公开(公告)号：CN107098946B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201610102917.1

申请日：2016-02-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙宏斌 ,  常永志 ,  赵文峰 ,  温小安 ,  柳军

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明公开了CETP抑制剂的合成与用途；所述衍生物如式I的化合物。药效学实验表明，本发明式I化合物对CETP具有较好的抑制效果，已达到纳摩尔级别；其次，式I化合物的基本母核来源于天然产物中的五环三萜，原料价廉易得，在成药的安全性上较普通的小分子化合物风险更小，具有更高的应用开发价值。因此，本发明式I化合物可以用于制备抗高脂血症、动脉粥样硬化等心脑血管疾病药物。本发明还提供了式I化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN107098946A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201610102917.1

申请日：2016-02-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙宏斌 ,  常永志 ,  赵文峰 ,  温小安 ,  柳军

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明公开了CETP抑制剂的合成与用途；所述衍生物如式I的化合物。药效学实验表明，本发明式I化合物对CETP具有较好的抑制效果，已达到纳摩尔级别；其次，式I化合物的基本母核来源于天然产物中的五环三萜，原料价廉易得，在成药的安全性上较普通的小分子化合物风险更小，具有更高的应用开发价值。因此，本发明式I化合物可以用于制备抗高脂血症、动脉粥样硬化等心脑血管疾病药物。本发明还提供了式I化合物的制备方法。