料药晶体，该螯合物的溶解度和特性溶出速率均有显著提高；且具有良好的安全性，有望成为开发氯诺昔康口服固体制剂和冻干粉针剂的更好的药物固体形式。

公开(公告)号：CN107935958B

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201711263694.8

申请日：2017-11-30

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张建军 ,  徐晓红 ,  陈慧 ,  钱帅 ,  高缘 ,  魏元锋

IPC: C07D257/04 ,  C07D407/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水中溶解度高的缬沙坦葛根素钠盐复合物及其制备方法。该复合物是不同于缬沙坦和葛根素的一种晶体形态。粉末X射线衍射显示出现新的衍射峰，差示扫描量热法(DSC)、热重分析仪(TGA)及马福炉实验表明该复合物无明显熔点，降解起始温度约为230‑240℃左右。与原料药相比，该复合物可使缬沙坦和葛根素在水中的溶解度分别提高至少约287倍及20倍。

公开(公告)号：CN112079887A

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN202011048721.1

申请日：2020-09-29

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 高缘 ,  汪润泽 ,  庞遵霆 ,  张建军 ,  钱帅 ,  魏元锋

IPC: C07H1/06 ,  C07H17/07 ,  A61K31/7048 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种葛根素一水合物单晶及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明通过选择合适的葛根素热溶液浓度，控制冷却的温度，形成葛根素水凝胶，再培养获得葛根素一水合物单晶。本发明创造性地发现葛根素热溶液冷却过程中的凝胶化现象，及凝胶与葛根素一水合物单晶间的转变，并进一步对其单晶结构进行了解析，通过对其晶体结构的充分了解，可以进一步深入认识和理解其理化性质，为药物固体口服制剂开发提供理论基础。

公开(公告)号：CN107163037B

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201710554275.3

申请日：2017-07-05

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 高缘 ,  王晓洁 ,  钱帅 ,  张建军 ,  梁淑君 ,  周生研

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及一种可显著提高难溶性药物盐酸鲁拉西酮溶解度及溶出度的盐酸鲁拉西酮L‑半胱氨酸盐酸盐共无定形物。该共无定形物是一种完全不同于盐酸鲁拉西酮晶体的无定形态，与盐酸鲁拉西酮晶体的熔点、粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰。其玻璃化转变温度约为71.7℃。特性溶出实验表明与原盐酸鲁拉西酮晶体相比，该共无定形物使盐酸鲁拉西酮的特性溶出速率提高约5倍。

公开(公告)号：CN106236707B

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201610871679.0

申请日：2016-09-27

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张建军 ,  赵菊平 ,  黄志玲 ,  钱帅 ,  孙妍菲

IPC: A61K9/08 ,  A61K31/715 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明公开一种通过在羧麦芽糖铁合成过程中加入蔗糖来抑制羧麦芽糖铁注射液在热压灭菌过程中分子量增大的方法，其用量为羧麦芽糖铁纯化液总铁含量的0.25‑20％，优选用量为0.25‑10％。

公开(公告)号：CN109280061A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201811226433.3

申请日：2018-10-17

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 高缘 ,  沈佩亚 ,  窦海涛 ,  张建军 ,  钱帅 ,  魏元锋

IPC: C07F9/6561 ,  C07D275/06

Abstract: 本发明中公开的替诺福韦酯糖精共晶与原替诺福韦酯晶体和糖精晶体的粉末X射线衍射图谱、DSC图谱、红外光谱均不同，所述固体形态是一种完全不同于现有的糖精和替诺福韦酯的形态，且具有良好的特性溶出速率。

公开(公告)号：CN108822150A

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201810945113.7

申请日：2018-08-15

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张建军 ,  王宁宁 ,  程林锋 ,  钱帅

IPC: C07F9/6561 ,  C07D275/06

Abstract: 本发明公开了一种由糖精与阿德福韦酯结合形成的糖精阿德福韦酯共晶晶型γ及其两种制备方法，与已公开的糖精阿德福韦酯共晶的粉末X射线衍射(PXRD)、DSC、熔点、红外光谱(FTIR)均不同，是一种新的糖精阿德福韦酯结晶形态。本发明所述的糖精阿德福韦酯共晶晶型γ的制备工艺简单，制得了新的具有良好稳定性和高特性溶出速率的糖精阿德福韦酯共晶晶型。

公开(公告)号：CN107935958A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711263694.8

申请日：2017-11-30

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张建军 ,  徐晓红 ,  陈慧 ,  钱帅 ,  高缘 ,  魏元锋

IPC: C07D257/04 ,  C07D407/04

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D407/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水中溶解度高的缬沙坦葛根素钠盐复合物及其制备方法。该复合物是不同于缬沙坦和葛根素的一种晶体形态。粉末X射线衍射显示出现新的衍射峰，差示扫描量热法(DSC)、热重分析仪(TGA)及马福炉实验表明该复合物无明显熔点，降解起始温度约为230-240℃左右。与原料药相比，该复合物可使缬沙坦和葛根素在水中的溶解度分别提高至少约287倍及20倍。

公开(公告)号：CN107501211A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710554273.4

申请日：2017-07-05

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 钱帅 ,  郝天云 ,  高缘 ,  张建军 ,  魏元锋

IPC: C07D305/14 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32

Abstract: 本发明提供了多烯紫杉醇黄酮共无定形物及其制备方法。该共无定形物是完全不同于多烯紫杉醇晶体和黄酮化合物晶体的无定形态物质。其中，多烯紫杉醇共无定形物具有单一的玻璃化转变温度。使用Cu-Kα辐射，以2θ角表示的粉末X射线衍射图谱中没有尖锐的衍射峰。傅里叶红外光谱中共无定形物的峰位、峰强度均发生了显著变化。与多烯紫杉醇晶体相比，共无定形物中多烯紫杉醇的溶解度、溶出速率及口服生物利用度均得到显著提高。

公开(公告)号：CN106632024A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610894814.3

申请日：2016-10-11

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张建军 ,  张莉 ,  钱帅 ,  王晓洁

IPC: C07D213/82 ,  C07C57/30 ,  C07C51/00

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/00 ,  C07C57/30

Abstract: 本发明涉及一种通过溶剂挥发制备摩尔比为1∶1的布洛芬‑烟酰胺共晶；将布洛芬与烟酰胺共同溶解于有机溶剂后，旋转蒸发或自然挥发挥干溶剂，获得布洛芬‑烟酰胺共晶。本发明制备的布洛芬‑烟酰胺共晶有效增加了布洛芬水溶性；工艺方法简便，成本低，质量易于控制，产品收率高(90％‑98％)，稳定性好，有利于工业化生产。